Põhiline
Sümptomid

Amikatsiin

12. detsembri 2014. aasta kirjeldus

  • Ladina nimi: Amikatsiin
  • ATX-kood: J01GB06
  • Aktiivne koostisosa: amikatsiin (amikatsiin)
  • Tootja: SYNTHESIS, JSC (Venemaa), KRASFARMA, JSC (Venemaa)

Koostis

Üks amikatsiini viaal sisaldab 1000, 500 või 250 mg amikatsiin-sulfaati pulbri kujul.

Lisatavad ained: dinaatriumedetaat, naatriumvesinikfosfaat, vesi.

Üks amikatsiini ampull sisaldab 250 ml amikatsiin-sulfaati 1 ml lahuses.

Amikatsiini vabastamise vorm

Intravenoosseks või intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud lahuse valmistamiseks mõeldud pulber on alati valge või valge värvusega, hügroskoopne.

1000, 500 või 250 mg sellist pulbrit 10 ml viaalis; 1, 5, 10 või 50 sellist pudelit paberipakendis.

Lahus (intravenoosne, intramuskulaarne süst) on tavaliselt selge, õled või värvitu.

Tablettide vabanemisvormi ei ole olemas.

Farmakoloogiline toime

Bakteritsiidne, bakteriostaatiline (sõltuvalt manustatud annusest).

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Amikatsiin (ladina amikatsiinis olev retsepti nimi) on poolsünteetiline aminoglükosiid (antibiootikum), mis toimib paljude patogeenide korral. Sellel on bakteritsiidne toime. Tungib kiiresti patogeeni rakuseina sisse, seob tugevalt bakteriraku 30S ribosoomi alaühiku ja inhibeerib valgu biosünteesi.

Seda hääldatakse gramnegatiivsete aeroobsete patogeenide vastu: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Mõõdukalt aktiivne grampositiivsete bakterite vastu: Staphylococcus spp. (sealhulgas resistentsed metütsüleenresistentsed tüved), mitmed Streptococcus spp.

Aeroobsed bakterid ei ole amikatsiiniga tundlikud.

Farmakokineetika

Pärast intramuskulaarset süstimist imendub aktiivsus sisse kogu koguses. Tungib läbi kõigi kudede ja histohematogeensete barjääride kaudu. Verevalkude seondumine on kuni 10%. Mitte muutuda. Ekstrakti läbi neerude muutumatu kujul. Poolväärtusaeg läheneb 3 tunnile.

Näidustused amikatsiiniks

Kasutamisnõuded Amikatsiin - nakkus-põletikulise haiguse haigus, mis on põhjustatud gramnegatiivsetest mikroorganismidest (resistentsed gentamütsiini, kanamütsiini või sisomütsiini suhtes) või samaaegselt grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismidega:

  • hingamisteede infektsioonid (kopsupõletik, pleura empaee, bronhiit, kopsuvähk);
  • sepsis;
  • nakkuslik endokardiit;
  • ajuinfektsioonid (sealhulgas meningiit);
  • kuseteede infektsioonid (tsüstiit, püelonefriit, uretriit);
  • kõhuinfektsioonid (sealhulgas peritoniit);
  • pehmete kudede, nahaaluskoe ja pankrease naha (sealhulgas nakatunud haavandid, põletused, lohutuskaotused) infektsioonid;
  • maksa ja sapiteede infektsioonid;
  • liigeste ja luude (sh osteomüeliidi) infektsioonid;
  • nakatunud haavad;
  • postoperatiivsed komplikatsioonid.

Vastunäidustused

Raske neerukahjustus, rasedus, kuulmisnärvi põletik, aminoglükosiidide rühma kuuluvate ravimite sensibiliseerimine.

Kõrvaltoimed

  • Allergilised reaktsioonid: palavik, lööve, sügelus, angioödeem.
  • Seedetrakti reaktsioonid: hüperbilirubineemia, maksa transaminaaside aktiveerumine, iiveldus, oksendamine.
  • Reproduktsioon hematopoeetilistest süsteemidest: leukopeenia, granulotsütopeenia, aneemia, trombotsütopeenia.
  • Närvisüsteemi reaktsioonid: neuromuskulaarse ülekande muutused, unisus, peavalu, kuulmislangus (võib olla kurtus), vestibulaarse aparatuuri häired.
  • Urogenitaarsüsteemi osa: proteinuuria, oliguuria, mikrohematuuria, neerupuudulikkus.

Amikatsiini kasutamise juhised (meetod ja annused)

Amikatsiini süstimise juhised annavad ravimi manustamise intramuskulaarselt või intravenoosselt.

Suukaudseid tablette ei manustata sellist annustamisvormi.

Enne süstimist on vajalik ravimi tundlikkusele nahakaudne kontroll, kui selle rakendamiseks pole vastunäidustusi.

Kuidas ja mida kasvatada Amikatsiin? Ravimi lahus valmistatakse enne sisestamist, sisestades pudeli sisu 2-3 ml süstelahust. Lahust süstitakse kohe pärast valmistamist.

Täiskasvanute ja laste ühe kuu tavalised annused - 5 mg / kg kolm korda päevas või 7,5 mg / kg kaks korda päevas 10 päeva jooksul.

Täiskasvanute maksimaalne ööpäevane annus on 15 mg / kg, jagatud kaheks süstimiseks. Eriti rasketel juhtudel ja Pseudomonas põhjustatud haiguste korral jagatakse päevane annus kolmeks annuseks. Kogu ravikuuri jooksul manustatud suurim annus ei tohi olla suurem kui 15 grammi.

Uutele vastsündinutele määratakse esmalt 10 mg / kg, seejärel läheb 10 päeva 7,5 mg / kg.

Terapeutiline toime tekib tavaliselt 1-2 päeva pärast, kui pärast 3-5 päeva pärast ravi alustamist ei täheldatud ravimi toimet, see tuleb tühistada ja ravistrateegiat muuta.

Üleannustamine

Sümptomid: ataksia, kuulmise kaotus, pearinglus, janu, urineerimishäired, oksendamine, iiveldus, tinnitus, hingamispuudulikkus.

Ravi: neuro-lihase ülekande häirete leevendamiseks kasutatakse hemodialüüsi; kaltsiumisoolad, anticholinesteraasi ravimid, mehaaniline ventilatsioon ja sümptomaatiline ravi.

Koostoimimine

Nefrotoksiline toime on samaaegsel kasutamisel koos vankomütsiini, amfoteritsiin B, metoksüfluraani, röntgenkontrastainetega, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, enflurane, tsüklosporiin, tsefalotiin, tsisplatiin, polümüksiin.

Ototoksiline toime on samaaegsel kasutamisel koos etakrüünhappe, furosemiidi, tsisplatiiniga.

Koos penitsilliinidega (neerukahjustusega) väheneb antimikroobne toime.

Kombineerides neuromuskulaarsete transmissiooni blokaatorite ja etüüleetriga, suureneb hingamisdepressiooni võimalus.

Amikatsiini ei tohi segada tsefalosporiinide, penitsilliinide, amfoteritsiin B, erütromütsiini, klorotiasiidi, hepariini, tiopentooni, nitrofurantoini, tetratsükliinide, B-grupi vitamiinide, askorbiinhappe ja kaaliumkloriidiga.

Müügitingimused

Lubatud osta ravimit ainult retsepti alusel.

