Põhiline
Analüüsib

Üksikasjad fluorokinoloonide antibiootikumide ja ravimite nimetuste kohta

Kaasaegne elu rütm nõrgendab inimese immuunsust ja nakkushaiguste tekitajaid muteerivad ja muutuvad resistentseks penitsilliini klassi peamiste keemiliste preparaatide suhtes.

See juhtub meditsiinilist laadi aritmeetilise kontrollimatu kasutamise ja elanikkonna kirjaoskamatuse tõttu.

Möödunud sajandi keskpaika avastamine - fluorokinoloonid - võimaldab teil edukalt toime tulla paljude ohtlike haigustega, millel on kehale minimaalsed negatiivsed tagajärjed. Kuus kaasaegset ravimit on isegi olulise nimekirja kantud.

Fluorokinoloonide antibiootikumid: ravimite nimed, nende toime ja analoogid

Allpool olevas tabelis on toodud täielik ülevaade antibakteriaalsete ainete efektiivsusest. Veergudes loetletakse kõik kinoloonide alternatiivsed kaubanimed.

Toimeaine keemilise struktuuri omadused pikka aega ei võimaldanud saada fluorokinoloonide seeria vedelaid ravimvorme ja neid toodetakse ainult tablettide kujul. Tänapäevane farmaatsiatööstus pakub kindlaid tilke, salde ja muid antimikroobsete toimeainete valikut.

Fluorokinolooni antibiootikumid

Kõnealused ühendid on mikroobivastased ravimid, mis on väga aktiivsed nii gram-positiivsete kui gramnegatiivsete mikroorganismide vastu (nn laia spektriga). Antibiootikumid selle sõna otseses tähenduses ei ole, kuna need on saadud keemilise sünteesi abil. Kuid hoolimata struktuuride erinevustest, päritolust ja looduslike analoogide puudumisest, omistatakse neile nende omaduste tõttu:

  • Spetsiifilise mehhanismi tõttu on kõrge bakteritsiidne ja bakteriostaatiline toime: patogeensete mikroorganismide DNA güraasi ensüüm on inhibeeritud, mis takistab nende arengut.
  • Suurim antimikroobse toime spekter: nad on aktiivsed enamike gramnegatiivsete ja positiivsete (sh anaeroobsete) bakterite, mükoplasmade ja klamüüdia vastu.
  • Kõrge biosaadavus. Aktiivsed ained piisavas kontsentratsioonis tungivad läbi kogu kehas leiduvatesse kudedesse, andes tugeva terapeutilise toime.
  • Pikk poolväärtusaeg ja sellest tulenevalt post-antibiootilised toimed. Nende omaduste tõttu saab fluorokinoloone võtta mitte rohkem kui kaks korda päevas.
  • Ületamatu efektiivsus haigestumiste ja kogukonnas omandatud süsteemsete nakkuste vabanemiseks mis tahes raskusastmest.
  • Hea taluvus väikeste kõrvaltoimete tõttu.

Neid kemikaale süstematiseeritakse erinevuste tõttu antimikroobse toime keemilises struktuuris ja spektris.

Klassifikatsioon: neli põlvkonda

Seda tüüpi keemiatoodete ranget süstematiseerimist ei toimu. Need on jagatud vastavalt fluoriaatomite positsioonile ja arvule molekulis mono-, di- ja trifluorokinoloonideks, samuti hingamisteede ja fluoritud liikideks.

Esimeste kinoloonantibiootikumide uurimise ja täiustamise protsessis saadi 4 põlvkonda lek. tähendab.

Mittefluoritud kinoloonid

Nende hulka kuuluvad Negram, Nevigremon, Gramurin ja Palin, mis on saadud nalidiksiidi, pipimidovoja ja oksoolhapete alusel. Kinooli antibiootikumid on valitud kemikaalid kuseteede bakteriaalse põletiku raviks, kus nad saavutavad maksimaalse kontsentratsiooni, kuna need erituvad muutumatutena.

Nad on tõhusad salmonella, shigella, klebsiella ja muude eeterobakterite vastu, kuid nad ei tungivad hästi kudedesse, mis takistab kinoloonide kasutamist süsteemse antibiootilise ravi korral, piirates mõningaid soolepatoloogiaid.

Gram-positiivsed kookid, pyo-punduvad bakterid ja kõik anaeroobid on resistentsed. Lisaks on aneemia, düspepsia, tsütopeenia ja kahjulikku toimet maksa ja neerudele mitmeid ilmseid kõrvaltoimeid (kinoloon on nimetatud elundite diagnoositud patoloogiatega patsientidel vastunäidustatud).

Gramnegatiivne

Ligi kaks kümnendit uurimistööd ja eksperimenteerimine viinud teise põlvkonna fluorokinoloonide tekkimiseni.

Esimene oli norfloksatsiin, mis saadi fluoriaatomi kinnitamisega molekuli (6 asendis). Võime organismile tungida, saavutades kudedes suurema kontsentratsiooni, võimaldas seda kasutada Staphylococcus aureus'e poolt põhjustatud süsteemsete infektsioonide, paljude grammikroorganismide ja mõne grammi + varda raviks.

Kõrvaltoimeid on vähe, mis aitab kaasa patsiendi hea talutavuse saavutamisele.

Hingamisteed

Selle klassi nimi sai selle kõrge efektiivsuse tõttu alumiste ja ülemiste hingamisteede haiguste vastu. Bakteritsiidne aktiivsus vastupidava (penitsilliini ja selle derivaatide) vastase pneumokokkide vastu tagab sinusiidi, kopsupõletiku ja bronhiidi eduka ravi ägedas faasis. Meditsiinipraktikas on levofloksatsiin (Ofloksatsiin vasakpoolne isomeer), Sparfloksatsiin ja Temafloksatsiin.

Nende biosaadavus on 100%, mis võimaldab teil edukalt ravida igasuguse raskusega nakkushaigusi.

Hingamiselunditevastane anaeroobne aine

Moksifloksatsiini (Avelox) ja hemifloksatsiini iseloomustab sama bakteritsiidne toime nagu eelmise rühma fluorokinolooni kemikaalid.


Nad pärsivad penitsilliini ja makroliidide, anaeroobsete ja ebatüüpiliste bakterite (klamüüdia ja mükoplasma) suhtes resistentsete pneumokokkide elutähtsust. Efektiivne alumiste ja ülemiste hingamisteede infektsiooni vastu, pehmete kudede ja naha põletik.
See hõlmab ka grepofloksatsiini, klinofloksatsiini, trovafloksatsiini ja mõnda muud. Kuid kliinilistes uuringutes tuvastati nende toksilisus ja sellest tulenevalt ka suur hulk kõrvaltoimeid. Seetõttu võeti need nimed turult tagasi ja neid ei kasutata täna arstiteaduses.

Looja ajalugu

Tüüp fluorokinoloonide klassi kaasaegsete kõrgefektiivsete ravimite saamiseks oli üsna pikk.

See kõik algas 1962. aastal, kui nalidiksiinhape saadi juhuslikult kloroquiinist (antimalariarne aine).

Katse tulemusena näitas see ühend mõõdukat bioaktiivsust gram-negatiivsete bakterite suhtes.

Imendumine seedetraktist oli samuti madal, mis ei võimaldanud kasutada nalidiksiinhapet süsteemsete nakkuste raviks. Kuid ravim saavutas kehas eliminatsiooni faasis kõrge kontsentratsiooni, mille tõttu seda kasutati urogenitaalse sfääri ja mõnede soole infektsioossete haiguste raviks. Hapet ei saanud kliinikus laialdaselt kasutada, kuna patogeensed mikroorganismid arstid kiiresti arenenud vastupanu.

Nalidiksiidist saadi veidi hiljem pimediidsed ja oksooliinhapped, samuti nendel põhinevad ravimid (Rosoksatsiin, Tsinoksatsiin ja teised) - kinoloonantibiootikumid. Nende vähene efektiivsus viis teadlasi uurimist jätkama ja luua tõhusamaid võimalusi. Mitmete eksperimentide tulemusena 1978. aastal sünteesiti norfloksatsiini, kinnitades fluoro-aatomi kinolooni molekulile. Selle kõrge bakteritsiidne aktiivsus ja biosaadavus võimaldasid laiemat kasutamist ning teadlased on tõsiselt huvitatud fluorokinoloonide väljavaadete ja nende paranemisest.

Alates 80. aastate algusest on saadud palju ravimeid, millest 30 on läbinud kliinilised uuringud ja 12 on meditsiinipraktikas laialdaselt kasutusel.

Rakendamine meditsiini valdkonnas

Madala antibakteriaalse aktiivsuse ja esimese põlvkonna ravimite liiga kitsa toimega on pikaajaline fluorokinoloonide kasutamine piiratud ainult uroloogiliste ja seedetrakti bakteriaalsete infektsioonidega.

Kuid järgnevad arengud on võimaldanud saada väga tõhusaid ravimeid, mis täna konkureerivad penitsilliini antibakteriaalsete ravimite ja makroliididega. Kaasaegsed fluoritud hingamisvalumid on leidnud oma koha erinevates meditsiini valdkondades:

Gastroenteroloogia

Enterobakterite põhjustatud põletike alune seedetraktist raviti Nevigramonega üsna edukalt.

Kuna selle rühma täiendavad ravimid, mis on aktiivsed enamiku bakterite vastu, on rakenduse ulatus laienenud.

Venereoloogia ja günekoloogia

Fluorokinolooni antimikroobsete tablettide toime võitluses paljude patogeenidega (eriti ebatüüpiliste) põhjustab sugulisel teel levivate nakkuste (nagu mükoplasmoos, klamüüdia) edukat kemoteraapiat ja gonorröad.

Naistel esineb bakteriaalne vaginoos, mida põhjustavad penitsilliinile resistentsed tüved, samuti hästi süsteemsele ja kohalikule ravile.

Dermatoloogia

Stafülokokkide ja mükobakterite tekitatud epiderma põletikku ja terviklikkust ravitakse sobiva klassi ravimitega (Sparfloksatsiin).

Neid kasutatakse nii süsteemselt (tabletid, süstid) kui ka kohalikuks kasutamiseks.

Otolarüngoloogia

Enamikku patogeensetest bakteritest väga tõhusa kolmanda põlvkonna keemilisi preparaate kasutatakse laialdaselt ENT organite raviks. Levofloksatsiin ja selle analoogid peatavad kiiresti kõhupiirkonna nina sümptomite (sinusiidi) põletiku.

Kui haigus on põhjustatud enamiku fluorokinoloonide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvedest, on soovitatav kasutada Moxy- või Hemifloksatsiini.

Oftalmoloogia

Pika aja jooksul pole teadlased suutnud saada stabiilseid keemilisi ühendeid, mis sobivad vedelate doseerimisvormide valmistamiseks. See raskendas fluorokinoloonide kasutamist paiksete ravimitena. Kuid valemite edasise täiustamise abil oli võimalik saada salve ja silmatilku.

Lomefloksatsiini, levofloksatsiin ja moksifloksatsiin näidustatud of konyunkivitov, keratiit operatsioonijärgsel põletiku ja ennetamiseks viimane.

Pulmonoloogia

Fluorokinolooni tabletid ja teised hingamisteede ravimvormid on suurepärased, et leevendada pneumokokkidest põhjustatud alumiste ja ülemiste hingamisteede põletikku. Makroliidi ja penitsilliiniresistentsete tüvede korral on tavaliselt ette nähtud gemifloksatsiin ja moksifloksatsiin. Neid iseloomustab väike toksilisus ja need on hästi talutavad. Tuberkuloosi keerulises kemoteraapias kasutatakse edukalt Lomefloksatsiini ja Sparfloksatsiini. Viimane põhjustab aga sagedamini negatiivseid mõjusid (fotodermatiit).

