Põhiline
Sümptomid

Fluorokinoloonide kasutamise juhised

Allergia. Kõigi kinoloonpreparaatide ristmik.

Rasedus Puuduvad usaldusväärsed kliinilised andmed kinoloonide toksilisuse kohta lootele. Harvadel juhtudel esinevad juhuslikud andmed hüdrotsefaalide, suurenenud intrakraniaalse rõhu ja fontanellide paisumise kohta vastsündinutel, kelle emad raseduse ajal kasutasid nalidiksiinhapet. Artropaatia katse käigus ebaküpsete loomade puhul ei ole soovitatav kasutada kõiki kinoloone raseduse ajal.

Imetamine. Väikestes kogustes kinoloonid imenduvad rinnapiima. Vastsündinutel, kelle emad võtsid rinnaga toitmise ajal nalidiksiinhapet, on teatatud hemolüütilise aneemia tekkest. Eksperimendis põhjustasid kinoloonid artropaatia ebaküpsetes loomades, mistõttu soovitatakse lapsi kunstlikult söötmise ajal üle anda.

Pediatrics Katseloomade põhjal ei ole kinoloonide kasutamine osteo-liigese süsteemi moodustumise ajal soovitatav. Oxoliniinhape on alla 2-aastastel lastel vastunäidustatud, pipemidovaya - kuni 1 aasta, nalidiksiin - kuni 3 kuud.

Fluorokinoloone ei soovitata lastele ja noorukitele. Kliinilised kogemused ja eriuuringud kasutada fluorokinoloonide Pediatrics ei ole kinnitanud oht kahjustada luude ja liigeste ja seega lubatud nimetamise fluorokinoloonide lapsi tervislikel põhjustel (halvenemine infektsioonid tsüstilise fibroosi, rasked infektsioonid erinevate lokaliseerimine põhjustatud multiresistentsete bakterite, infektsioonid ajal neutropeenia )

Geriatrics Eakatel inimestel on fluorokinoloonide kasutamisel suurenenud risk kõõluste purunemisel, eriti kombinatsioonis glükokortikoididega.

Kesknärvisüsteemi haigused. Kinoloonidel on kesknärvisüsteemile stimuleeriv toime, mistõttu neid ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on anamneesis konvulsioonne häire. Krambihoogude suurenemine suureneb tserebraalsete vereringehäirete, epilepsia ja parkinsonismi patsientidel. Nalidiksiinhappe kasutamisel võib suurendada intrakraniaalset rõhku.

Neerufunktsiooni häired ja maks. Generatsiooni I kinoloone ei saa kasutada neeru- ja maksapuudulikkuse korral, kuna toksiliste toimete oht suureneb ravimite ja nende metaboliitide kogunemise tõttu. Raske neerupuudulikkusega fluorokinoloonide annused on korrigeeritavad.

Äge porfüüria. Ägeda porfüüriaga patsientidel ei tohi kinoloone kasutada, kuna loomkatsetes on see porfürinogeenne toime.

Ravimi koostoimed

Samaaegseks manustamiseks koos antatsiidide ja muude preparaatidega, mis sisaldavad magneesiumi, tsingi, rauda ja vismuti ionoone, võib kinoloonide biosaadavus olla vähenenud, kuna moodustuvad mitteabsorbeeruvad kelaadi kompleksid.

Pipemidiinhape, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin ja pefloksatsiin võivad aeglustada metüülksantiini (teofülliini, kofeiini) eliminatsiooni ja suurendada nende toksiliste toimete ohtu.

Kinoloonide neurotoksilise mõju risk suureneb, kui seda kasutatakse koos MSPVA-de, nitroimidasooli derivaatide ja metüülksantiinidega.

Kinoloonid näitavad antagonismi nitrofuraani derivaatidega, seetõttu tuleks vältida nende ravimite kombinatsioone.

I põlvkonna kvinoloonide tsiprofloksatsiooni norfloksatsiinil on kaudsed antikoagulante häirida maksas, mille tagajärjel suureneb protrombiiniajas ja verejooksu riski. Samaaegsel kasutamisel võib osutuda vajalikuks antikoagulandi annuse korrigeerimine.

Fluorokinoloone tuleb ettevaatlikult määrata samaaegselt QT-intervalli pikendavate ravimitega, sest südame rütmihäirete risk suureneb.

Samaaegsel kasutamisel glükokortikoididega suurendab kõõluste purunemise ohtu, eriti eakatel.

Kasutades tsiprofloksatsiin, pefloksatsiin ja norfloksatsiinil koos ravimitega, uriin Aluseline (karboanhüdraasi inhibiitorid, tsitraadid, naatriumvesinikkarbonaat), suureneb risk Kristalluuria ja neerutoksiliste mõjusid.

Kui tubakas sekretsiooni vähenemise tõttu samaaegselt kasutatakse aslotsilliini ja tsimetidiini, siis fluorokinoloonide eliminatsioon aeglustub ja nende kontsentratsioon veres suureneb.