Ladustamistingimused

  • Hoida temperatuuril vahemikus 5-25 ° C.
  • Hoida pimedas ja kuivas kohas.
  • Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilivusaeg

Erijuhised

Amikatsiini kasutamine suurtes annustes või eelsoodumusega patsientidel suureneb nefrotoksiliste ja ototoksiliste efektide tekkimise võimalusega.

Amikatsiini analoogid

Analoogid: amikatsiinsulfaat (pulber lahuse valmistamiseks), ambiootiline lahus (süstelahus), Amikacin-Kredofarm (pulber lahuse valmistamiseks), Lorikatsiin (süstelahus), Flexelite (süstelahus).

Kuna aminoglükosiidid tablettidest soolestikus on halvasti imenduvad, ei saada amikatsiini analooge.

Lastele

Alla 6-aastastele lastele määratakse algannus 10 mg / kg, seejärel kaks korda päevas 7,5 mg / kg kohta.

Vastsündinud

Enneaegseid vastsündinutele manustatakse kõigepealt 10 mg / kg, seejärel muudetakse 7,5 mg / kg üks kord ööpäevas; Täiskasvanud vastsündinutele manustatakse ka kõigepealt 10 mg / kg ja seejärel 7,5 mg / kg kaks korda päevas.

Koos alkoholiga

Alkohol ja amikatsiin - pole soovitatav kombinatsioon.

Raseduse ajal (ja imetamine)

Rasedus - ranged vastunäidustused amikatsiini kasutuselevõtmiseks. Kuna amikatsiin eritub väikestes kogustes rinnapiima ja imendub soolest peaaegu, on selle kasutamine lakteerivatel naistel lubatud ranged näidustused.

Arvamused Amikatsin

Amikatsiini ülevaated näitavad enamikul juhtudel ravimi üsna kõrget efektiivsust. Paljud patsiendid on mures tõsiste kõrvaltoimete tekkimise võimaluse pärast ja on ettevaatlikud ravimi kasutamisest, kuigi sellised andmed on üsna haruldased.

Hind Amikatsiin, kust osta

Venemaal on amikatsiini ampullide (250 mg / 20 mg / ml lahus) hind 126-215 rubla, selle ravimi vabastamise hind Ukrainas on 31 grivna. Tuletame meelde, et tablette ei amikatsiini vabanemisvormina.

Amikatsiini süstelahus: kasutusjuhised

Amikatsiin on aminoglükosiidide farmakoloogilise rühma kuuluv poolsünteetiline antimikroobne ravim (antibiootikum).

Sellel on bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime, see tähendab, et see suudab mitte ainult bakteriraku sünteesi peatada, vaid ka põhjustada nende surma. Sellel antibiootikumil on lai valik toimet. See on kõige aktiivsem, kui see on avatud gramnegatiivsele mikrofloorale (perekonna Enterobacteriaceae liikmed).

Sellel leheküljel leiate kogu teavet Amikatsiini kohta: selle ravimi täielikud juhised, keskmised hinnad apteekides, ravimi täielikud ja mittetäielikud analoogid, samuti ülevaated inimestelt, kes on juba kasutanud Amikatsiini süstimise vormis. Kas soovite oma arvamust lahkuda? Palun kirjuta kommentaarides.

Clinico-farmakoloogiline rühm

Apteegi müügitingimused

See vabastatakse retsepti alusel.

Kui palju Amikatsiin süstid maksavad? Apteekide keskmine hind on 40 rubla.

Vabasta vorm ja koostis

Ravimi amikatsiin valmistatakse selge lahuse kujul klaasist ampullid intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks.

  • Tööriista koostis: 1 ml lahust sisaldab 250 mg toimeainet - amikatsiini.
  • Abiained: naatriumdisulfiit (naatriummetabisulfit), naatriumtsitraat d / ja (naatriumtsitraatpentaasvesinikhüdraat), lahjendatud väävelhape, süstevesi.

Farmakoloogiline toime

Amikatsiin on laia toimespektriga antibiootikum, millel on tuberkuloosivastane ja bakteritsiidne toime. Toimeaine toime on mikroorganismide tungimine läbi membraani rakkudesse, kus see seondub pöördumatult ribosoomide 30S subühikuga, häirides maatriksi kompleksi ja transpordi RNA moodustumist. Selle tulemusena moodustuvad defektiivsed valgud ja mikroobarakkude tsütoplasmaatilised membraanid hävitatakse.

Ravim on kõrge aktiivsusega enamuse gramnegatiivsete ja mõnede grampositiivsete mikroorganismide suhtes. Amikatsiini juhised näitavad, et mitte-spoori moodustavad gramnegatiivsed anaeroobid ja algloomad on selle suhtes resistentsed. Ravimi vastupanu areneb aeglaselt, enamik baktereid jääb tundlikuks.

Ravimi toimeaine on seedetraktist peaaegu imendunud, mistõttu tuleb seda manustada intravenoosselt või intramuskulaarselt. Vastavalt juhistele kergesti läbib histohematogeensed tõkked ja tungib kõikesse organismi kudedesse, kus see koguneb rakkude sees. Tema suurimad kontsentratsioonid on heal vereringes organites: kopsud, maks, põrn, müokard ja eriti neerud, kus ravim ravib kortikaalset ainet.

Samuti on see hästi jaotunud rakusisese vedeliku, sealhulgas seerumi ja lümfi kaudu. Mitte metaboliseerub. Neerudes esineb peamiselt muutusi neerudes, tekitades uriiniga suuri kontsentratsioone.

Kasutamisnäited

Nende juhiste kohaselt on amikatsiin ette nähtud nakkuslike ja põletikuliste haiguste raviks:

  • Hingamisteed: kopsuvähk, pleura empaee, kopsupõletik, bronhiit;
  • Kesknärvisüsteem, sealhulgas meningiit;
  • Urogenitaaltraktsioon: uretriit, püelonefriit, tsüstiit;
  • Kõhuõõne, sealhulgas peritoniit;
  • Sapipõie;
  • Nahk ja pehmed kuded, sh hingeldused, haavandid, põletused;
  • Luud ja liigesed.

Amikatsiin on efektiivne sepsise, haava infektsioonide, septilise endokardiidi ja operatsioonijärgsete infektsioonide korral.

Vastunäidustused

Ravi "amikatsiin" erandid on:

  • kuulmisnärvi neuritis;
  • asteemia ja ureemia korral raske krooniline neerupuudulikkus;
  • rasedus;
  • ülitundlikkus ravimi suhtes;
  • ülitundlikkus anamneesis teiste aminoglükosiidide suhtes.

Kasutusele tuleb kasutada ravimi raskekujuline, parkinsonism, botulism (aminoglükosiidide võib põhjustada häireid neuromuskulaarse ülekande tulemusena edasist nõrgenemist skeletilihaste), dehüdratsioon, neerupuudulikkus, vastsündinuperioodil, enneaegsete vastsündinute eakatel patsientidel ajal imetamine.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravim on vastunäidustatud raseduse ajal.

Vitaalsete näidustuste olemasolul võib ravimit imetavatele naistele kasutada. Tuleb meeles pidada, et aminoglükosiidid erituvad rinnapiima väikestes kogustes. Seedetraktist imenduvad nad halvasti ja imikutele ei ole seotud tüsistusi.