Uroloogia ja nefroloogia

Fluorokinoloonid on valitud ravimid võitluses kuseteede nakkushaiguste vastu. Nad toimivad tõhusalt nii gram-positiivsete kui ka gramnegatiivsete patogeenidega, sealhulgas need, mis on resistentsed teiste antibakteriaalsete ainete rühmade suhtes.

Erinevalt kinoolantibiootikumidest on ravimid 2 ja järgnevad põlvkonnad neerud mittetoksilised. Kuna kõrvaltoimed on kerged, on patsientidel hästi talutavad tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin, lomefloksatsiin, ofloksatsiin ja levofloksatsiin. Nimetatud tablettide ja süstelahuste kujul.

Teraapia

Nagu kõik antibakteriaalsed ravimid, vajavad selle grupi keemilised preparaadid meditsiinilise järelevalve all hoolikat kasutamist. Neid võib määrata ainult spetsialist, kes suudab õigesti arvutada annuse ja manustamisjärgu kestuse. Valiku ja tühistamise iseseisvus pole siin lubatud.

Näidustused

Antibiootikumide ravi positiivne tulemus sõltub suuresti patogeeni korrektsest identifitseerimisest. Fluorokinoloonid on väga aktiivsed järgmise patogeense mikrofloora suhtes:

  • Gramnegatiivne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, siberi katku patogeen, Pseudomonas aeruginosa jt.
  • Gram-positiivsed - streptokokid, klostridia, legionella ja teised.
  • Mükobakterid, sealhulgas tuberkuloossed basiilid.

Selline mitmekesine antibakteriaalne toime aitab laialdaselt kasutada mitmesuguseid ravimeid. Fluorokinolooniga narkootikume edukalt ravida urogenitaalne infektsioonid, sugulisel teel levivate haiguste, kopsupõletik (ebatüüpiline), kroonilise bronhiidi ägenemine, põletik ninakõrvalurgetesse silmahaigus bakteriaalset päritolu, osteomüeliit, enterokoliit, sügav nahakahjustusi, millega kaasneb suppuration.

Loend fluorokinoloonidega ravitavatest haigustest on väga ulatuslik. Peale selle on need ravimid optimaalsed penitsilliini ja makroliidide ebaefektiivsuse ning raskete lekkevormide korral.

Vastunäidustused

Selleks, et antibiootikumravi saaks eranditult kasu, tuleb arvestada selle keemiliste preparaatide rühma vastunäidustustega. Nalidiksiidsed ja oksooliinhapped on neerudele mürgised ja seetõttu on neerupuudulikkusega inimestel keelatud kasutada. Ka tänapäevastel ravimitel on mitmeid rangeid piiranguid.

Antibiootikumide fluorokinoloonide seerumil on teratogeenne toime (põhjustab mutatsioonide ja emakasisese arengu defekte) ja seetõttu on see raseduse ajal keelatud. Imetamise perioodil võib tekkida vastsündinute fütnerelle ja hüdrotsefaalia paistetus.

Väikelastel ja keskmise vanusega lastel mõjutab nende kemikaalide mõju luu kasvu aeglustumist, nii et neid saab määrata ainult viimase abinõuna (kui terapeutiline kasu ületab võimaliku kahju). Eakad inimesed on suurenenud ohtu kõõluste purunemiseks. Lisaks sellele ei soovitata seda antimikroobsete tablettide rühma diagnoositud konvulsioonse sündroomi korral kasutada.

Selleks, et mitte põhjustada oma kehale korvamatut kahju, peate rangelt järgima arstiretsepte ja mitte kunagi ise ravima!

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmade, nende ravimite täielike loendite, klassifikatsioonide, ajaloo ja muu olulise teabega. Selleks looge saidi peamenüüs sektsioon "Klassifikatsioon".

Usaldage oma tervishoiutöötajaid! Tehke kohtumine, et näha oma linna parimat arsti!

Hea arst on üldarsti spetsialist, kes teie sümptomite põhjal teeb õige diagnoosi ja määrab tõhusa ravi. Meie portaalis saate valida arsti Moskva, Peterburi, Kaasani ja teiste Venemaa linnade parimatest kliinikutest ja saada alla 65% soodustust vastuvõtul.

* Nupu vajutamisel viib teid otsinguvormi veebilehe spetsiaalsele lehele ja kirjutab teie huvitatud spetsialisti profiilile.

* Võimalikud linnad: Moskva ja piirkond, Peterburi, Jekaterinburg, Novosibirski, Kazan, Samara, Perm, Nižni Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov-on-Don, Chelyabinsk, Voronež, Izhevsk

Fluorokinolooni antibiootikumid

Fluorokinoloonid on lai antibakteriaalne antibiootikum. Gram-negatiivne, grampositiivne ja atüüpiline mikrofloor näitab tundlikkust fluorokinoloonide loendis sisalduvate antibiootikumide suhtes.

Fluorokinoloonrühm

Fluorokinoloone - rühm antibakteriaalsed, mis saadakse fluoreerimise (fluori lisaks) molekuli kinoloonid - oksoliinhape, nalidik, pipemiidhape. Antibiootikumid jõudsid meditsiinipraktikale eelmise sajandi 80. aastatel.

Fluorokinoloonid toimivad bakteritsiidselt, inhibeerides nakkushaiguste paljunemiseks vajalike mitmete bakteriaalsete ensüümide aktiivsust.

Antibiootikumid jäävad aktiivseks pärast vere sissevõtu või allaneelamist pikka aega. See võimaldab teil ravimit kasutada sagedusega 1 või 2 korda päevas.

Laialdane antimikroobsete toimete ja selgete bakteritsiidsete omaduste valik lubab kasutada fluorokinoloone monoteraapiana, ilma teiste ravimitüüpide antimikroobsete toimeainete määramata.

Antibiootikumide biosaadavus on 80-100%. Söömine ei vähenda ravimite biosaadavust tablettides, kuid see aeglustab ravimite imendumist.

Klassifikatsioon

Fluorokinoloonid on kinoloonide derivaadid. Antimikroobsete toimeainete liigitamisel loetakse kinoloone / fluorokinoloone hinoloneid esimeseks põlvkonnaks.

Kinoloonide / fluorokinoloonide klassifitseerimisel rühmitatakse vahendid uimastiteks:

  • 1 genereerimine - kinoloonid (Palin, Negram, Nevigremon preparaadid);
  • 2 põlvkonda - ofloksatsiin, pefloksatsiin, norfloksatsiin, lomefloksatsiin, tsiprofloksatsiin;
  • 3 põlvkonda - levofloksatsiin, sparfloksatsiin, hemifloksatsiin;
  • 4 põlvkonda - moksifloksatsiin.

Antibiootikumide kasutamine

Fluorokinoloonid on tõhusad nakkushaiguste patogeenide vastu:

  • hingamisteede organid - alumised, ülemiste hingamisteede haigused;
  • nahk, sidekoe;
  • kuseteede süsteem;
  • seedetraktid;
  • luud, liigesed;
  • silma;
  • närvisüsteem.

Kõige tugevamad bakteritsiidsed omadused seoses:

  • gramnegatiivne mikrofloor - salmonella, gonokokk, shigella, enterobakter, pseudomonas, hemofiilne bacilli;
  • atüüpiline mikrofloora - klamüüdia, mükoplasma, mükobakterid.

Gram-positiivsete stafülokokkide, streptokokkide, pneumokokkide aktiivsus on teise põlvkonna ravimite hulgas madalam. 2,3 põlvkonna fluorokinoloonid ei ole efektiivsed anaeroobse mikrofloora põhjustatud infektsioonide vastu.

3. ja 4. põlvkond väga aktiivsed stafülokokid, pneumokokid, streptokokid. Uute fluorokinoloonide nimetatakse respiratoorseteks fluorokinoloonideks ja neid kasutatakse laialdaselt täiskasvanutel kopsupõletiku, bronhiidi ja ENT-haiguste vastu.

Fluorokinoloonid 2 põlvkonda

Kõige uuritud ja sagedamini kasutatavad fluorokinoloonid on ofloksatsiin, tsiprofloksatsiin, pefloksatsiin. Varajaseid fluorokinoloone kasutatakse peamiselt sooleinfektsioonide, sugulisel teel levivate haiguste, kuseteede haiguste raviks.

Tsiprofloksatsiin on ette nähtud peamiselt sooleinfektsioonide, pankrease püelonefriidi, tsüstiidi ja sinise pundiga batsilli poolt põhjustatud infektsioonide tekkeks. Lisateave selle antibiootikumide rühma kohta lehel "Ciprofloksatsiin".

Ofloksatsiin

Farmaatsiatööstus toodab ofloksatsiine tablettide, silmaallide, infusioonilahuste kujul, mis võimaldab neid laialdaselt kasutada meditsiinipraktikas erinevate organisüsteemide haiguste vastu.

Ofloksatsiinide nimekiri - teise põlvkonna fluorokinoloonigrupi antibiootikumid sisaldab ravimite nimetusi:

Ofloksatsiini sisaldavad ravimid ravivad atüüpilise mikrofloora, tuberkuloosi, gonorröa, prostatiidi põhjustatud infektsioone.

Ofloksatsiine kasutatakse silmaallide kujul ja silmahaiguste ravis. Ofloksatsiinilahus määratakse lastele alates aastast 1 aasta.

Ent tablette onloksatsiini süstides on juhiste kohaselt lubatud alles pärast 18-aastaseks saamist.

Pefloksatsiin

Pefloksatsiinide nimekiri sisaldab ravimeid:

  • Pefloxacin-AKOS - tablettide kujul, süstelahuse kontsentraat;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktal.

Pefloksatsiine kasutatakse:

  • koletsüstiit;
  • adnexiit;
  • peritoniit;
  • prostatiit;
  • ENT-haigused - kesknärvisus, sinusiit, farüngiit, tonsilliit.

Pefloksatsiin-AKOS on ette nähtud gramnegatiivsete aeroobsete ainete põhjustatud infektsioonide - E. coli, Klebsiella, hemofiilsete batsillide, Helicobacter pylori vastu.

Antibiootikumi suhtes on tundlikud ka grampositiivsed aeroobsed mikroorganismid - stafülokokid, streptokokid ja rakusisene parasiid, mis sisaldavad legionella, mükoplasma, klamüüdia.

Pefloksatsiinid on saadaval tablettide ja süstelahuste kujul. Seetõttu on neid võimalik kasutada astmelises ravis, alustades intravenoosse süstimisega ja seejärel pillide võtmisega.

Lomefloksatsiinid

Lomefloksatsiinide hulka kuuluvad:

  • Lomefloks;
  • Maksakvin;
  • Lomefloksatsiinvesinikkloriid;
  • Xenaquin;
  • Lomacin.

Lomefloksatsiine on soovitatav kasutada neerude, põie, kuseteede ja sapiteede infektsioonide raviks. Need on efektiivsed põletikuliste nahainfektsioonide, nakatunud põletike ja avatud haavade vastu.

Kui halb kaasaskantavus rifampitsiin - põhi antibiootikum, tappes tuberkuloosibakteri lomefloksatsin kasutatakse tuberkuloosi isoniasiidi, etambutool, pyrazinamide, streptomütsiini.

Norfloksatsiin

Norfloksatsiinide rühm sisaldab ravimeid:

Norfloksatsiinid ravivad peamiselt kuseteede ja sooleinfektsioone, kuna nendes elundites on ravimid kogunenud terapeutilises kontsentratsioonis.

Selle rühma antibiootikume kasutatakse prostatiidi, ureetri, salmonelloosi, shigelloosi vastu. Silmatilkade kujul määratakse antibiootikum blefariidi, keratiidi, konjunktiviidi jaoks.

Normaks norfloksatsiini kõrvatilgad on ette nähtud keskkõrvapõletikuga lastele, alates 12-aastasest.

Kolmanda põlvkonna fluorokinoloonid

Kolmanda põlvkonna fluorokinoloonantibiootikumid on praktiliselt rakendatud:

  • Pseudomonas aeruginosa põhjustatud haigused;
  • hingamisteede haigused.