Patsiendi teave

Allaneelamisel tuleb ravida kinolooni täis klaasitäie veega. Võtke vähemalt 2 tundi enne või 6 tundi pärast antatsiidide ja raua, tsingi, vismuti sisaldavate preparaatide võtmist.

Kogu ravikuuri jooksul järgige raviskeemi ja raviskeeme rangelt, ärge jätke annust vahele ja võtke regulaarselt. Kui te unustate annust, võtke see võimalikult kiiresti; Ärge võtke, kui järgmise annuse võtmiseks on peaaegu aega; ärge kahekordistage annust. Ravi kestus vastu pidama.

Ärge kasutage ravimeid, mis on aegunud.

Ravi ajal piisava veerežiimi jälgimiseks (1,2-1,5 l päevas).

Ärge püüdke ravimite kasutamise ajal otsese päikesevalguse ja ultraviolettkiirgusega kokku ja vähemalt 3 päeva pärast ravi lõppu.

Konsulteerige arstiga, kui paranemine mõne päeva jooksul ei toimu või ilmnevad uued sümptomid. Kui kõõluste valu tekib, veenduge, et kahjustatud liiges on rahul ja konsulteerige arstiga.

Üksikasjad fluorokinoloonide antibiootikumide ja ravimite nimetuste kohta

Kaasaegne elu rütm nõrgendab inimese immuunsust ja nakkushaiguste tekitajaid muteerivad ja muutuvad resistentseks penitsilliini klassi peamiste keemiliste preparaatide suhtes.

See juhtub meditsiinilist laadi aritmeetilise kontrollimatu kasutamise ja elanikkonna kirjaoskamatuse tõttu.

Möödunud sajandi keskpaika avastamine - fluorokinoloonid - võimaldab teil edukalt toime tulla paljude ohtlike haigustega, millel on kehale minimaalsed negatiivsed tagajärjed. Kuus kaasaegset ravimit on isegi olulise nimekirja kantud.

Fluorokinoloonide antibiootikumid: ravimite nimed, nende toime ja analoogid

Allpool olevas tabelis on toodud täielik ülevaade antibakteriaalsete ainete efektiivsusest. Veergudes loetletakse kõik kinoloonide alternatiivsed kaubanimed.

Toimeaine keemilise struktuuri omadused pikka aega ei võimaldanud saada fluorokinoloonide seeria vedelaid ravimvorme ja neid toodetakse ainult tablettide kujul. Tänapäevane farmaatsiatööstus pakub kindlaid tilke, salde ja muid antimikroobsete toimeainete valikut.

Fluorokinolooni antibiootikumid

Kõnealused ühendid on mikroobivastased ravimid, mis on väga aktiivsed nii gram-positiivsete kui gramnegatiivsete mikroorganismide vastu (nn laia spektriga). Antibiootikumid selle sõna otseses tähenduses ei ole, kuna need on saadud keemilise sünteesi abil. Kuid hoolimata struktuuride erinevustest, päritolust ja looduslike analoogide puudumisest, omistatakse neile nende omaduste tõttu:

  • Spetsiifilise mehhanismi tõttu on kõrge bakteritsiidne ja bakteriostaatiline toime: patogeensete mikroorganismide DNA güraasi ensüüm on inhibeeritud, mis takistab nende arengut.
  • Suurim antimikroobse toime spekter: nad on aktiivsed enamike gramnegatiivsete ja positiivsete (sh anaeroobsete) bakterite, mükoplasmade ja klamüüdia vastu.
  • Kõrge biosaadavus. Aktiivsed ained piisavas kontsentratsioonis tungivad läbi kogu kehas leiduvatesse kudedesse, andes tugeva terapeutilise toime.
  • Pikk poolväärtusaeg ja sellest tulenevalt post-antibiootilised toimed. Nende omaduste tõttu saab fluorokinoloone võtta mitte rohkem kui kaks korda päevas.
  • Ületamatu efektiivsus haigestumiste ja kogukonnas omandatud süsteemsete nakkuste vabanemiseks mis tahes raskusastmest.
  • Hea taluvus väikeste kõrvaltoimete tõttu.

Neid kemikaale süstematiseeritakse erinevuste tõttu antimikroobse toime keemilises struktuuris ja spektris.

Klassifikatsioon: neli põlvkonda

Seda tüüpi keemiatoodete ranget süstematiseerimist ei toimu. Need on jagatud vastavalt fluoriaatomite positsioonile ja arvule molekulis mono-, di- ja trifluorokinoloonideks, samuti hingamisteede ja fluoritud liikideks.

Esimeste kinoloonantibiootikumide uurimise ja täiustamise protsessis saadi 4 põlvkonda lek. tähendab.