Amikatsiini kasutamise juhised

Kasutamisjuhistes on näidatud, et enne patsiendi määramist ravimiga on soovitav määrata patsiendile haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus. Annused valitakse individuaalselt, võttes arvesse infektsiooni kulgu ja lokaliseerumise raskust, patogeeni tundlikkust. Ravimit manustatakse tavaliselt intramuskulaarselt. Võimalik on ka intravenoosne (2-minutilise tilga või tilgutiga juga).

  • Mõõdukate infektsioonide korral on täiskasvanute ja laste ööpäevane annus 5 mg / kg kehamassi kohta 2-3 annust.
  • Uute ja enneaegsetele imikutele määratakse esialgne annus 10 mg / kg, seejärel manustatakse iga 12 tunni järel 7,5 mg / kg.
  • Pseudomonas aeruginosa põhjustatud infektsioonide ja eluohtlike infektsioonide korral määratakse amikatsiin annuses 15 mg / kg päevas kolmes jagatud annuses.

Maksimaalne annus täiskasvanutele on 15 mg / kg päevas, kuid mitte üle 1,5 g päevas 10 päeva jooksul. Intravenoosseks manustamiseks mõeldud ravi kestus on 3-7 päeva ja intramuskulaarne - 7-10 päeva. Neerupuudulikkusega häirega patsiendid vajavad annustamisrežiimi korrigeerimist sõltuvalt kreatiniini kliirensist (vere puhastamine lämmastiku ainevahetuse lõpp-produktist - kreatiniin).

Kõrvaltoimed

Amikatsiiniga ravitud patsientide ülevaate kohaselt võib sellel ravimil esineda kõrvaltoimeid, nagu näiteks:

  • Kuulmiskaod, pöördumatu kurtus, labürind ja vestibulaarsed häired;
  • Oliguuria, mikrohematuuria, proteinuuria;
  • Oksendamine, iiveldus, maksatalitluse häired;
  • Leukopeenia, trombotsütopeenia, aneemia, granulotsütopeenia;
  • Unisus, peavalu, neuromuskulaarne neurotoksiline häire (kuni hingamise lõppu), neurotoksilise toime tekkimine (tungimine, tuimus, lihaste tõmblused, epilepsia krambid);
  • Allergilised reaktsioonid: naha punetus, lööve, palavik, sügelus, angioödeem.

Lisaks võib amikatsiini intravenoosne manustamine vastavalt uuringutele välja kujuneda flebiit, dermatiit ja perifeletikum, samuti valu tundlikkus süstekohas.

Üleannustamine

Amikatsiini kasutuselevõtmisega lubatud annuse ületamine võib põhjustada organismis selliste patoloogiliste reaktsioonide tekkimist:

  • Ataksia on koordineerimise puudumine, mis avaldub käigu muutumisel (stardimas kõnnak).
  • Tinnitus, täieliku kaotuse täieliku kahanemise kuulamine.
  • Raske pearinglus.
  • Kuseteede häired.
  • Jõud, iiveldus ja oksendamine.
  • Hingamispuudulikkus, õhupuudus.

Üleannustamise ravi viiakse läbi intensiivravi üksuse tingimustes. Amikatsiini kiire eemaldamiseks organismist viiakse läbi hemodialüüsi (riistvaralise vere puhastamine) ja sümptomaatilist ravi.

Erijuhised

Enne ravimi kasutamist tuleb isoleeritud patogeenide tundlikkust määrata.

  1. Amikatsiinravi ajal tuleb vähemalt kord nädalas kontrollida neerude, vestibulaarse aparatuuri ja kuulmisnärvi funktsioone.
  2. Patsiendid, kes saavad kuseteede infektsioosseid ja põletikulisi haigusi, peavad juua rohkelt vedelikke (kui on piisavalt diureesi).
  3. Amikatsiin on farmatseutiliselt kokkusobimatu rühmade B ja C-vitamiinide, tsefalosporiinide, penitsilliinide, nitrofurantoini, kaaliumkloriidi, erütromütsiini, hüdroklorotiasiidi, kapreomütsiini, hepariini, amfoteritsiiniga B.

Tuleb meeles pidada, et amikatsiini pikaajaline kasutamine võib tekitada resistentseid mikroorganisme. Seetõttu on positiivse kliinilise dünaamika puudumisel vaja seda ravimit tühistada ja teostada sobivat ravi.

Ravimi koostoime

Tsefalosporiinid, diureetikumid, sulfoonamiidid ja penitsilliini preparaadid on võimelised blokeerima aminoglükosiidide eliminatsiooni. Nende rühmade ravimite ja amikatsiin-sulfaadi kombinatsioon suurendab neuro- ja nefrotoksilisust ning suurendab nende kontsentratsiooni veres.

"Amikatsiini" ja müasteeniivsete ravimite koostoime aitab vähendada nende mõju.

Arvamused

Enamik patsiente reageerib positiivselt amikatsiini kõrgele terapeutilisele efektiivsusele, kirjeldades tervise kiiret paranemist ravimi võtmise esimestel päevadel. Laste vanematel on selle antibiootikumi kõrge aktiivsus paljude hingamisteede, seedetrakti ja kuseteede nakkushaiguste ravis. Paljud neist märgivad positiivset tulemust ka pärast ravimi esmakordset süstimist.

Selle antibiootikumi kõrvaltoimete kohta on mõned arvustused. Sageli teatavad patsiendid amikatsiini võtmise ajal iivelduse, düspepsia ja nõrkuse tunnet. Selle ravimi allergilised reaktsioonid on ühesugused, mis ilmnevad lööve, naha punetuse ja angioödeemi kujul. Äärmiselt haruldane on leida viiteid amikatsiini ototoksilisusele, mis ilmnes kuulmishäire vähenemisest. Uimasti nefrotoksilisust ei ole läbi vaadatud.

Mõned patsiendid märgivad amikatsiini süstimisest tingitud valu. Mõnedel juhtudel soovitasid arstid intramuskulaarse süstimise korral vähendada amikatsiini pulbri lahjendamiseks mitte ainult süstevett, vaid 1% Novocaini lahust.

Amikatsiini hind vastab enamusele patsientidelt kui "vastuvõetav" või "taskukohane".

Analoogid

  • Amikatsiini analoogid pulbri kujul on ravimid: amikatsiin-vial, amikatsiin-ferein ja amikabool.
  • Lahenduse kujul vahendite analoogid on järgmised: Selemütsiin ja Hematsiin.

Enne analoogide kasutamist konsulteerige oma arstiga.

Ladustamistingimused ja säilivusaeg

Nimekiri B. Ravimit tuleks hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivatada, valguse eest kaitstult, temperatuuril 5-25 ° C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Amikatsiin lastele: kasutusjuhised

Kui lapsel on tõsine nakkus, ei ole võimalik antibakteriaalseid ravimeid kasutada. Üks kõige efektiivsem on amikatsiin. Kas on võimalik ravida lapsi sellise antibiootikumiga, kuidas ravimit õigesti lahjendada ja kuidas see võib kahjustada lasteorganismi?

Vabastav vorm

Amikatsiin on valmistatud lahuse ja pulbri kujul, kuid ravim on pakendatud ampullidesse ja viaalidesse. Suspensioon, amikatsiini kapsleid või tablette ei ole, mistõttu ravimi joomine ei toimi.

Amikatsiini pulbri kujul on 250, 500 või 1000 mg toimeainet sisaldav viaal. Neid võib kinnitada 2 või 5 ml süstega vett sisaldavate ampullide jaoks.