Tavanic, Avelox, krooniline bronhiit, raske kopsupõletik. Tõhususe mõttes ei ole need antibiootikumid madalamad kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide ja makroliidide kombinatsiooniga.

Uued fluorokinoloonid on efektiivsed sugulisel teel levivate nakkuste vastu, näiteks gonorröa, klamüüdia.

Levofloksatsiinid

Levofloksatsiini sisaldavate ravimite hulka kuuluvad:

Kõnealusest loendist koosnevad ettekirjutused on ette nähtud hingamisteede, kuseteede ja prostatiidi infektsioonide kerge ja keskmise raskusega.

Antibiootikume kasutatakse ka maohaavandite ravis, kui see ilmneb Helicobacter pylori bakteri nakatumise tagajärjel.

Levofloksatsiin on ette nähtud haavanditeks koos amoksitsilliini ja omeprasooli või selle ekvivalendiga. Kui teil on penitsilliinide suhtes allergia, asendab amoksitsilliin tinidasooli.

Sparfloksatsiin

Sparfloksatsiinide loetelu on esindatud ühe ravimiga Sparflo tablettides. Varem kasutatud Respara ja Sparbacti tootmine lõpetati.

Sparflo on määratud täiskasvanutele pärast 18 aastat haiguste esinemist:

  • KOK
  • kopsupõletik;
  • kõhuinfektsioonid;
  • keskkõrvapõletik, sinusiit, mille põhjustab muuhulgas püootsüaanipulg, stafülokokk;
  • nahainfektsioonid;
  • osteomüeliit;
  • leepra;
  • tuberkuloos.

Sparfloksatsiin on kõige efektiivsem stafülokokkide ja mükobakterite põhjustatud nahahaiguste puhul.

Hemifloksatsiin

Hemifloksatsiinid sisaldavad ravimit Fitiv. Täiskasvanutel on ette nähtud antibiootikum kopsupõletiku, kroonilise bronhiidi ja ägeda sinusiidi raviks.

Laste pillid Faktiv keelatud kuni 18 aastat. Pillide võtmisel lisaks fluorokinoloonide sagedastele kõrvaltoimetele on võimalik järgmine:

  • kõõluste kahjustus, eriti vanas eas;
  • arütmia, kui patsiendil on pikenenud QT-intervalli korral EKG kõrvalekalle.

Hemifloksatsiini toime spekter, võrreldes teiste fluorokinoloonidega, on laienenud penitsilliinide, tsefalosporiinide, makroliidide suhtes resistentsete streptokokkide vastase aktiivsuse tõttu.

Ravimit manustatakse üks kord päevas, kopsupõletiku ravi kestab 7 kuni 14 päeva. Kroonilise bronhiidi või ägeda sinusiidi ravi kestus on 5 päeva

Neljas põlvkond fluorokinoloonid

Preparaadid, mis sisaldavad moksifloksatsiini toimeainena:

Moksifloksatsiinid on saadaval tablettidena ja veenisiseseks manustamiseks mõeldud lahuste kujul, mis on mugav kasutada hingamisteede nakkuste järk-järguliseks raviks.

Moksifloksatsiini sisaldavaid antibiootikume ravitakse tüüpilise ja atüüpilise mikrofloora poolt põhjustatud kopsupõletiku, sealhulgas hemofiilsete bacilli, mükoplasmade, klamüüdia, klebsiella poolt.

Moksifloksatsiine kasutatakse ägedate, rasketes tingimustes, sinusiidi, bronhiidi, peritoniidi vastu.

Antibiootikumide vastunäidustused

Keelatud fluorokinoloonid tablettidel ja süstides:

  • alla 18-aastane;
  • rasedad naised;
  • imetamise ajal;
  • epilepsiaga, hemolüütiline aneemia, neerupuudulikkus;
  • allergia korral fluorokinoloonidele.

Ravi ajal ei saa te autot juhtida ja liikuda masinatega töötades. Antibiootikumid võivad põhjustada kontsentratsioonivõime vähenemist, aeglustavad reaktsiooni kiirust.

Fluorokinoloonide ravimisel suureneb kõigi patsientide puhul kõõluste purunemise oht. Eririski rühmas:

  • üle 60-aastased inimesed;
  • naised;
  • isikud, kes võtavad glükokortikosteroide;
  • reumatoidartriidiga patsiendid;
  • patsiendid pärast neeru-, südame-, kopsutransplantatsiooni.

Elutades kõõluse rebenemise võimalust, tuleb antibiootikumide võtmisel vähendada mis tahes füüsilist aktiivsust.

Fluorokinoloonide kõrvaltoimed

Kõige sagedasemad kaebused fluorokinoloonide kasutamisel on seostatud seedetrakti rikkumisega. Patsiendil võib tekkida:

  • iiveldus;
  • kõrvetised;
  • ärritunud väljaheide;
  • kehv isu;
  • oksendamine;
  • kõhuvalu.

Antibiootikumide võtmise kõrvaltoimeks võib olla kõhr, kõõlused. See kõrvaltoime esineb eakatel inimestel sagedamini, kuid mõnikord esineb noorena.

Võimalikud närvisüsteemi reaktsioonid, mis väljenduvad:

  • pearinglus;
  • une häired;
  • peavalu;
  • harva krambid.

Ravi ajal on vaja piirata kokkupuudet päikesega, sest ultraviolettkiirguse toimel võib fotodermatiit nahahaigus tekkida.

Mõnikord on fluorokinoloonide maksa toksilisus suurenenud. Maksakahjustuse nähud ilmnevad:

  • kõige sagedamini transaminaaside maksaensüümide aktiivsus, mis on asümptomaatiline;
  • harvem, kolestaatiline ikterus, hepatiit;
  • harva - maksakroos.

Fluorokinoloonide prolongeeritud kasutamine võib põhjustada limaskestade seennakkuste (kandidoosi), membraanse koliidi - jämesoole ägedat põletikku.

Üldine vereanalüüs võib muutuda. Hälbed on järgmine haiguste loetelu:

  • hemolüütiline aneemia;
  • leukotsüütide arvu vähenemine;
  • trombotsüütide arvu vähenemine;
  • agranulotsütoos.

Funktsioonid ravi fluorokinoloonidega

Kuseteede haiguste ravis on tsiprofloksatsiinid, levofloksatsiinid, ofloksatsiinid, norfloksatsiinid ennast hästi ennast tõestanud.

Kroonilise prostatiidi raviks kasutatakse edukalt fluorokinoloonide teise põlvkonna esindajaid. Abaktaal manustati zanotsiiniga 0,4 g kaks korda päevas ja maksakvini määramiseks võtke ainult üks annus 0,4 g toimeainet lomefloksatsiini päevas.

Fluorokinoloonid on gonorröa ravis hästi välja kujunenud. Need on ette nähtud samaaegselt mitmete makroliidide antibiootikumina kompleksravimina.

Bakteriaalse meningiidi vastu kasutati tsiprofloksatsiini, pefloksatsiini, ofloksatsiini, levofloksatsiini. Mürgistuse ennetamiseks on välja pakutud fluorokinoloonid tõsise põletiku, sinusiidi ja teiste ENT-haiguste korral.

Fluorokinolooni ravimid on ette nähtud penitsilliiniresistentseteks antibiootikumideks ja ebapiisavaks manustamiseks makroliidide ja tsefalosporiinidega. Teiste klasside antimikroobsete toimeainete patogeense mikrofloora resistentsuse valikul on hemifloksatsiin ja moksifloksatsiin.

Kohalikud preparaadid

Silmade raviks kasutatakse fluorokinoloonide vedelaid vorme tilkade kujul. Farmaatsiatööstust toodavad välise kasutamise ettevalmistused nii laste kui ka täiskasvanute raviks.

Silmatilkadel on toimeaine erinev kontsentratsioon, mis võib olla:

  • levofloksatsiin - Sinnicef ​​tilgad, Oftakviks, L-Optik;
  • Moksifloksatsiin - Vigamox, Maxiflox;
  • Lomefloksatsiin - Lofox.

Otiiti ravitakse atloksatsiini sisaldavate kõrvaklappidega - Uniflox, Danzil - tilgad nii kõrvadele kui ka silmadele.

Nahakinfektsioone ravitakse salvidega, mis sisaldavad onloksatsiini - salve Floksali, Ofloksatsiini, kombineeritud Oflomeliidravimit.

Oflomeliid sisaldab lisaks antibiootikumile ka anesteetikumi lidokaiini ja vahendit koe parandamise kiirendamiseks. See võimaldab Forlomelide efektiivset kasutamist sügavates põletustes, troofilistes haavandites, lohutustes ja fistulites täiskasvanutel.

Kuidas antibiootikume tablette võtta

Fluorokinolooni tablette ei tohi kombineerida raua, vismuti, tsingi preparaatidega.

Päeva jooksul peate võtma piisava koguse vedelikku, mitte vähem kui 1,2 liitrit. Peske antibiootikumide tablett tervelt klaasitäie veega.

Ravirežiimi tuleb rangelt järgida, kuid kui te kogemata ravimit vahele jätte, ei saa te annust kahekordistada.

Kogu ravikuuri jooksul ja 3 päeva pärast ravimi viimast annust ei ole võimalik päikest päevitada Kõrvaltoimete võimalike märkide ilmnemine on ravimi väljavõtmise ja arsti külastuse aluseks.

Laste ravi

Fluorokinolooni sisaldavad ravimid on laste raviks keelatud, kuna esineb:

  • krampide sündroom;
  • luu kasvu aeglustumine;
  • ravimite negatiivsed mõjud kõhrele, sidemetele, kõõlustele.

Kuid eriti tõsiste infektsioonide korral, mis on põhjustatud Pusillary Pylori poolt tsüstilise fibroosiga, võib arst välja kirjutada lapse, kellel on fluorokinoloonid pideva meditsiinilise järelevalve all.

Fluorokinoloonid raseduse ja imetamise ajal

Fluorokinoloonidel on teratogeenne toime, st neil on ebasoodne toime loote kujunemisele, mistõttu on see raseduse ajal keelatud. Kui naine võtab selle rühma antibiootikume imetamise ajal, võib lapsel olla vedru, hüdrotsefaal põppene.

Moksifloksatsiinide suhtes raseduse ajal ei ole tõestatud teratogeenset toimet. Moksifloksatsiini sisaldavaid ravimeid võib raseduse ajal kasutada arsti järelevalve all ning võtta arvesse võimalikku ohtu lootele ja kasu emale.

Kuid moksifloksatsiin tungib rinnapiima, mille tõttu imetamine ajutiselt katkeb antibiootikumi võtmisel.

Millised on fluorokinoloonantibiootikumide omadused?

Tänapäevastes farmaatsiatööstuses kuuluvad fluorokinoloonide antibiootikumid keemilise sünteesi tulemusena saadud ravimite iseseisva rühma hulka, millel on lai valik toimevõimet. Neid iseloomustavad kõrge farmakokineetilised omadused ja suurepärane võime tungida rakkudesse ja kudedesse, kaasa arvatud bakterite ja makroorganismide membraanid.

Praegu on kõik fluorokinoloonid jagatud 4 põhirühma, mis määravad nende omadused ja omadused.

Narkootikumigrupid

Uute ravimite väljatöötamise järjestus on aluseks nende jagamisele rühmadesse. Seega on teada 1., 2., 3. ja 4. põlvkonna fluorokinoloonid.

Esimesed ravimid arenesid eelmise sajandi 60. aastatel. Antibiootikumide ja nende koostisosade (oksooli ja pimemiidhapped) nalidiksiinhape (toimeaine) näitas häid tulemusi bakterite vastases võitluses, mis põhjustavad kuseteede ja soolte (düsenteeria, enterokoliit) komplikatsioone.