Amikatsiinilahusega ampullid on esitatud annuses 250 mg antibiootikumi 1 ml kohta ja ampullid ise sisaldavad 2 või 4 ml vedelikku. Samuti võib ravimit osta ampullides mahuga 2 ml, kus toimeaine sisaldab 100 mg või 500 mg.

Koostis

Pulmipudelites on olemas ainult toimeaine. Süstelahus sisaldab lisaks amikatsiini, aga ka naatriumtsitraati, vett, väävelhapet ja naatriumdisulfitit.

Toimimise põhimõte

Amikatsiin on ravim, mida nimetatakse antibiootikumideks aminoglükosiidideks. See on ka tõhus anti-tuberkuloosiravim. Pärast kehasse sisenemist tungib see antibakteriaalne ravim patogeensete rakumembraanidele ja seob seejärel bakterite intratsellulaarsete komponentidega ja häirib valgurünteesi mikroobrakkudes. Selle tulemusena surevad bakterid, mistõttu amikatsiini toimet nimetatakse bakteritsiidseks.

Amikatsiini toime spekter mikroorganismide suhtes on üsna lai.

See ravim võitleb tõhusalt:

  • Pseudomonaadid.
  • Soolestiku pulgad.
  • Klebsiella.
  • Enterobakter.
  • Shigella.
  • Streptokokk.
  • Salmonella.
  • Stafülokokk.
  • Serratia.
  • Providentide poolt.
  • Mükobakterid.

Amikatsiin aitab tihti teiste antibakteriaalsete toimeainetega nagu penitsilliin, gentamütsiin või isoniasiid resistentsusega. Niisuguse ravimi vastupidavus areneb üsna harva (enam kui 70% mikroobidest jääb selle suhtes tundlikuks).

Ravim ei imendu peaaegu ja seedetraktist kiiresti hävitatud, nii süstitakse see süstimise vormis. Amikatsiini maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse patsiendi kehas 30-60 minutit, seejärel langeb ravile ja kestab umbes 10-12 tundi. Amikatsiin tungib kudedesse kergesti ja võib mõjutada luude, aju, kopsude, südame lihaste ja teiste organite toimet.

Näidustused

Amikatsiini väljakirjutamise põhjuseks võivad olla erinevad nakkushaigused.

Seda ravimit on ette kirjutatud:

  • Kopsupõletik, bronhiit, kopsude abstsessid või pleura bakteriaalsed kahjustused.
  • Endokardiidiga (alaägenevad ja ägedad vormid).
  • Tuberkuloosiga.
  • Gonokoki nakkuse korral.
  • Vereülekande korral.
  • Kui see on põhjustatud bakteritest, meningiidist ja teistest kesknärvisüsteemi infektsioonidest.
  • Sooleinfektsioonidega.
  • Peritoniidi ja teiste kõhuõõne mikroobsete kahjustustega.
  • Kollangiti korral.
  • Subkutaanse koe ja naha nakkushaigused.
  • Kui bakterid põhjustasid müosiidi, bursiiti või artriiti.
  • Osteomüeliidiga.
  • Kuseteede infektsioosne põletik.
  • Keemilised või termilised põletused.
  • Silmahaiguste korral (ravimit manustatakse paikselt).
  • Pärast operatsioonijärgseid infektsioone.
  • Sepsisega.

Amikatsiin: kasutusjuhised

Amikatsiin on antibakteriaalne ravim. Selle ravimi peamine toimeaine (amikatsiin-sulfaat) kuulub antibiootikumide gruppi - aminoglükosiidid. Amikatsiin on aktiivne enamiku bakterite suhtes, mis põhjustavad nakkushaigusi.

Vabasta vorm ja koostis

Amikatsiin on saadaval 4 ml ampulli süstelahuse kujul ja viaalis oleva lahuse valmistamiseks mõeldud pulber. Ampullid on pakendatud mullpakendisse, mis sisaldab 5 või 10 ampulli lahust. Ühes pappkarbis võib olla 1 või 2 blisterit vastava arvu ampullidega (5 ja 10 tk).

Lahuse valmistamise pulber on saadaval viaalides. Üks pappkarp võib sisaldada 1, 5 või 10 pudelit.

Ravimi peamine toimeaine on amikatsiin-sulfaat. Selle kogus on 250 mg 1 ml lahuses. Siia kuuluvad ka abiained:

  • Süstevesi.
  • Lahjendatud väävelhape.
  • Naatriumdisulfit.
  • Süstevesi.

Amikatsiin-sulfaadi viaalis võib olla mitu annust - 250, 500 ja 1000 mg. Karbis pakendis on erinev kogus ampullid või viaalid, mis võimaldavad ravimit mugavalt kasutada sõltuvalt ettenähtud ravikuurist ja annusest.

Farmakoloogiline toime

Amikatsiin on 3. põlvkonna aminoglükosiidi rühma farmakoloogiline antibiootikum. Sellel on bakteriostaatiline toime (tapab bakteriraku) paljude erinevate bakterite vastu. Bakteriraku hävitamine tuleneb 30S ribosoomi subühiku seondumisest ja proteiini molekulide replikatsiooniprotsessi katkemisest, mis põhjustab bakteriraku surma. Amikatsiin on aktiivne selliste bakterite rühmade vastu:

  • Gram-negatiivsed bakterid (roosa värvusega grammides) - Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
  • Gram-positiivsed bakterid (graan värvitud lilla) - Staphylococcus spp. ja mõned Streptococcus pneumoniae tüved.

Ravimil puudub bakteritsiidne toime anaeroobsetele mikroorganismidele (bakterid, mis võivad kasvada ja paljuneda ainult hapniku puudumisel). Amikatsiin on efektiivne resistentsete bakterite vastu teiste antibiootikumide vastu (penitsilliiniresistentsed mikroorganismide tüved).

Pärast intramuskulaarset manustamist imendub toimeaine kiiresti verdesse ja levib organismis (10-15 minuti jooksul). Tungib vabalt vere-aju barjääri, platsenta (siseneb loote kehasse raseduse ajal), suunab rinnapiima. Amikatsiinsulfaat eritub organismist muutumatul kujul. Poolväärtusaeg (aeg, mille jooksul pool toimeaine üldkontsentratsioonist eritub organismist) on 3 tundi.

Kasutamisnäited

Amikatsiini peamised näited on gramnegatiivsete bakterite põhjustatud rasked nakkushaigused (eriti kui neil on resistentsus teiste antibiootikumide suhtes). Need haigused hõlmavad järgmist:

  • Infektsioossed protsessid hingamisteede organites - kopsupõletik (kopsupõletik), bakteriaalne bronhiit, kopsude abstsess (kopsukoes põrnaga täidetud piiratud õõnsuse moodustumine), pleura empüeem (pleuraõõne kogunemine).
  • Sepsis on nakkushaigus, mille aktiivsuse kasvu ja reproduktsiooniga kaasneb veres patogeensete bakterite esinemine.
  • Bakteriaalne endokardiit on südame sisemise voodri (endokardia) nakkushaigus (sageli ruttu).
  • Aju infektsioon - entsefaliit, meningoencephalitis, meningiit.
  • Patoloogiline bakteriaalne protsess kõhuorganites, sealhulgas peritoniit.
  • Naha, nahaaluse kudede ja pehmete kudede infektsioonid - abstsessid, flegmonid, gangeneesprotsessid, nekroosiga läätsed, põletused.
  • Maksa ja sapiteede patoloogia - maksa, kiudainete, koletsüstiidi, sapipõie emüema.
  • Kuseteede ja reproduktiivsüsteemi nakkusprotsessid - püelonefriit, uretriit, tsüstiit, millel esineb sageli pankreas tüsistusi.
  • Haavad ja postoperatiivsed nakkuslikud komplikatsioonid.
  • Luude infektsioonid (osteomüeliit) ja liigesed (luuüdi artriit).