Esimese põlvkonna hulka kuuluvad järgmised ravimid: Negram, Nevigremon - nalidiksiinhapet sisalduvad ravimid. Neil on negatiivne mõju järgmist tüüpi bakteritele: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Vaatamata kõrgele efektiivsusele iseloomustavad neid tooteid biopermeeeruvus ja suur hulk kõrvaltoimeid. Nii on mitmed uuringud näidanud, et sajaprotsendiline resistentsus bakterite antibiootikumide nagu gram-positiivsete kookide, anaeroobide ja pseudomonas aeruginosa suhtes on resistentsus.

Aga kuna selle rühma antibiootikumid tunnistati väga paljutõotavaks, ei peatu uute ravimite uurimine ja arendamine. 20 aastat pärast nalidiksiinhappe tekkimist sünteesiti fluorokinolooni antimikroobsed ained, DNA güraasi inhibiitorid.

Teise põlvkonna ravimid

Põhimõtteliselt uusi aineid saadi fluori aatomite sisseviimisel kinoliini molekulidesse. Selle ühendi tõttu said nad oma nime - fluorokinoloonid. Bakteritsiidne efektiivsus ja ravimi omadused sõltuvad täiesti fluoriaatomite arvust (üks või mitu) ja nende asukohast kinoliini aatomite erinevates asendites.

Teise põlvkonna fluorokinoloonid näitasid mitmeid eeliseid puhaste kinoloonide suhtes.

Farmaatsiatööstuse läbimurre oli ravimite võime täielikult mõjutada järgmist tüüpi baktereid:

  • gram-negatiivsed kookid ja pulgad (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokokid, gonokokk jne);
  • grampositiivsed bakterid (corynebacterium, listeria, siberi katku patogeenid);
  • stafülokokk;
  • legionella;
  • mõnel juhul tuberkuloosibasillus.

Teise põlvkonna fluorokinoloonide hulka kuuluvad:

  1. Tsiprofloksatsiin (Tsiprinol ja Tsiprobay) nimetas selle ravimi rühma kuldseks standardiks. Seda ravimit kasutatakse laialdaselt alumiste hingamisteede infektsioonide raviks (haiglane kopsupõletik ja krooniline bronhiit), kuseteede ja soolestik (salmonelloos, shigelloos). Selle ravimi abil ravitavate patoloogiate loendisse kuuluvad ka nakkushaigused nagu prostatiit, sepsis, tuberkuloos, gonorröa, siberi katk.
  2. Norfloksatsiin (Nolitsiin), mis loob toimeainete maksimaalse kontsentratsiooni kuseteede ja seedetraktis. Näidustused on urogenitaalse süsteemi ja soolte, prostatiidi, gonorröa infektsioonid.
  3. Ofloksatsiin (Tarivid, Ofloksiin) on kõige tõhusam vahend teise põlvkonna fluorokinoloonide seas klamüüdia ja pneumokokkide seas. Selle mõju anaeroobsetele bakteritele on veidi halvem. Haigusnähtudeks on madalate hingamisteede ja kuseteede, eesnäärme- ja sooltehaiguste infektsioonid, gonorröa, tuberkuloos, vaagnaelundite, naha, liigeste, luude ja pehmete kudede rasked nakkused.
  4. Pefloksatsiin (Abactal) on ülalmainitud preparaatidest mõnevõrra vähem efektiivne, kuid bakterite bioloogilised membraanid tungivad paremini kui teised. Seda kasutatakse sama patoloogiate puhul kui teised fluorokinoloonantibiootikumid, sealhulgas sekundaarne bakteriaalne meningiit.
  5. Lomefloksatsiin (maksakviin) ei mõju anaeroobsele infektsioonile ja avaldab pneumokokkidega suhtlemisel halbu tulemusi, kuid erineb biosaadavuse tasemest kuni 100% ulatuses. Venemaal kasutatakse seda kroonilise bronhiidi, kuseteede infektsioonide ja tuberkuloosi raviks (kombineeritud ravis).

Fluorokinolooni ravimid on võtnud juhtivad positsioonid bakteriaalse infektsiooni põhjustatud patoloogiate raviks. Nende peamised eelised tänapäeval on:

  • kõrge bioaktiivsuse tase;
  • ainulaadne toimemehhanism, mida sel eesmärgil ei kasutata enam kui ühe ravimi jaoks;
  • suurepärane läbitungimine läbi bakterite membraanide ja võime luua rakus kaitsvaid aineid, mis on kontsentreerunud serumini;
  • hea patsiendi tolerantsus.

Kolmanda ja neljanda põlvkonna ettevalmistused

Hoolimata asjaolust, et teise põlvkonna kinoloonide loomise tulemusena saavutati arenguriigi põhieesmärk, mille eesmärk oli selle rühma antibiootikumide spektri laiendamine ja eriti ohtlikele makroorganismidele (sealhulgas anaeroobidele) mõjutatavate ühendite lahustuvuse suurendamine. Varsti ilmnesid kolmanda ja neljanda põlvkonna ravimid.

Kolmanda põlvkonna fluorokinoloonid peaksid sisaldama ravimit levofloksatsiini (Tavanic), mis on Ofloksatsiini levorotaatne isomeer. Farmakoloogias määratletakse seda respiratoorse kinoloonina, mis erineb tema eelkäijatest suurema aktiivsusega pneumokokkide vastu (sealhulgas penitsilliini preparaatide suhtes resistentne tüved). Ravimi biosaadavus on võrdne 100% -ga.

Levofloksatsiini on soovitatav kasutada ülemise (ägeda sinusiidi) ja alumiste hingamisteede (pneumoonia, krooniline bronhiit) teedel ning kuseteede, naha ja pehmete kudede põletikul. Siberi katku efektiivne ravi.

Neljanda põlvkonna ravim on moksifloksatsiin (Avelox), millel on efektiivsem toime pneumokokkidele (sealhulgas makroliididele ja penitsilliinidele vastupidavad) ja atüüpilised patogeensed mikroorganismid (mükoplasma, klamüüdia jne).

Erinevalt peaaegu kõigist selle rühma ravimitest võitleb see edukalt ebasobivate anaeroobsete bakterite vastu. Kuid samal ajal on see madalam efektiivsuses Pseudomonas aeruginosa ja seedetrakti gram-negatiivsete bakterite vastu. Ravimite kasutamise näited on äge sinusiit, kopsupõletik, krooniline bronhiit, pehmete kudede ja naha nakkused.

Nii esimese kui ka järgnevate põlvkondade ravimitel on keemilise struktuuri ja füüsikaliste omaduste tunnused, mis tõsiselt raskendab ravimite valmistamist süstimise vormis. Praeguseks ei ole võimalik saada piisavalt stabiilset lahust intravenoosseks manustamiseks. Just see määrab asjaolu, et peaaegu kõik fluorokinoloonide nimed on saadaval ainult suukaudseks kasutamiseks mõeldud tablettide kujul.

Nad pakuvad võimalust uute ravimite väljatöötamiseks. Nii valmistatakse tänapäeval kohaliku kasutuse jaoks annustamisvormid, milles fluorokinoloonid on esitatud kõrvade või silmatilkade ja salvide kujul.

Kõikides riikides asuvate teadlaste sõnul on kõigi antibakteriaalsete ravimite tulevik fluorokinoloonide taga.

Fluorokinolooni antibiootikumid: uimastite nimed, kasutusalad

Fluorokinoloonid - ravimid kuuluvad kinoloonide rühma ja omavad antibakteriaalseid omadusi. Neid kasutatakse pulmonoloogia, otolarüngoloogia, uroloogia, nefroloogia, dermatoloogia, oftalmoloogia kliinilises praktikas. Kasutamise laius tuleneb toime spekterist, nende ravimite efektiivsusest. Samal ajal on neil mitmeid negatiivseid mõjusid. Antibiootikumide õigeaegne väljakirjutamine rangelt vastavalt näidustustele, õigetes annustes, võttes arvesse vastunäidustusi, tagab ravi efektiivsuse ja ohutuse.

Süstematiseerimise lähenemisviisid

Erinevate fluorokinoloonide ja kinoloonide ravimite nimekirjas on umbes 4 dozen instrumenti. Nad on eraldatud fluori aatomi olemasolu või puudumisega molekulis (monofluorokinoloonid, diflutokinoloonid), selle eelistatud spektriga (gramnegatiivne, anaeroobne), kasutamisvaldkonnad (hingamisteede).

Kõige täiuslikum pilt sisaldub kinoloonide liigitamises erinevatesse põlvkondadesse. See lähenemine on praktikas tavapärane.

Üldine kinoloonide klassifikatsioon:

  • 1. põlvkond (fluoritud): nalidiksiinhape, oksoliinhape;
  • 2. põlvkond (gramnegatiivne): tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin, ofloksatsiin, lomefloksatsiin;
  • 3. põlvkond (respiratoorne): levofloksatsiin, sparfloksatsiin, gatifloksatsiin;
  • 4. põlvkond (respiratoorne ja anaeroobne): moksifloksatsiin, hemifloksatsiin.

Erinevused keemilistes omadustes, patogeenide spektris, kokkupuutes patsiendi kehaga määrab iga ravimi koha ravis.

Farmakoloogilised omadused

Ravimi toimemehhanism mõjutab bakteriaalseid ensüüme, mis osalevad DNA ja RNA moodustamises. Tulemuseks on mikroobarakkude valgumolekulide sünteesi pöördumatu katkestamine. Selle elujõulisus väheneb, mürgiste ja ensümaatiliste struktuuride aktiivsus väheneb, suureneb tõenäosus, et bakteriraku kogub fagotsüüt (inimese kaitsesüsteemi element).

Fluorokinoloonid pärsivad bakteriaalsete rakkude jagunemist

Kõik fluorokinoloonide rühma esindajad mõjutavad aktiivset bakteriraku ja võivad samuti häirida selle elutsüklit. Nad tegutsevad kasvavate mikroorganismide, rakkude ülejäänud ajal, kui enamik ravimeid on ebaefektiivsed.

Fluorokinoloonide terapeutiline toime on tingitud:

  • bakteritsiidne toime;
  • tungimine bakterirakusse;
  • antimikroobse toime jätkumine pärast ravimi molekuliga kokkupuutumise lõpetamist;
  • suurte kontsentratsioonide tekitamine patsiendi kudedes ja organites;
  • ravimi pikaajaline eemaldamine kehast.

Nalidiksiinhape on esimene kinoloon. Teine ravim oli oksoolhape, mille toime oli 3 korda suurem kui tema eelkäija. Kuid pärast teise põlvkonna fluorokinoloonide (tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin) loomist ei kasutata seda vahendit praktiliselt.

Kinoloonidest kasutatakse praegu ainult nalidiksiinhapet (nevigramooni). See on näidustatud kuseteede infektsioonide (peliit, tsüstiit, prostatiit, uretriit) infektsioonide korral, et vältida intraoperatiivseid komplikatsioone neerudes, kusejõul ja kusepõie. Seda võetakse kuni 4 korda päevas (pillid).

Fluorokinoloonid, nagu järgmise põlvkonna kinoloonid, näitavad muutusi vastuvõtlike mikroobide spektris, samuti farmakokineetilisi omadusi (absorptsioon, jaotumine ja elimineerimine kehast).

Flukorokinoloonide üldised eelised võrreldes kinoloonidega:

  • ulatuslik antimikroobne toime;
  • tableti kasutamise ajal siseorganite efektiivsed kontsentratsioonid, mis ei sõltu toidu tarbimisest;
  • hea tungimine hingamisteede, neerude, kuseteede, ENT-organite hulka;
  • et hoida terapeutilisi kontsentratsioone mõjutatud kudedes, piisab, kui välja kirjutada 1-2 korda päevas;
  • kõrvaltoimed seedetrakti häirete kujul, närvisüsteem esineb harvem;
  • neerufunktsiooni kahjustuse korral, kuigi nende eritumine aeglustab seda patoloogiat.

Praeguseks on selle rühma esindajad neli põlvkonda.

Rakendamine kliinilises praktikas

Narkootikumide on väga lai valik, toimige enamikes mikroorganismides. Ettevalmistused 2. põlvkonna soodsalt mõjutada Aeroobsed Gram-negatiivsed bakterid (Salmonella, Shigella, Campylobacter, haigustekitajat gonorröa) Gram-positiivsed (Staphylococcus aureus, haigustekitajat tuberkuloosi).

Samal ajal on pneumokokk, oportunistlikud patogeenid (klamüüdia, legionella, mükoplasma) ja ka anaeroobid nende suhtes tundetuks. Kuna pneumokokk on peamine kopsupõletiku põhjustav toimeaine ja see mõjutab sageli ENT-organeid, on nende ravimite kasutamine otolarüngoloogia ja pulmonoloogia puhul piiratud.

Norfloksatsiin (2. põlvkond) avaldab väga erinevaid toimeid, kuid see tekitab suuri terapeutilisi kontsentratsioone ainult kuseteedis. Seetõttu on selle reguleerimisala piiratud nefroloogilise ja uroloogilise patoloogiaga.

Hingamisteede fluorokinoloone (3rd Generation) on sama hulga mõju preparaatide eelmise rühma, vaid ka mõjutada Pneumokokkidel resistentsed vormid, sealhulgas ebatüüpiliste mikroobid (klamüüdia, mükoplasma). See võimaldas seda rühma laialdaselt kasutada hingamisteede (hingamiselundite) raviks ja üldiselt terapeutilisteks toiminguteks.

Fluorokinoloonid 3 põlvkonda kasutatakse infektsioonide raviks:

  • hingamisteede süsteem;
  • neerukude;
  • kuseteede süsteem;
  • silma;
  • paranasaalne siinus;
  • nahk ja rasvkoe.

Viimase põlvkonna 4. põlvkonna fluorokinoloonid avaldavad mõju grampositiivsele gramnegatiivsele floorile ja on samuti efektiivsed anaeroobide suhtes, mis ei ole võimelised sporulatsiooni tekitama. See laiendab nende rakenduste ulatust, võimaldab kasutada sügavaid nahakahjustusi anaeroobsete infektsioonide, aspiratsiooni kopsupõletiku, intraabdominaalsete, vaagnakkuste tekkega.

Kaasaegsete fluorokinoloonide eeliseks on võime kasutada ainult seda ravimit (monoteraapia).

Need on näidustatud samade haiguste puhul nagu respiratoorsed fluorokinoloonid. Samas mõjutab mosfifloksatsiin stafülokoki resistentseid tüvesid, mistõttu seda saab kasutada kõige raskemate haiglate poolt omandatud kopsupõletiku raviks.

Paljude nende ravimite (levofloksatsiin, pefloksatsiin) suur eelis on nende kasutamise võimalus mitte ainult suukaudseks manustamiseks, vaid ka intravenoosseks manustamiseks. See tagab ravimi kiire manustamise kahjustatud kudedele, mis võib olla raskete patsientide jaoks otsustava tähtsusega. Samuti on võimalik kasutada nn sammravi. Kui ravimi infusioonimeetodi positiivse tulemuse saamisel viiakse need tablettide kujul. Selle manustamisviisiga fluorokinoloonide kõrge kättesaadavus tagab efektiivsuse ja aitab vältida suures koguses intravenoosselt manustatavate ravimite negatiivset mõju.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Nagu kõik ravimid, on fluorokinoloonide antibiootikumidel mitmeid kõrvaltoimeid. Neid tuleb eristada muutustest patsiendi seisundis, mis on põhjustatud haigusest (näiteks ajutise kehatemperatuuri tõus) ja näidata ravimite terapeutilist toimet.

Kõrvaltoimete loetelu:

  • ebamugavustunne, valu maos, isutus, kõrvetised, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisuse sarnased väljaheide;
  • unehäired, peavalud, peapööritus, hägune nägemine ja kuulmine, tundlikkuse muutused, pisarate tõmblused;
  • kõhre põletik, kõõluste purunemine;
  • lihasvalu;
  • mööduv neerukude põletik, peamiselt interstitium (nefriit);
  • muutused elektrokardiogrammis, mis võivad põhjustada arütmiat;
  • nahalööve, millega võib kaasneda sügelus, allergiline ödeem;
  • päikesevalguse tundlikkuse suurenemine;
  • organismi mikroobse floora struktuuri rikkumine, suu limaskesta seenhaiguste, suguelundite areng.

Samuti on pseudomembranoosse koliidi puhul äärmiselt haruldane, et arendada välja intestinaalsed klostriidumid märgistatud düsbakterioosi ja soole kahjustusega patsientidel. See on tõsine ja ohtlik soolehaigus. Seetõttu, kui arst määrab arsti välja, kui muutused väljaheites on väljaheites muutunud väljaheites, veres või muudes lisandites, siis tuleb tungivalt konsulteerida temperatuuri lainetega, mida ei saa seletada haiguse põhjusega.

  • rasedus igal ajal;
  • rinnaga toitmine;
  • vanus alla 18 aasta;
  • allergia või reaktsioon kinoloonile ja fluorokinoloonile minevikus.

Laste raviks kasutatavaid fluorokinoloone ei kasutata kasvava organismi kõhrkudede väljendunud negatiivse mõju tõttu.

Vajadusel asendatakse need ravimid ravimitega, millel on samalaadne mõju patogeenidele.

Ventrikulaarse rütmihäirega südamehaiguste ja maksa ja neerude patoloogia puhul on vajalik jälgida nende organite seisundit hoolikalt.

Erinevatel ravimitel on mitmeid võimalikke negatiivseid tagajärgi. Seetõttu peaks nende vahendite kasutamine olema arsti järelevalve all.

Fluorokinoloonide kasutamine ülemiste hingamisteede haiguste korral

Ninakanalite, orofarünksi, mandlite, paranasaalsete siinuste ja nakkushaiguste põletikuliste haiguste puhul kasutatakse penitsilliini preparaate, makroliide, tsefalosporiine ja fluorokinoloone. Kasutatud ravimid 3 ja 4 põlvkonda: levofloksatsiin, moksifloksatsiin, sparfloksatsiin. Enamasti on nende põlvkondade vahendiks see, et nad mõjutavad pneumokokkide tekkimist. Enamasti on need streptokokid põhjustavad ained üksi või koos teiste ülemiste hingamisteede põletikuliste haiguste, hingamisteede mikroobidega.

Rakendatakse ägedate ja krooniliste põletikuliste protsessidega, mida põhjustavad fluorokinoloonide suhtes tundlikud antibiootikumid.

Ravi kõige sagedamini:

  • paranasaalide nina haigused;
  • riniit;
  • rinosinutiit.

Fluorokinoloone kasutatakse ravi puudumisel β-laktaamidega (penitsilliinid ja tsefalosporiinid) ja makroliididega.

Seega on fluorokinoloonirühma ravimid täiskasvanute hulgas kaasaegses antibakteriaalseks raviks kõige enam kasutatavad. Patsiendi hoolikas uurimine, negatiivse mõju ohtude kindlakstegemine, ravimi kõige täpsem valik vastavalt konkreetse haiguse patogeenide mikroobsele spektrile, meetodi ja manustamisviisi määramine tagab ravi positiivse efekti ja selle ohutuse.

Fluorokinolooni antibiootikumide loend

Quinolone / fluorokinolooni rühm - kinoloonpreparaadid

Quinolones - grupp antibakteriaalseid ravimeid, sealhulgas fluorokinoloone. Kinoloonid on sünteetiliste antimikroobsete ravimite rühma, millel on bakteritsiidne toime. Esimene kinolooni preparaat oli nalidiksiinhape, sünteesitud 1962. aastal naftüridiini baasil. Selle rühma esimesi ravimeid, peamiselt nalidiksiinhapet, kasutati juba aastaid IMP infektsioonide jaoks.

Antimikroobse toime ühe mehhanismi põhjal on kinoloonide ja fluorokinoloonide jaoks antud üldnimetus "DNA güraasi inhibiitorid".

Alates selle kasutuselevõtust 1990ndatel. tsiprofloksatsiinile saadi mitu kinolooni analoogi.

Fluorokinoloonide määramise peamised vastunäidustused on seotud ülitundlikkusega kinoloonravimite (kinoloonid ja fluorokinoloonid) patsientidel,

Kliinilises praktikas kasutatavad kinolooniklassid, mis toimivad alates 60. aastate algusest vastavalt toime mehhanismile, erinevad oluliselt teistest AMP-dest, mis tagab nende aktiivsuse resistentsete, sealhulgas mitmetesoolsete mikroorganismide tüvede vastu. Kinoloonide klass sisaldab kahte peamist ravimite rühma, mis on põhimõtteliselt erinevad struktuuri, aktiivsuse, farmakokineetika ja kasutamisnäitude ulatuse poolest: fluoritud kinoloonid ja fluorokinoloonid. Kinoloonid klassifitseeritakse vastavalt paranenud antimikroobsete omadustega uute ravimite kasutuselevõtule. Vastavalt R. Quintiliani väljapakutud tööklassile (1999) on kinoloonid jagatud neljaks põlvkonnaks:

Kinoloonide klassifikatsioon

Pipemidovaya (pipemidievy) hape

Loetletud ravimid on registreeritud Venemaal. Mõned teised kinolooniklassi ravimid, peamiselt fluorokinoloonid, kasutatakse ka välismaal.

I põlvkonna kinoloonid on peamiselt gramnegatiivse floora suhtes aktiivsed ja ei tekita veres ja kudedes suuri kontsentratsioone.

80-ndate alguses (II põlvkonna) kliiniliseks kasutuseks heaks kiidetud fluorokinoloonid omavad laialdast mikroobivastast toimet, sealhulgas stafülokokkide, kõrge bakteritsiidset aktiivsust ja head farmakokineetikat, mis võimaldab neid kasutada erineva lokaliseerimise infektsioonide raviks. Fluorokinoloone, mis on praktikas kasutusele võetud alates 90. aastate keskpaigast (III-IV põlvkond), iseloomustab kõrgem aktiivsus grampositiivsete bakterite (eriti pneumokokkide), rakusisene patogeenide, anaeroobide (IV põlvkonna) ja samuti optimeeritud farmakokineetika vastu. Paljude ravimvormide olemasolu intravenoosseks süstimiseks ja suukaudseks manustamiseks kombinatsioonis kõrge biosaadavusega võimaldab astmelist ravi, mis on võrreldava kliinilise efektiivsusega oluliselt odavam kui parenteraalne.

Fluorokinoloonide kõrge bakteritsiidne aktiivsus võimaldas mitmete ravimite (tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin, lomefloksatsiin, norfloksatsiin) ravimvormid kohalikuks kasutamiseks silmatilkade ja kõrvatilkade kujul.

Toimemehhanism

Kinoloonidel on bakteritsiidne toime. Kahe olulise mikroobse raku ensüümi, DNA güraasi ja topoisomeraas IV inhibeerimine katkestab DNA sünteesi.

Tegevuse spekter

Mittefluoritud kinoloonid tegutsema peamiselt gramnegatiivsete bakterite enterobakterite sugukonda (E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), Ja Haemophillus spp. ja Neisseria spp. Oksolooni ja pipemidiinhapped on aktiivsed ka S. aureuse ja mõnede P. aeruginosa tüvede suhtes, kuid neil pole kliinilist tähtsust.