Enne amikatsiini kasutamist on soovitatav määrata patogeeni tundlikkus antibiootikumide laboratooriumile.

Vastunäidustused

Amikatsiini kasutamine on sellistel juhtudel vastunäidustatud:

  • Allergilised reaktsioonid, individuaalne talumatus amikatsiinsulfaadi või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
  • Sisemise kõrva haigused, millega kaasneb kuulmisnärvi põletik - sel juhul võib amikatsiin-sulfaat põhjustada mürgiste närvikahjustuste tekkimist kuulmise halvenemise või kadumisega.
  • Maksa või neerude raske patoloogia, millega kaasneb nende funktsionaalne puudulikkus.
  • Rasedus igal ajal.

Enne amikatsiini kasutamist tehakse vastunäidustuste olemasolu kindlaksmääramine.

Annustamine ja manustamine

Amikatsiin on ravimi parenteraalne vorm. Seda manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt. Pulber lahustatakse enne süstimist 2-3 ml süstevees. Süstimine viiakse läbi vastavalt antiseptilise asepsi reeglitele, et vältida süstekoha nakatumist. Ravimi annus määratakse infektsiooni tüübist, selle paiknemisest kehas ja ravitava raskusastmest. Täiskasvanutele ja lastele ühe kuu vanuseks standarddoosiks on 5 mg / kg kehamassi kohta, mida manustatakse 3 korda päevas. Samuti on võimalik manustada 7,5 mg / kg kehamassi 2 korda päevas (päevane annus 15 mg). Ravi kestus on keskmiselt 10 päeva. Ravimi pealkirjas olev annus ei tohi ületada 15 g.

Kõrvaltoimed

Ravimi amikatsiinsulfaat või ravimi abiained pärast selle sisenemist kehasse võivad põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid:

  • Allergilised reaktsioonid - raskus võib olla erinev: naha lööve ja sügelus anafülaktiliseks šokiks (mitmete organite rikete areng koos süsteemse arteriaalse rõhu langusega). Samuti võib allergilise reaktsiooni võimalus olla urtikaaria (naha lööve ja kerge naha turse, mis sarnaneb nõges), angioödeem (lokaalne lokaalne naha ja nahaaluse kudede turse peamiselt näol või suguelunditel).
  • Seedetrakti kõrvaltoimed - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine veres (ALAT, AST), mis näitab hepatotsüütide (maksarakkude) hävimist, bilirubiini kontsentratsiooni suurenemist veres, iiveldust ja oksendamist.
  • Hematopoeetilise süsteemi negatiivsed reaktsioonid - leukopeenia (leukotsüütide arvu vähenemine), aneemia (hemoglobiini taseme langus ja erütrotsüütide arv), trombotsütopeenia (trombotsüütide arvu vähenemine).
  • Kuseteede muutused - albumiinuria (valgu esinemine uriinis), mikrohematuuria (vere väike kogus uriinis), neerupuudulikkuse areng.

Ühe kõrvaltoime tekkimine nõuab ravimi kasutamise katkestamist ja sümptomaatilist ravi.

Üleannustamine

Amikatsiini kasutuselevõtmisega lubatud annuse ületamine võib põhjustada organismis selliste patoloogiliste reaktsioonide tekkimist:

  • Ataksia on koordineerimise puudumine, mis avaldub käigu muutumisel (stardimas kõnnak).
  • Tinnitus, täieliku kaotuse täieliku kahanemise kuulamine.
  • Raske pearinglus.
  • Kuseteede häired.
  • Jõud, iiveldus ja oksendamine.
  • Hingamispuudulikkus, õhupuudus.

Üleannustamise ravi viiakse läbi intensiivravi üksuse tingimustes. Amikatsiini kiire eemaldamiseks organismist viiakse läbi hemodialüüsi (riistvaralise vere puhastamine) ja sümptomaatilist ravi.

Erijuhised

Ravimi kasutamine on võimalik ainult arsti otstarbel ja järelevalve all, kusjuures erijuhised peavad olema kohustuslikud:

  • Uute laste ja alla 1 kuu vanuste laste puhul manustatakse ravimit ainult ranged meditsiinilised põhjused 10 mg / kg kehamassi kohta, mis jaguneb 10 päevaks.
  • Terapeutilise toime puudumisel 48... 72 tunni pärast ravi alustamist on vaja otsustada, kas asendada antibiootikum või nakkusliku patoloogia ravimise taktikad.
  • Teiste ravimitega Amikatsiinit kasutatakse väga hoolikalt, jälgides pidevalt maksa, neerude ja kesknärvisüsteemi funktsionaalset aktiivsust.
  • Amikatsiini kasutatakse müasteenia (lihaste nõrkus) ja parkinsonismiga inimestel äärmise ettevaatusega.

Apteegis on amikatsiin saadaval ainult retsepti alusel.

Ladustamistingimused

Amikatsiinil on säilivusaeg 3 aastat. Hoidke seda pimedas, kuiva jahedas kohas lastele kättesaamatus kohas. Õhutemperatuur - mitte rohkem kui + 25 ° C.

Amikatsiini analoogid

Ravimid, milles toimeaine on amikatsiin-sulfaat, on ambiootiline, Lorikatsiin, Fleksit.

Hinnad Amikatsiin

Amikatsiini pulber 500 mg süstimiseks, 1 tk. - 15 rubla eest.

Amikatsiini lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 250 mg / ml, 20 tk. - 300 rubla eest.

Amikatsiin - infektsioonide raviks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal, antibiootikumiravimite kasutamise juhised, ülevaated, analoogid ja vormid (pulber süstelahuse valmistamiseks ampullides, 250 mg ja 500 mg tabletid)

Selles artiklis saate lugeda ravimi amikatsiini kasutamise juhiseid. Esitatakse saidi külastajate ülevaated - selle ravimi tarbijad, samuti Amikatsini kasutamise spetsialistide arvamused nende praktikas. Suur taotlus ravimi aktiivsema tagasiside lisamiseks: ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja ei pruugi annotatsioonis märkida. Amikatsiini analoogid olemasolevate struktuuranaloogide juuresolekul. Kasutatakse mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja rinnaga toitmise ajal.

Amikatsiin - bakteritsiidne aminoglükosiidide rühma kuuluv poolsünteetiline laia spektriga antibiootikum. Seondudes ribosoomide 30S subühikuga hoiab see ära transpordi kompleksi ja messenger-RNA moodustumise, blokeerib valgusünteesi ja hävitab ka bakterite tsütoplasmaatilisi membraane.

Väga aktiivne aeroobsete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (E. coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (salmonella), Shigella spp. (Shigella); Mõned grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus spp. (stafülokokk) (sealhulgas resistentsed penitsilliinile, mõned tsefalosporiinid).

Mõõdukalt aktiivne Streptococcus spp. (streptokokk).

Kui seda manustatakse samaaegselt bensüülpenitsilliiniga, avaldab see Enterococcus faecalis tüvedele sünergistlikku toimet.

Anaeroobsed mikroorganismid on ravimile vastupidavad.

Amikatsiin ei kao aktiivsust ensüümide toimel, mis inaktiveerib teisi aminoglükosiide, ja võivad jääda aktiivseks tobramütsiini, gentamütsiini ja netilmitsiini suhtes resistentsete Pseudomonas aeruginosa tüvede suhtes.

Koostis

Amikatsiin (sulfaadi kujul) + abiained.

Farmakokineetika

Pärast intramuskulaarset süstimist imendub see kiiresti ja täielikult. Intravenoosse või intramuskulaarse manustamise keskmine terapeutiline kontsentratsioon püsib 10-12 tundi.

Hästi jaotunud ekstratsellulaarse vedeliku (abstsesside sisu, pleura efusioon, astsiit, perikardi, sünoviaal-, lümfi- ja peritoneaalne vedelik); leitud suures kontsentratsioonis uriinis; madalal tasemel sapis, rinnapiim, silma vesine niiskus, bronhide sekretsioon, röga ja tserebrospinaalvedelik. See tungib hästi kõigisse organismi kudedesse, kus see akumuleerub intratsellulaarselt; suured kontsentratsioonid leitakse hästi verevarustuses elunditesse: kopsud, maks, müokard, põrn ja eriti neerud, kus see koguneb koorega, madalam kontsentratsioon lihastes, rasvkoes ja luudes.

Kui manustati sredneterapevticheskih (normaalne) täiskasvanud amikatsiin ei läbista hematoentsefaalbarjääri (BBB), ajukelme läbilaskvuse suurenemine veidi. Vastsündinutel on tserebrospinaalvedelikus suurem kontsentratsioon kui täiskasvanutel. See tungib platsentaarbarjääri juurde: seda leitakse loote ja amniootilise vedeliku veres.

Mitte metaboliseerub. Glomerulaarfiltratsiooni kaudu (65-94%) neerud erituvad enamasti muutumatuna.

Näidustused

Gram-negatiivsete mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused (resistentsed gentamütsiini, sisomütsiini ja kanamütsiini suhtes) või grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide ühendid:

  • hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, pleura empaee, kopsuvähk);
  • sepsis;
  • septiline endokardiit;
  • Kesknärvisüsteemi infektsioonid (sealhulgas meningiit);
  • kõhuõõne (sealhulgas peritoniit) infektsioonid;
  • kuseteede infektsioonid (püelonefriit, tsüstiit, uretriit);
  • naha ja pehmete kudede (sealhulgas nakatunud põletike, nakatunud haavandite ja mitmesuguste päritolu jäljendite) pankreased infektsioonid;
  • sapiteede infektsioon;
  • luude ja liigeste (sealhulgas osteomüeliidi) infektsioonid;
  • haavainfektsioon;
  • postoperatiivsed infektsioonid.

Väljundvormid

Intravenoosse ja intramuskulaarse manustamise lahus (pildid ampullides süstimiseks) 250 mg ja 500 mg.

Pulber veenisiseselt ja intramuskulaarseks manustamiseks.

Teiste ravimvormide olemasolu pole, olgu selleks siis tabletid, kapslid või suspensioonid.

Kasutamis- ja doseerimisjuhend

Ravimit manustatakse intramuskulaarselt, intravenoosselt (booli 2 minuti jooksul või tilguti (tilguti) täiskasvanutele ja lastele üle 6 aasta - 5 mg / kg iga 8 tunni või 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel bakterite kuseteede infektsioonid (tüsistusteta. ) - 250 mg iga 12 tunni järel; pärast hemodialüüsi seanssi võib määrata täiendava annuse 3-5 mg / kg.

Täiskasvanute maksimaalne annus on 15 mg / kg päevas, kuid mitte üle 1,5 g päevas 10 päeva jooksul. Ravi kestus a / sissejuhatuses - 3-7 päeva, a / m - 7-10 päeva.

Enneaegsetele imikutele on esialgne ühekordne annus 10 mg / kg, seejärel 7,5 mg / kg iga 18-24 tunni järel; vastsündinutele ja alla 6-aastastele lastele on algannus 10 mg / kg, seejärel 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel 7-10 päeva.

Nakatunud põletuste korral võib selle kategooria patsientide tõttu lühemat T1 / 2 (1-1,5 tundi) põhjustada annust 5-7,5 mg / kg iga 4-6 tunni järel.

Intravenoosne amikatsiin manustatakse tilgutades 30-60 minutit, vajadusel jet kaudu.

Manustamiseks (tilguti) iv manustatakse preparaati 200 ml 5% glükoosilahusega (glükoos) või 0,9% naatriumkloriidi lahusega. Amikatsiini kontsentratsioon lahuses iv manustamiseks ei tohiks ületada 5 mg / ml.

Kõrvaltoimed

  • iiveldus, oksendamine;
  • maksafunktsiooni häire (suurenenud maksa transaminaaside aktiivsus, hüperbilirubineemia);
  • aneemia, leukopeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia;
  • peavalu;
  • uimasus;
  • neurotoksiline toime (lihaste tõmblemine, tuimus, surisemine, epilepsiahoog);
  • neuromuskulaarse ülekande rikkumine (hingamisteede peatamine);
  • ototoksilisus (kuulmise kaotus, vestibulaarsed ja labürindi kahjustused, pöördumatu kurtus);
  • toksiline toime vestibulaarsele aparaadile (liikumiste diskokontroll, pearinglus, iiveldus, oksendamine);
  • neerupuudulikkus (oliguuria, proteinuuria, mikrohematuuria);
  • nahalööve;
  • sügelus;
  • naha hüperemia;
  • palavik;
  • angioödeem;
  • süstekoha haigus;
  • dermatiit;
  • flebiit ja perifleiit (kui manustatakse intravenoosselt).

Vastunäidustused

  • kuulmisnärvi neuritis;
  • asteemia ja ureemia korral raske krooniline neerupuudulikkus;
  • rasedus;
  • ülitundlikkus ravimi suhtes;
  • ülitundlikkus anamneesis teiste aminoglükosiidide suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravim on vastunäidustatud raseduse ajal.

Vitaalsete näidustuste olemasolul võib ravimit imetavatele naistele kasutada. Tuleb meeles pidada, et aminoglükosiidid erituvad rinnapiima väikestes kogustes. Seedetraktist imenduvad nad halvasti ja imikutele ei ole seotud tüsistusi.

Kasutamine eakatel patsientidel

Ettevaatlikult tuleb seda ravimit kasutada eakatel patsientidel.

Kasutamine lastel

Enneaegsetele imikutele on esialgne ühekordne annus 10 mg / kg, seejärel 7,5 mg / kg iga 18-24 tunni järel; vastsündinutele ja alla 6-aastastele lastele on algannus 10 mg / kg, seejärel 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel 7-10 päeva.

Erijuhised

Enne kasutamist määratakse isoleeritud patogeenide tundlikkus, kasutades 30 μg amikatsiini sisaldavaid plaate. Kui läbimõõt on vaba 17 mm ja enam kasvupiirkonnast, peetakse mikroorganismi tundlikuks, 15-16 mm on mõõdukalt tundlik, stabiilne on vähem kui 14 mm.