Fluorokinoloonidel on palju laiem spektrit. Nad on aktiivsed mitmete grampositiivsete aeroobsete bakterite (Staphylococcus spp.), Most tüvede Gram-negatiivne, sealhulgas E. coli (sh Enterotoksigeense tüved), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

Lisaks on fluorokinoloonid reeglina aktiivsed esimese põlvkonna kinolooniresistentsete bakterite vastu. Fluorokinoloone ja III, eriti, IV põlvkonna väga aktiivsed pneumokokke aktiivsem kui II põlvkonna ravimeid rakusiseste patogeenide vastu (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M.tuberculosis kasvavate ebatüüpiline mükobakterite (M.avium jt.), Anaeroobsed bakterid (moksifloksatsiin).Samal ajal ei vähene aktiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu.Nende ravimite oluline omadus on aktiivsus mitme põlvkonna fluorokinolooni suhtes resistentsete bakterite vastu. Tänu nende kõrgele aktiivsusele patogeenide vastu need VDP ja NDP infektsioonid, neid nimetatakse mõnikord respiratoorseteks fluorokinoloonideks.

Enterokokid, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U.urealyticum on tundlikud fluorokinoloonide suhtes.

Farmakokineetika

Kõik kinoloonid imenduvad seedetraktis hästi. Toit võib kinoloonide imendumist aeglustada, kuid sellel ei ole olulist mõju biosaadavusele. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse keskmiselt 1-3 tundi pärast allaneelamist. Ravimid läbivad platsentaarbarjääri ja väikestes kogustes tungivad rinnapiima. Kõrvaldatakse peamiselt neerude kaudu ja tekitab uriinis suuri kontsentratsioone. Osaliselt eritub sapis.

I põlvkonna kinoloonid ei loo terapeutilist kontsentratsiooni veres, elundites ja kudedes. Nalidiksiidsed ja oksooliinhapped läbivad intensiivse biotransformatsiooni ja saadakse peamiselt aktiivsete ja inaktiivsete metaboliitide kujul. Pipemidovõi vähe metaboliseerub ja eemaldatakse muutmata kujul. Nalidiksiinhappe poolestusaeg on 1-2,5 tundi, pipemidiinhape - 3-4 tundi, oksoolhape - 6-7 tundi. Maksimaalsed kontsentratsioonid uriiniga tekivad keskmiselt 3-4 tunni pärast.

Neerupuudulikkuse korral langeb kinoloonide eliminatsioon märkimisväärselt.

Erinevalt fluoritud kinoloonidest erinevad fluorokinoloonid suurel hulgal jaotust, tekitavad elundis ja kudedes suure kontsentratsiooni, mis tungivad rakkudesse. Erandiks on norfloksatsiin, mille kõrgeim tase on täheldatud soolestikus, MVP ja eesnäärme näär. Kõige suuremad koekontsentratsioonid saavutavad ofloksatsiini, levofloksatsiini, lomefloksatsiini, sparfloksatsiini, moksifloksatsiini. Tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin, levofloksatsiin ja pefloksatsiin läbivad BBB-d, saavutades terapeutilise kontsentratsiooni.

Ainevahetusaste sõltub ravimi füüsikalis-keemilistest omadustest: pefloksatsiin on kõige aktiivsem biotransformeeritud, lomfloksatsiin, ofloksatsiin ja levofloksatsiin on kõige aktiivsemad. Fekaalidest eritub 3-4% kuni 15-28% kasutatud annusest.

Poolväärtusaeg erinevatel fluorokinoloone vahemikud 3-4 tundi (norfloksatsiinil) 12-14 tundi (pefloksatsiin, moksifloksatsiinist) ja isegi kuni 18-20 tundi (sparfloksatsiin).

Kui neerufunktsioon on nõrgenenud, onloksatsiini, levofloksatsiini ja lomefloksatsiini poolväärtusaeg on oluliselt pikenenud. Raske neerupuudulikkuse korral on vajalik kõigi fluorokinoloonide annuste korrigeerimine. Raske maksafunktsiooni häire korral võib osutuda vajalikuks pefloksatsiini annuse korrigeerimine.

Hemodialüüsi käigus eemaldatakse fluorokinoloonid väikestes kogustes (forloksatsiin - 10-30%, muud ravimid - vähem kui 10%).

Kõrvaltoimed

Ühine kõigile kinoloonidele

Seedetrakt: kõrvetised, epigasmistoopia, anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Kesknärvisüsteem: ototoksilisus, uimasus, unetus, peavalu, peapööritus, nägemiskahjustus, paresteesia, treemor, krambid.

Allergilised reaktsioonid: lööve, sügelus, angioödeem; fotosensibilisatsioon (kõige iseloomulikum lomefloksatsiin ja sparfloksatsiin).

Iseloomulik kinolooni I põlvkonnale

Hematoloogilised reaktsioonid: trombotsütopeenia, leukopeenia; glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudulikkusega - hemolüütiline aneemia.

Maks: kolestaatiline ikterus, hepatiit.

Spetsiifilised fluorokinoloonidele (haruldased ja väga haruldased)

Lihas-skeleti süsteem: artropaatia, artralgia, müalgia, kõõlusepõletik, tendovaginiit, kõõluse rebend.

Neerud: kristalluuria, mööduv nefriit.

Süda: QT-intervalli pikenemine elektrokardiogrammis.

Teised: kõige sagedamini on suuõõne kandidoos ja / või vaginaalne kandidoos, pseudomembranoosne koliit.

Näidustused

Kinoloonid I põlvkond

Infektsioonid IMP: äge tsüstiit, krooniliste infektsioonide vormide retsidiivravi ravi. Ärge kasutage ägedat püelonefriiti.

Sooleinfektsioonid: shigelloos, bakteriaalne enterokoliit (nalidiksiinhape).

Fluorokinoloonid

VDP-infektsioonid: sinusiit, eriti põhjustatud mitmetest resistentsetest tüvedest, pahaloomuline keskkõrvapõletik.

PDP-infektsioonid: kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud ja haiglane kopsupõletik, leegionelloos.

Sooleinfektsioonid: shigelloos, tüsuabaus, generaliseerunud salmonelloos, ersinioos, koolera.

Vaagnaelundite infektsioonid.

Infektsioonid IMP (tsüstiit, püelonefriit).

Naha, pehmete kudede, luude ja liigeste infektsioonid.

Gramnegatiivne mikrofloora poolt põhjustatud meningiit (tsiprofloksatsiin).

Bakteriaalsed infektsioonid tsüstilise fibroosiga patsientidel.

Tuberkuloos (tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin ja lomefloksatsiin ravimiresistentse tuberkuloosi kombineeritud ravis).

Norfloksatsiini, võttes arvesse farmakokineetilisi omadusi, kasutatakse ainult sooleinfektsioonide, kuseteede infektsioonide ja prostatiidi korral.

Vastunäidustused

Kõigi kinoloonide puhul

Allergiline reaktsioon kinoloonipreparaatidele.

Lisaks kinoloonidele I põlvkond

Rasked ebanormaalsed maksa- ja neerufunktsioonid.

Raske aju ateroskleroos.

Lisaks kõigile fluorokinoloonidele

Hoiatused

Allergia. Kõigi kinoloonpreparaatide ristmik.

Rasedus Puuduvad usaldusväärsed kliinilised andmed kinoloonide toksilisuse kohta lootele. Harvadel juhtudel esinevad juhuslikud andmed hüdrotsefaalide, suurenenud intrakraniaalse rõhu ja fontanellide paisumise kohta vastsündinutel, kelle emad raseduse ajal kasutasid nalidiksiinhapet. Artropaatia katse käigus ebaküpsete loomade puhul ei ole soovitatav kasutada kõiki kinoloone raseduse ajal.

Imetamine. Väikestes kogustes kinoloonid imenduvad rinnapiima. Vastsündinutel, kelle emad võtsid rinnaga toitmise ajal nalidiksiinhapet, on teatatud hemolüütilise aneemia tekkest. Eksperimendis põhjustasid kinoloonid artropaatia ebaküpsetes loomades, mistõttu soovitatakse lapsi kunstlikult söötmise ajal üle anda.

Pediatrics Katseloomade põhjal ei ole kinoloonide kasutamine osteo-liigese süsteemi moodustumise ajal soovitatav. Oxoliniinhape on alla 2-aastastel lastel vastunäidustatud, pipemidovaya - kuni 1 aasta, nalidiksiin - kuni 3 kuud.

Fluorokinoloone ei soovitata lastele ja noorukitele. Kliinilised kogemused ja eriuuringud kasutada fluorokinoloonide Pediatrics ei ole kinnitanud oht kahjustada luude ja liigeste ja seega lubatud nimetamise fluorokinoloonide lapsi tervislikel põhjustel (halvenemine infektsioonid tsüstilise fibroosi, rasked infektsioonid erinevate lokaliseerimine põhjustatud multiresistentsete bakterite, infektsioonid ajal neutropeenia )

Geriatrics Eakatel inimestel on fluorokinoloonide kasutamisel suurenenud risk kõõluste purunemisel, eriti kombinatsioonis glükokortikoididega.

Kesknärvisüsteemi haigused. Kinoloonidel on kesknärvisüsteemile stimuleeriv toime, mistõttu neid ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on anamneesis konvulsioonne häire. Krambihoogude suurenemine suureneb tserebraalsete vereringehäirete, epilepsia ja parkinsonismi patsientidel. Nalidiksiinhappe kasutamisel võib suurendada intrakraniaalset rõhku.

Neerufunktsiooni häired ja maks. Generatsiooni I kinoloone ei saa kasutada neeru- ja maksapuudulikkuse korral, kuna toksiliste toimete oht suureneb ravimite ja nende metaboliitide kogunemise tõttu. Raske neerupuudulikkusega fluorokinoloonide annused on korrigeeritavad.

Äge porfüüria. Ägeda porfüüriaga patsientidel ei tohi kinoloone kasutada, kuna loomkatsetes on see porfürinogeenne toime.

Ravimi koostoimed

Samaaegseks manustamiseks koos antatsiidide ja muude preparaatidega, mis sisaldavad magneesiumi, tsingi, rauda ja vismuti ionoone, võib kinoloonide biosaadavus olla vähenenud, kuna moodustuvad mitteabsorbeeruvad kelaadi kompleksid.

Pipemidiinhape, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin ja pefloksatsiin võivad aeglustada metüülksantiini (teofülliini, kofeiini) eliminatsiooni ja suurendada nende toksiliste toimete ohtu.

Kinoloonide neurotoksilise mõju risk suureneb, kui seda kasutatakse koos MSPVA-de, nitroimidasooli derivaatide ja metüülksantiinidega.

Kinoloonid näitavad antagonismi nitrofuraani derivaatidega, seetõttu tuleks vältida nende ravimite kombinatsioone.

I põlvkonna kvinoloonide tsiprofloksatsiooni norfloksatsiinil on kaudsed antikoagulante häirida maksas, mille tagajärjel suureneb protrombiiniajas ja verejooksu riski. Samaaegsel kasutamisel võib osutuda vajalikuks antikoagulandi annuse korrigeerimine.

Fluorokinoloone tuleb ettevaatlikult määrata samaaegselt QT-intervalli pikendavate ravimitega, sest südame rütmihäirete risk suureneb.

Samaaegsel kasutamisel glükokortikoididega suurendab kõõluste purunemise ohtu, eriti eakatel.

Kasutades tsiprofloksatsiin, pefloksatsiin ja norfloksatsiinil koos ravimitega, uriin Aluseline (karboanhüdraasi inhibiitorid, tsitraadid, naatriumvesinikkarbonaat), suureneb risk Kristalluuria ja neerutoksiliste mõjusid.

Kui tubakas sekretsiooni vähenemise tõttu samaaegselt kasutatakse aslotsilliini ja tsimetidiini, siis fluorokinoloonide eliminatsioon aeglustub ja nende kontsentratsioon veres suureneb.

Patsiendi teave

Allaneelamisel tuleb ravida kinolooni täis klaasitäie veega. Võtke vähemalt 2 tundi enne või 6 tundi pärast antatsiidide ja raua, tsingi, vismuti sisaldavate preparaatide võtmist.