Amikatsiini kontsentratsioon plasmas ei tohiks ületada 25 μg / ml (terapeutiline kontsentratsioon on 15-25 μg / ml).

Ravi ajal on vajalik vähemalt kord nädalas jälgida neerude funktsiooni, kuulmisnärvi ja vestibulaarseadme funktsiooni.

Nefrotoksilisuse tekkimise tõenäosus on suurem neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, samuti suurte annuste määramisel või pikka aega (sellises patsientide rühmas võib vajalikuks osutuda neerufunktsiooni igapäevane jälgimine).

Ebarahuldavate audiomeetriliste testide korral vähendatakse ravimi annust või lõpetatakse ravi.

Kuseteede infektsioossete ja põletikuliste haigustega patsientidel soovitatakse võtta piisava diureesiga suurema koguse vedelikku.

Positiivse kliinilise dünaamika puudumisel peaks olema teadlik resistentsete mikroorganismide tekkimise võimalusest. Sellistel juhtudel on vajalik ravi katkestamine ja asjakohase ravi algatamine.

Naatriumis sisalduvas preparaadis sisalduv disulfiit võib põhjustada allergiliste tüsistuste tekkimist patsientidel (kuni anafülaktiliste reaktsioonide tekkeni), eriti allergilise anamneesiga patsientidel.

Ravimi koostoime

Sünergistlikult suhtlemist Karbenitsilliini, bensüülpenitsilliinnaatrium, tsefalosporiinid (raskekujulise kroonilise neerupuudulikkusega kombineerituna beetalaktaamidele võivad vähendada aminoglükosiidide).

Nalidiksiinhape, polümüksiin B, tsisplatiin ja vankomütsiin suurendavad oto- ja nefrotoksilisuse tekkimise ohtu.

Diureetikumid (eriti furosemiid), tsefalosporiinid, penitsilliinid, sulfoonamiidide ja mittesteroidsed põletikuvastased ained (MSPVA), konkureerides aktiivsest sekretsioonist tuubulites nefronite, plokk elimination aminoglükosiidide suurendada nende kontsentratsiooni vereseerumis, tugevdav Nefrotoksilise ja neurotoksilisust.

Amikatsiin suurendab kurarepodobnyh ravimite lihaste lõõgastavat toimet.

Kui kohaldatakse samaaegselt amikatsiin metoksüfluraani, polümüksiinid parenteraalse manustamise kapreomütsiin ja teisi ravimeid, mis blokeerivad neuromuskulaarse transmissiooni (halogeenitud süsivesinikud - vahendit mille inhalatsiooni anesteetikumi opioidanalgeetikumid), vereülekande suures koguses verd tsitraadile säilitusained suurendavad riski hingamispeetus.

Indometatsiini parenteraalne manustamine suurendab aminoglükosiidide toksilise toime ohtu.

Amikatsiin vähendab myasteniivsete ravimite tõhusust.

Farmatseutiline koostoime

Farmatseutiliselt kokkusobiv penitsilliinid, hepariin, tsefalosporiinid, kapreomütsiin, amfoteritsiin B, hüdroklorotiasiidi, erütromütsiin, nitrofurantoin'i vitamiini B ja C, kaaliumkloriid.

Ravimi amikatsiin analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

  • Amikabool;
  • Amikatsiinviaal;
  • Amikatsiin Ferein;
  • Amikatsiin sulfaat;
  • Amikin;
  • Amikosit;
  • Lütsiin;
  • Selemütsiin;
  • Fatstsükliin;
  • Hemacin.

Amikatsiin: kasutusjuhised

Koostis

Kirjeldus

Farmakoloogiline toime

Poolasünteetiline laia spektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime. Seondudes ribosoomide 30S subühikuga hoiab see ära transpordi kompleksi ja messenger-RNA moodustumise, blokeerib valgusünteesi ja hävitab ka bakterite tsütoplasmaatilisi membraane.

Väga aktiivne aeroobsete gram-negatiivsete organismide - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp, Providencia spp, Enterobacter spp, Salmonella spp, Shigella spp ja indolpolozhitelnyh indolotritsatel- VALITSUSVÄLISTEST Proteus tüvede ja Acinetobacter (Mima-Herellea...... ); mõned grampositiivsed mikroorganismid - Staphylococcus spp. (sh need, mis on resistentsed penitsilliinile, mõned tsefalosporiinid); Streptococcus spp suhtes mõõdukalt akgaven.

Bensüülpenitsilliini samaaegsel määramisel on sünergistlik toime Enterococcus faecalis'e tüvedele.

Ei mõjuta anaeroobseid mikroorganisme.

Amikatsiin ei kao aktiivsust ensüümide toimel, mis inaktiveerib teisi aminoglükosiide, ja võivad jääda aktiivseks tobramütsiini, gentamütsiini ja netilmitsiini suhtes resistentsete Pseudomonas aeruginosa tüvede suhtes.

Farmakokineetika

Pärast intramuskulaarset (IM) manustamist imendub see kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon (Cax) / m, manustatuna annuses 7,5 mg / kg - 21 mg / ml. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks kuluv aeg (Tx) on pärast i / m manustamist umbes 1,5 tundi. Suhtlus plasmavalkudega - 4-11%.

Hästi jaotunud ekstratsellulaarse vedeliku (abstsessi sisu, pleura efusioon, astsiit, perikardi, sünoviaal, lümfi ja peritoneaalne

vedelik); leitud suures kontsentratsioonis uriinis; madalal tasemel sapis, rinnapiim, silma vesine niiskus, bronhide sekretsioon, röga ja tserebrospinaalvedelik (CSF). See tungib hästi kõigisse organismi kudedesse, kus see akumuleerub intratsellulaarselt; suured kontsentratsioonid leitakse hästi verevarustuses elunditesse: kopsud, maks, müokard, põrn ja eriti neerud, kus see koormuskihis koguneb, madalamad kontsentratsioonid - lihastes, rasvkoes ja luudes.

Keskmise terapeutilise annuse puhul täiskasvanutele ette nähtud amikatsiin ei tungib läbi hematoentsefaalbarjääri, mööduva põletiku ajal suureneb läbitavus veidi. Uued lapsed saavutavad suurema kontsentratsiooni CSFis kui täiskasvanutel; läbib platsenta - leitakse loote ja amniootilise vedeliku veres. Täiskasvanute leviku maht - 0,26 l / kg, lastel - 0,2-0,4 l / kg, vastsündinutel - alla 1 nädala vanune ja kehakaaluga alla 1,5 kg - kuni 0,68 l / kg, vähem kui 1 nädala vanuselt. ja kehakaal üle 1,5 kg - kuni 0,58 l / kg tsüstilise fibroosiga patsientidel - 0,3-0,39 l / kg. Keskmise terapeutilise kontsentratsiooni manustamisel manustatakse 10-12 tundi.

Mitte metaboliseerub. Täiskasvanute eliminatsiooni poolväärtusaeg (T1 / 2) täiskasvanutel on 2-4 tundi, vastsündinutel on 5-8 tundi, vanematel lastel 2,5-4 tundi, lõplik T1 / 2 väärtus ületab 100 tundi (vabanemine rakusisestest depoost).

Glomerulaarfiltratsiooni kaudu (65-94%) neerud erituvad enamasti muutumatuna. Neerukliirens - 79-100 ml / min.