Kogu ravikuuri jooksul järgige raviskeemi ja raviskeeme rangelt, ärge jätke annust vahele ja võtke regulaarselt. Kui te unustate annust, võtke see võimalikult kiiresti; Ärge võtke, kui järgmise annuse võtmiseks on peaaegu aega; ärge kahekordistage annust. Ravi kestus vastu pidama.

Ärge kasutage ravimeid, mis on aegunud.

Ravi ajal piisava veerežiimi jälgimiseks (1,2-1,5 l päevas).

Ärge püüdke ravimite kasutamise ajal otsese päikesevalguse ja ultraviolettkiirgusega kokku ja vähemalt 3 päeva pärast ravi lõppu.

Konsulteerige arstiga, kui paranemine mõne päeva jooksul ei toimu või ilmnevad uued sümptomid. Kui kõõluste valu tekib, veenduge, et kahjustatud liiges on rahul ja konsulteerige arstiga.

Tabel Kinolooni / fluorokinolooni rühma preparaadid. Rakenduse peamised omadused ja omadused

Üle 3 kuu vanused lapsed: 55 mg / kg päevas 4 jagatud annuses

Kui on määratud rohkem kui 2 nädalat, tuleb annust vähendada 2 korda, jälgida neerude, maksa ja verepildi funktsiooni

Üle 2-aastased lapsed: 0,25 g iga 12 tunni järel

- pikem T½;

Üle 1-aastased lapsed: 2 annust 15 mg / kg päevas

- pikem T½

Silm / kõrv kork 0,3% silm. salv 0,3%

Täiskasvanud: 0,4-0,6 g iga 12 tunni järel. Manustada aeglaselt infusiooni teel 1 tunni jooksul.

Silm kork süstige 1-2 korki. kahjustatud silmist iga 4 tunni järel, tõsise kõve korral - iga tund kuni Ushni paranemiseni. kork maetud 2-3 korki. kahjustatud kõrvas 4-6 korda päevas, rasketes juhtudel - iga 2-3 tunni järel, järk-järgult kärpimine, kui see paraneb

Silm Salvi mõjutab silma sattunud silma 3-5 korda päevas

Täiskasvanud: 0,2-0,4 g / päev 1-2 süstides. Aeglaselt infusioon manustatakse 1 tunni jooksul.

Silm kork süstige 1-2 korki. kahjustatud silma iga 4 tunni järel, tõsise kurdi korral, iga tund kuni paranemiseni. Ushn kork maetud 2-3 korki. kahjustatud kõrvas 4-6 korda päevas, rasketes juhtudel - iga 2-3 tunni järel, järk-järgult kärpimine, kui see paraneb

Silm Salvi mõjutab silma sattunud silma 3-5 korda päevas

ravimiresistentset tuberkuloosi

Rr d / in 4 mg / ml viaalis. 100 ml kohta

Täiskasvanud: 0,8 g esimesel manustamisel, seejärel 0,4 g iga 12 tunni järel

Sisseehitatud aeglane infusioon 1 tunni jooksul

Toimetab aktiivse metaboliidi - norfloksatsiini

Silm kork süstige 1-2 korki. kahjustatud silma iga 4 tunni järel, tõsise kurdi korral, iga tund kuni paranemiseni.

Ushn kork maetud 2-3 korki. kahjustatud kõrvas 4-6 korda päevas, rasketes juhtudel - iga 2-3 tunni järel, järk-järgult kärpimine, kui see paraneb

Silm kork süstige 1-2 korki. kahjustatud silmaga iga 4 tunni järel, rasketes olukordades - iga tund kuni paranemiseni

Sagedamini kui teised fluorokinoloonid põhjustab fotodermatiiti. Ei puutu kokku metüülksantiinide ja kaudsete antikoagulantidega

Ei puutu kokku metüülksantiinidega.

Täiskasvanud: 0,25-0,5 g iga 12-24 tunni järel, rasketes vormides 0,5 g iga 12 tunni järel. Aeglaselt infusiooni teel 1 tunni jooksul

* Normaalse neerufunktsiooniga

Allikas: põletikuvastase kemoteraapia praktiline juhend - Strachunsky LS et al., Smolensk, 2007

Fluorokinoloonide koht bakteriaalsete infektsioonide ravis

Fluorokinoloonid on suur hulk kvinolooni antimikroobseid aineid, mis inhibeerivad DNA güraasi. Need on väga aktiivsed sünteetilised kemoterapeutilised ained, millel on laia aktiivsuse spekter, mida iseloomustavad head farmakokineetilised omadused, kergete ja rakkude, kaasa arvatud mikroorganismi ja bakterirakkude rakkude, tungimine.

Kliinikus alates 60. aastate algusest on kliinikus kasutatud kinoloonklassi fluoritud ravimid (nalidiksiinhape, pipimidiinhape, oksooliinhape). Nende ravimite piiratud hulk toimet (peamiselt Enterobacteriaceae vastu) ja madala biosaadavusega on kasutatud peamiselt komplitseeritud kuseteede infektsioonide ja mõnede sooleinfektsioonide ravis.

Põhimõtteliselt uusi ühendeid saadi fluori aatomi sisestamisel kinoliinmolekuli 6. positsioonis. Fluoriaatomi (üks või mitu) ja erinevate rühmade erinevates positsioonides esinemine määrab ravimite antibakteriaalse aktiivsuse ja farmakokineetiliste omaduste omadused. 80-ndate alguses võeti fluorokinolooni ravimid kasutusele kliinilises praktikas ning täna on nad erinevate bakteriaalsete infektsioonide jaoks üks juhtivaid kohti keemiaravi. Mõned fluorokinoloonide omadused võimaldavad neil kindlalt hoida kaasaegsete antibakteriaalsete ainete arsenalis juhtivaid positsioone. Selliste omaduste hulka kuuluvad:

antimikroobsete toimeainete ainulaadne toimemehhanism - bakteriraku ensüümi DNA-gaasraasi inhibeerimine;

suur bakteritsiidne aktiivsus;

mitmesuguseid antimikroobseid toimeid, sealhulgas gramnegatiivseid ja grampositiivseid aeroobseid baktereid (mõned anaeroobide suhtes aktiivsed ravimid), mükobakterid, klamüüdia, mükoplasma;

hea tungimine mikroorganismi kudedesse ja rakkudesse, kus tekivad kontsentratsioonid seerumi lähedale või ületavad neid;

pikk poolestusaeg ja post-antibiootilise toime olemasolu, mis määrab nende harvaesineva manustamise - 1-2 korda päevas;

tõestatud kontrollitud kliinilised uuringud on väga tõhusad raviks keskkonnatekkesed ja haiglanakkustega praktiliselt iga asukoha (ülemise ja alumise hingamisteede, kuseteede, naha ja pehmete kudede, luude ja liigeste, kõhusiseste, günekoloogilised, maksa- ja sapiteede, seedetrakt, silmad, kesknärvisüsteem, sugulisel teel levivad haigused);

võimalus kasutada empiirilist ravi raskete nakkuste korral haiglas;

hea talutavus ja väike kõrvaltoimete esinemissagedus.

Fluorokinoloonid on laia spektriga ravimid, mille domineeriv toime gramnegatiivsete ja grampositiivsete aeroobsete bakterite vastu, samuti klamüüdia ja mükoplasma.

Ilmekaimaks fluorokinoloonide aktiivsus näitus gramnegatiivsete bakterite, eriti enterobakterite perekonda (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Citrobacter spp.), Mille alusel nad aktiivsus on võrreldav III-IV põlvkonna tsefalosporiinidega (MPK90 on tavaliselt alla 1 mg / l). N. gonorrhoeae ja N. meningitidis (MPK90 alla 0,1 mg / l) on väga tundlik fluorokinoloonide suhtes, Acinetobacter spp. Vähem tundlikud. Preparaate on tugev mõju teistele gramnegatiivsete bakterite (C. jejuni, M. catarrhalis, Legionella spp.), H. influenzae (sealhulgas tüvede toodavad β-laktamaasnegatiivsed [1]). P. aeruginosa on tavaliselt fluorokinoloonide suhtes mõõdukalt tundlikud, millest tsiprofloksatsiin on kõige aktiivsem [2]. Seoses gramnegatiivsete bakteritega on kõige aktiivsemad tsiprofloksatsiin ja onloksatsiin [2].

Fluorokinolooni aktiivsus gram-positiivsete bakterite suhtes on vähem väljendunud kui gram-negatiivsete bakterite suhtes. Streptokokid ja pneumokokid on fluorokinoloonide suhtes vähem tundlikud kui stafülokokid [3].

Viimastel aastatel on sünteesida uue fluorokinolooniga narkootikume, samuti kõrge aktiivsus grampositiivsete bakterite, eriti pneumokokk, mis võimaldas neil tuvastada alagrupis narkootikumid, ja seda iseloomustavad 2. põlvkonna uued või fluorokinoloone (tabel 1).. Neid iseloomustatakse sageli ka kui "respiratoorset" või "pneumokokkivastast", kuigi need mõisted ei kajasta kliinilises kasutuses nende spetsiifilist antimikroobset spektrit täpselt.

Uued fluorokinoloone on kõrgema loodusliku toime Streptococcus pneumoniae kui varasemad fluorokinoloone, mis on kõrgeim aktiivsus gemifloksatsiinist (MPK90 = 0,125 mg / l) ja moksifloksatsiinist (0,25 mg / l) nõrgemini - levofloksatsiinile (1 mg / l). Pange tähele, et uute fluorokinoloonide aktiivsus ei erine penitsilliinitundlike ja penitsilliiniresistentsete pneumokokkide tüvede poolest. Praegu on pneumokokkide resistentsus uutele fluorokinoloonidele minimaalne (vähem kui 1%), samas kui esimesed on oluliselt kõrgemad. Uued fluorokinoloonid on ka teistest streptokokkidest, stafülokokkudest ja enterokokkidest võrreldes paremad kui varem. Mõned fluorokinoloonide 2. põlvkonna ravimid (moksifloksatsiin, hemifloksatsiin) on samuti aktiivsed metitsilliiniresistentsete stafülokokkide tüvede vastu.

Kõik fluorokinoloonid on aktiivsed klamüüdia ja mükoplasma vastu ja 1. põlvkonna ravimid on mõõdukad, teise põlvkonna ravimid on suured.

Anaeroobsed bakterid on resistentsed või mõõdukalt tundlikud varase fluorokinoloone seetõttu patsientide ravimisel segatüüpi aeroobset ja anaeroobset infektsiooni (nt kõhuõõnes ja günekoloogiliste infektsioonide) fluorokinoloone otstarbekas kombineerida metronidasooli või linkosamiididega. Mõned uued fluorokinoloonid (trovafloksatsiin, moksifloksatsiin jne) on aktiivselt anaeroobide vastu, sealhulgas Clostridium spp. ja Bacteroides spp., mis võimaldab neid monoteraapias kasutada segainfektsioonidega.

Fluorokinoloonide kliinilise kasutamise valdkonnad

Fluorokinoloone kasutatakse edukalt erinevate infektsioonide ravis. Paljud kontrollitud uuringud on näidanud fluorokinoloonide kõrge kliinilist efektiivsust peaaegu igas lokalisatsioonis, nii kogukonnas kui ka haiglas, infektsioonides [4].

Esimese põlvkonna preparaate tuleks kasutada peamiselt haiglatele nakkustele (tabel 2). Nende väärtus kogukonnas omandatud hingamisteede infektsioonides on piiratud madala aktiivsuse vastu kõige sagedasema patogeeni S. pneumoniae vastu. Kõige hästi uuritud ravimid on tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin ja pefloksatsiin. Tsiprofloksatsiinil on piisavalt kõrge looduslik aktiivsus P. aeruginosa vastu, mis on võrreldav selle aktiivsuse suhtes mikroorganismipreparaatidega - tseftasidiim ja meropeneem. Samal ajal on viimastel aastatel täheldatud eriline tendents murettekitav - P. aeruginosa resistentsete tüvede sageduse suurenemine intensiivravi intensiivravi üksustes fluorokinoloonide jaoks.