T1 / 2 täiskasvanutel, kellel on kahjustatud neerufunktsioon, varieerub sõltuvalt raskusastmest - kuni 100 h, tsüstilise fibroosiga patsientidel -1-2 h, põletikuliste ja hüpertermiaga patsientidel võib T1 / 2 olla lühem, võrreldes keskmise suurenenud kliirensiga.

See eemaldatakse hemodialüüsi ajal (50% 4-6 tunni jooksul), peritoneaalne dialüüs on vähem efektiivne (25% 48-72 tunni jooksul).

Kasutamisnäited

See on ette nähtud amikatsiinile tundlike mikroorganismide tekitatud raskete nakkuslike ja põletikuliste haiguste raviks: hingamisteed (bronhiit, kopsupõletik, pleura empaee, kopsuvähk); sepsis; septiline endokardiit; kesknärvisüsteem (sealhulgas meningiit); kõhuõõne (sealhulgas peritoniit); kuseteede (püelonefriit, tsüstiit, uretriit); nahk ja pehmed kuded (sealhulgas nakatunud põletused, nakatunud haavandid ja mitmesuguste geenide jäljed); sapipõie; luud ja liigesed (sh osteomüeliit); haava infektsioon, operatsioonijärgsed infektsioonid.

Vastunäidustused. Ülitundlikkus (sh muudes aminoglükosiidides ajaloos), kuulmisnärvi neuriit, asoteemia ja ureemia raskekujuline krooniline neerupuudulikkus (CRF), rasedus, imetamine.

Hoolikalt. Myasthenia gravis, parkinsonism, botulism (aminoglükosiidid võivad põhjustada nõrgenenud neuromuskulaarset ülekannet, mis põhjustab skeletilihaste edasist nõrgenemist), dehüdratsioon, neerupuudulikkus, vastsündinute periood, laste enneaegsus, vanadus.

Rasedus ja imetamine

. Amikatsiini kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Aminoglükosiidid võivad embrüo arengut häirida rasedatele naistele manustamisel. Aminoglükosiidid läbivad platsentaare, teatati kahepoolse kaasasündinud kurtuse arengust lastel, kelle emad said raseduse ajal streptomütsiini. Kuigi rasestute naiste jaoks on välja kirjutatud muud aminoglükosiidid, ei leitud tõsiseid kõrvaltoimeid poori või vastsündinute seas, võib tekkida kahju. Rottidel ja hiirtel läbi viidud amikatsiini reproduktiivsusuuringutes ei ilmnenud mingeid kõrvaltoimeid viljakusele ega lootekahjustusele, mis on seotud amikatsiiniga.

Ei ole teada, kas amikatsiin läheb rinnapiima. Amikatsiini kasutamise ajal imetamine ei ole soovitatav.

Annustamine ja manustamine

Enamiku infektsioonide korral soovitatakse intramuskulaarset manustamist. Eluohtlike infektsioonide korral või kui intramuskulaarset manustamist ei ole võimalik, antakse aeglaselt intravenoosselt voolus (2-3 minutit) või infusiooni (0,25% lahus 30 minuti jooksul).

Intramuskulaarne ja intravenoosne manustamine

Amikatsiini võib manustada intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Soovitatavate annuste korral, mis on ette nähtud vastuvõtlike mikroorganismide poolt põhjustatud mitte-komplitseeritud infektsioonideks, võib ravivastus saada 24-48 tunni jooksul.

Kui kliinilist ravivastust ei saada 3-5 päeva jooksul, tuleb määrata alternatiivne ravi.

Enne amikatsiini määramist on vajalik:

• hinnata neerutalitlust seerumi kreatiniini kontsentratsiooni või kreatiniini kliirensi (seerumi kreatiniini kliirensi määramisega, tuleb aeglaselt hinnata neerufunktsiooni amikatsiini kasutamise ajal);

Kui võimalik, on vaja määrata amikatsiini kontsentratsioon seerumis (maksimaalne ja minimaalne seerumikontsentratsioon perioodiliselt

Tuleks vältida amikatsiini maksimaalset seerumikontsentratsiooni (30-90 minutit pärast süstimist) üle 35 μg / ml, minimaalset seerumikontsentratsiooni (vahetult enne järgmist annust) - rohkem kui 10 μg / ml.

Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel võib amikatsiini manustada üks kord päevas, mille puhul seerumi maksimaalne kontsentratsioon võib ületada 35 μg / ml. Ravi kestus on 7-10 päeva.

Annuse kogus, olenemata manustamisviisist, ei tohi ületada 15-20 mg / kg päevas.

Tüsistunud infektsioonide korral, kui ravikuur on vajalik rohkem kui 10 päeva, tuleb hoolikalt jälgida neerufunktsiooni, kuulmis- ja vestibulaarset sensoorset süsteemi ning seerumi amikatsiini taset.

Kui 3-5 päeva jooksul ei parane kliiniline paranemine, tuleb amikatsiini kasutamine katkestada ja uuesti kontrollida mikroorganismide tundlikkust amikatsiinile.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - normaalse neerufunktsiooniga (kreatiniini kliirens> 50 ml / min) i / v või 15 mg / kg / päevas 1 kord päevas või 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel. Päevane koguannus ei tohiks ületada 1,5 g. Endokardiidi ja febriilse neutropeenia puhul tuleks päevane annus jagada kaheks annuseks, kuna ebapiisavad andmed vastuvõtmise kohta üks kord päevas.

Lapsed 4 nädalat - 12 aastat - normaalse neerufunktsiooniga (kreatiniini kliirens> 50 ml / min) intramuskulaarselt või intravenoosselt (intravenoosselt aeglaselt infusioonina) 15-20 mg / kg päevas 1 kord päevas või

7,5 mg / kg iga 12 tunni järel. Endokardiidi ja febriilse neutropeeniaga - päevaannus tuleks jagada kaheks annuseks, sest ebapiisavad andmed vastuvõtmise kohta üks kord päevas. Uued lapsed - esialgne manustatav annus on 10 mg / kg, seejärel 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel.

Enneaegsed vastsündinud - 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel.

Eri soovitused veenisiseseks manustamiseks. Reeglina manustatakse amikatsiini täiskasvanutele ja lastele lahust 30-60 minuti jooksul.

Alla 2-aastastele lastele manustatakse infusiooni 1 kuni 2 tunni jooksul.

Amikatsiini ei tohi eelnevalt segada teiste ravimitega, vaid neid tuleb manustada eraldi vastavalt soovitatavale annusele ja manustamisviisile.

Eakad patendid. A.mikatsiin eritub neerude kaudu. Neerufunktsiooni tuleb hinnata ja annust manustada nii, nagu oleks kahjustatud neerude ekskretatsioonifunktsioon.

Eluohtlik ja / või Pseudomonas põhjustatud. DTäiskasvanutel võib rasvumust suurendada iga päev 8 tunni järel 500 mg-ni, kuid amikatsiini ei tohi manustada annuses, mis on suurem kui

1,5 g päevas ja mitte rohkem kui 10 päeva. Maksimaalne maksimaalne annus ei tohi ületada 15 grammi.

Kuseteede vigastused (teised, mida pole põhjustanud Pseudomonas). Annus on võrdne

7,5 mg / kg päevas jaga 2 võrdset annust (mis täiskasvanutel vastab 250 mg 2 korda päevas).

Neerupuudulikkuse funktsiooni (kreatiniini kliirens 1/10) amikiniinhäirete annuse arvutamine, tihti (> 1/100, 1/1000, 1/10000,