Varajased fluorokinoloonid (tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin) on valitud ravimid erinevate kuseteede infektsioonide raviks, sealhulgas haiglas. Nende ravimite hea tungimine eesnäärme kudedesse ei muuda neid praktiliselt mingeid alternatiive bakteriaalse prostatiidi raviks.

Nagu märgitud, pole varajasi fluorokinoloone soovitatav kasutada kogukonnas omandatud hingamisteede infektsioonide korral. Samal ajal, nosokomiaalpneumoonia nendest ravimitest on olulised, kuna väga aktiivsed kõige olulisi patogeene (enterobakterite, S. aureus, P. aeruginosa), milles intensiivraviosakonnas kopsupõletikuga seostatakse mehhaanilist ventilatsiooni (AV), tuleks eelistada tsiprofloksatsiin, on kõige märgatavam füüsiline aktiivsus Pseudomonas aeruginosa (tingitud asjaolust, et meie riigis intensiivraviosakonnas sagedus tsiprofloksatsiini suhtes resistentse P. aeruginosa tüve ületab 30%, tohib seda ravimit manustada ainult siis, kui paigaldatud konstantse tundlikkust mikroorganismi). Ofloksatsiin ja pefloksatsiin on muidugi haiglate kopsupõletike kirurgilise ja neuroloogilise profiili mittereanimatsiooniosakondades väga efektiivsed. Tuleb märkida, et varajased fluorokinoloonid ei ole madalamad või isegi ületavad neid loodusliku aktiivsuse vastu Enterobacteriaceae perekonna gram-negatiivsete bakterite vastu. Seoses P. aeruginosa kõige aktiivsemad fluorokinoloonide on tsiprofloksatsiin, uute fluorokinoloonide tõeline antipsevdomonadnoy aktiivsus on ainult levofloksatsiinile. Lisaks resistentsuse varase negatiivsetes bakterites ja uudseid fluorokinolooniga tavaliselt risti, st puhul resistentsus tsiprofloksatsiini suure tõenäosusega erguti samuti resistentsed moksifloksatsiinist ja levofloksatsiinile. Eespool öeldutest selgub, et uutes fluorokinoloonides ei ole haiglakkudega võrreldes olulisi eeliseid.

Varasemad fluorokinoloonid on olulised intra-abdominaalsete kirurgiliste infektsioonide korral. Preitoniidi antibakteriaalse ravi eelistatud skeemid esimese rea vahenditena näitasid tavaliselt teise põlvkonna tsefalosporiine kombinatsioonis linkosamiidide või metronidasooliga. Seoses enterobakterite tüvede kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide resistentsuse ülemaailmse kasvuga viimastel aastatel on fluorokinoloone kombinatsioonis metronidasooliga esmajärguliste ravimitena üha enam soovitatav. Varasemate fluorokinoloonide koos intraabdominaalsete infektsioonide erinevate ravimite efektiivsus on võrreldav. Maksa ja sapiteede infektsioonide puhul tundub, et eelistatakse pefloksatsiini, mille kontsentratsioon sapis on suurem.

Infektsiooni vältimiseks on soovitatavad ka fluorokinoloonid pankrease nekroosiga patsientidel, kuigi võrdlusuuringud on näidanud karbapeneemide suuremat efektiivsust. Pefloksatsiini kasulikku arvamust pankrease nekroosi ravis vaevalt võib pidada põhjendatuks, sest selle kontsentratsioon kudedes ja pankrease sekretsioon ei ole suurem kui tsiprofloksatsiini või ofloksatsiini kasutamisel täheldatud kontsentratsioon. Fluorokinoloonide läbitungimise tase erinevateks kudedeks toimub passiivse difusiooni teel ning on tingitud nende füüsikalis-keemilistest omadustest - lipofiilsus, pKa väärtus ja plasmavalkudega seondumine, ja need indikaatorid on paremad tsiprofloksatsiini puhul [5]. Uued fluorokinoloonid, levofloksatsiin ja moksifloksatsiin, lubavad intraabdominaalsete infektsioonide tekkeks.

Fluorokinoloone ei soovitata kesknärvisüsteemi infektsioonide (tsentraalse närvisüsteemi) infektsioonide tõttu tserebrospinaalvedelikus (CSF) vähene tungimine, kuid fluorokinoloonide väärtust suurendab gramnegatiivsete bakterite põhjustatud meningiit, mis on resistentne kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide suhtes. Sellisel juhul on eelistatav kasutada pefloksatsiini või tsiprofloksatsiini.

Mõne fluorokinolooni (tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin) kahe annustamisvormi olemasolu võimaldab astmelist ravi vähendada ravi maksumust. Ofloksatsiini ja pefloksatsiini biosaadavuse tõttu on nende ravimite annused intravenoosseks ja suukaudseks manustamiseks sama. Tsiprofloksatsiini biosaadavus on madalam, seetõttu tuleb parenteraalselt manustamisel suukaudseks manustamiseks, et säilitada terapeutiline kontsentratsioon vereproovis, suurendada ravimi suukaudset annust (näiteks i.v. 100 mg kehakaalu 250 mg, i.v. 200 mg, suu kaudu 500 mg, / 400 mg → suu kaudu 750 mg).

Teise põlvkonna fluorokinoloonide preparaate iseloomustab kõrgem aktiivsus grampositiivsete infektsioonide vastu ja ennekõike S. pneumoniae [6]. Seoses sellega võib levofloksatsiini, moksifloksatsiini, sparfloksatsiini ja hemifloksatsiini määrata ühiskondlikele hingamisteede infektsioonidele (tabel 3). Levofloksatsiini, moksifloksatsiini, hemifloksatsiini ja hingamisteede infektsioonide tõestatud kõrge kliiniline efektiivsus. Praegu soovitatakse kogukonnas omandatud kopsupõletiku ja kroonilise bronhiidi ägenemise raviks uusi fluorokinoloone [7, 8]. Kontrollitud uuringutes on tõestatud, et levofloksatsiin ja moksifloksatsiin on kõige efektiivsemad reumatoidartriisid raske ühiskonnas omandatud kopsupõletiku puhul ning ei ole monoteraapiaga võrreldes halvemad ja mõnikord isegi paremad kui kombineeritud režiimid (III põlvkonna tsefalosporiinid + makroliidid). On kindlaks tehtud, et hemifloksatsiin, moksifloksatsiin ja levofloksatsiin kroonilise bronhiidi ägenemisega on efektiivsemad kui H. influenzae tõrje ja atsetüülivaba perioodi antibiootikumide teised režiimid [9-12].

Nende ravimite kõrge aktiivsus seoses urogenitaalsete infektsioonide peamiste patogeenidega (gonorröa, klamüüdia, mükoplasmoos) võimaldab neid kasutada sugulisel teel levivate haigustega, millel on kõrge efektiivsus. Tulevikus võivad need ravimid olla peamine koht vaagna günekoloogiliste infektsioonide ravis (arvestades sageli grampositiivsete või gramnegatiivsete bakterite kombinatsiooni koos atüüpiliste mikroorganismidega - klamüüdia ja mükoplasma), kuid see nõuab kliinilistes uuringutes kinnitust. Mõned fluorokinoloonide 2. põlvkonna preparaadid, nagu moksifloksatsiin, hemifloksatsiin, omavad väga laialdast antimikroobse toime spektrit, sealhulgas anaeroobseid mikroorganisme ja metitsilliiniresistentseid stafülokokke [13, 14]. Seega võivad tulevikus need ravimid olla valikuliseks vahendiks kõige raskemate haigusinfektsioonide haiglas - haigla kopsupõletik, sepsis, segatud aeroobsed-anaeroobsed intraabdominaalsed ja haavainfektsioonid.

Flukorokinoloonide väljakirjutamisel tuleks kaaluda teiste ravimite farmakokineetilist koostoimet. Esiteks, see risk esineb suukaudsete fluorokinoloonide võtmisel. Mitmed ravimid (antatsiidid sukralfaadis, vismuti, kaltsiumi, raua preparaadid) vähendab biosaadavust kvinoloonide mis võivad vähendada viimase efektiivsust. Mõned fluorokinoloonid põhjustavad teofülliini kontsentratsiooni suurenemist veres, kui neid kombineeritakse. See on iseloomulik enoksatsiinile, tsiprofloksatsiinile ja vähemal määral pefloksatsiinile ja grepafloksatsiinile. Samas ei mõjuta theloksatsiin, levofloksatsiin, norfloksatsiin, lomefloksatsiin teofülliini farmakokineetikat.

Fluorokinolooni kaasaskantavus ja ohutus

Kakskümmend aastat kliinilises kasutuses on fluorokinoloone peetud suhteliselt ohutuks ja hästi talutavaks. Meditsiiniliseks kasutuseks soovitatud fluorokinoloonid ei avalda kantserogeenset, mutageenset ega teratogeenset toimet. Selles rühmas on narkootikumide kasutamise piirangud - rasedad ja imetavad naised, lapsed ja noorukid vanuses 16-18 aastat. Selle põhjuseks on eksperimentaalsed andmed fluorokinoloonide kahjuliku mõju kohta ebaküpsete loomade kõhrkoele. Kuigi neid andmeid ei kinnitata kliinikus (globaalne kogemus fluorokinoloonide väljakirjutamisel mitmetel tuhandetel lastel, kellel ei ole negatiivseid tagajärgi vastavalt nende elutähtsatele näitajatele), on need piirangud tänapäeval. See vastunäidustus on õigustatud, kuna see piirab rangelt fluorokinoloonide laialdast iraalset kasutamist pediaatrias, kuni saadakse usaldusväärsed andmed selle ohutuse kohta antud patsientide kategoorias.

Samas tuleb märkida, et absoluutselt ohutuid ravimeid ei ole olemas. Hoolimata fluorokinoloonide ohutu kliinilise kasutamise suurtest kogemustest on viimastel aastatel mõne selle rühma ravimi kohta täheldatud raskete mürgiste reaktsioonide juhud nende ohutuse põhjalikumat uurimist, soovimatute reaktsioonide analüüsimist ja kasu / riski suhte määramist.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed fluorokinoloonide kasutamisel on seedetrakti sümptomid (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, maitse muutused), kuid enamikul juhtudel on need mõõdukad ja ei nõua ravi katkestamist.

Kesknärvisüsteemi reaktsioonid on iseloomulikud kõigile selle klassi ravimitele, kuid neid sageli ei täheldatud, mis tavaliselt väljendub peavalu, pearingluse, unisuse, unehäirete (need sümptomid esinevad tavaliselt esimesel ravipäeval ja kaovad kohe pärast lõpetamist); krampideid kirjeldatakse palju harvemini, esinevad peamiselt predisponeerivate teguritega patsientidel 3-4-ndal päeval: epilepsia ajalugu, ajukahjustus, hüpoksia, vananemine, kombineeritud ravi teofülliiniga või mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Kõik fluorokinoloonid, mille ligikaudu sama sagedus põhjustavad kesknärvisüsteemi reaktsioone (5-8%), täheldati atloksatsiini ja levofloksatsiini minimaalset neurotoksilisust.

Fluorokinoloonid põhjustavad päikesevalguse või UV-kiirguse toimel fototoksilisi reaktsioone. Selle põhjuseks on kinoloonmolekuli fotodegradatsioon UV-kiirte mõjul ja O2 vabade radikaalide moodustumine, mis kahjustavad naha struktuure. Kirjeldatud on tõsise fotodermatiidi juhtumeid. On tähtis, et fototoksilised reaktsioonid võivad areneda mitte ainult fluorokinolooni võtmise taustal, vaid ka mõne päeva jooksul pärast ravimi katkestamist. Fluorokinoloonide seas on sparfloksatsiin ja lomefloksatsiin kõrgeim fototoksilisus (sagedus 10% või rohkem). Levofloksatsiin, trovafloksatsiin, moksifloksatsiin (