Mittefluoritud kinoloonid

Nende hulka kuuluvad Negram, Nevigremon, Gramurin ja Palin, mis on saadud nalidiksiidi, pipimidovoja ja oksoolhapete alusel. Kinooli antibiootikumid on valitud kemikaalid kuseteede bakteriaalse põletiku raviks, kus nad saavutavad maksimaalse kontsentratsiooni, kuna need erituvad muutumatutena.

Nad on tõhusad salmonella, shigella, klebsiella ja muude eeterobakterite vastu, kuid nad ei tungivad hästi kudedesse, mis takistab kinoloonide kasutamist süsteemse antibiootilise ravi korral, piirates mõningaid soolepatoloogiaid.

Gram-positiivsed kookid, pyo-punduvad bakterid ja kõik anaeroobid on resistentsed. Lisaks on aneemia, düspepsia, tsütopeenia ja kahjulikku toimet maksa ja neerudele mitmeid ilmseid kõrvaltoimeid (kinoloon on nimetatud elundite diagnoositud patoloogiatega patsientidel vastunäidustatud).

Gramnegatiivne

Ligi kaks kümnendit uurimistööd ja eksperimenteerimine viinud teise põlvkonna fluorokinoloonide tekkimiseni.

Esimene oli norfloksatsiin, mis saadi fluoriaatomi kinnitamisega molekuli (6 asendis). Võime organismile tungida, saavutades kudedes suurema kontsentratsiooni, võimaldas seda kasutada Staphylococcus aureus'e poolt põhjustatud süsteemsete infektsioonide, paljude grammikroorganismide ja mõne grammi + varda raviks.

Kõrvaltoimeid on vähe, mis aitab kaasa patsiendi hea talutavuse saavutamisele.

Hingamisteed

Selle klassi nimi sai selle kõrge efektiivsuse tõttu alumiste ja ülemiste hingamisteede haiguste vastu. Bakteritsiidne aktiivsus vastupidava (penitsilliini ja selle derivaatide) vastase pneumokokkide vastu tagab sinusiidi, kopsupõletiku ja bronhiidi eduka ravi ägedas faasis. Meditsiinipraktikas on levofloksatsiin (Ofloksatsiin vasakpoolne isomeer), Sparfloksatsiin ja Temafloksatsiin.

Nende biosaadavus on 100%, mis võimaldab teil edukalt ravida igasuguse raskusega nakkushaigusi.

Hingamiselunditevastane anaeroobne aine

Moksifloksatsiini (Avelox) ja hemifloksatsiini iseloomustab sama bakteritsiidne toime nagu eelmise rühma fluorokinolooni kemikaalid.


Nad pärsivad penitsilliini ja makroliidide, anaeroobsete ja ebatüüpiliste bakterite (klamüüdia ja mükoplasma) suhtes resistentsete pneumokokkide elutähtsust. Efektiivne alumiste ja ülemiste hingamisteede infektsiooni vastu, pehmete kudede ja naha põletik.
See hõlmab ka grepofloksatsiini, klinofloksatsiini, trovafloksatsiini ja mõnda muud. Kuid kliinilistes uuringutes tuvastati nende toksilisus ja sellest tulenevalt ka suur hulk kõrvaltoimeid. Seetõttu võeti need nimed turult tagasi ja neid ei kasutata täna arstiteaduses.

Looja ajalugu

Tüüp fluorokinoloonide klassi kaasaegsete kõrgefektiivsete ravimite saamiseks oli üsna pikk.

See kõik algas 1962. aastal, kui nalidiksiinhape saadi juhuslikult kloroquiinist (antimalariarne aine).

Katse tulemusena näitas see ühend mõõdukat bioaktiivsust gram-negatiivsete bakterite suhtes.

Imendumine seedetraktist oli samuti madal, mis ei võimaldanud kasutada nalidiksiinhapet süsteemsete nakkuste raviks. Kuid ravim saavutas kehas eliminatsiooni faasis kõrge kontsentratsiooni, mille tõttu seda kasutati urogenitaalse sfääri ja mõnede soole infektsioossete haiguste raviks. Hapet ei saanud kliinikus laialdaselt kasutada, kuna patogeensed mikroorganismid arstid kiiresti arenenud vastupanu.

Nalidiksiidist saadi veidi hiljem pimediidsed ja oksooliinhapped, samuti nendel põhinevad ravimid (Rosoksatsiin, Tsinoksatsiin ja teised) - kinoloonantibiootikumid. Nende vähene efektiivsus viis teadlasi uurimist jätkama ja luua tõhusamaid võimalusi. Mitmete eksperimentide tulemusena 1978. aastal sünteesiti norfloksatsiini, kinnitades fluoro-aatomi kinolooni molekulile. Selle kõrge bakteritsiidne aktiivsus ja biosaadavus võimaldasid laiemat kasutamist ning teadlased on tõsiselt huvitatud fluorokinoloonide väljavaadete ja nende paranemisest.

Alates 80. aastate algusest on saadud palju ravimeid, millest 30 on läbinud kliinilised uuringud ja 12 on meditsiinipraktikas laialdaselt kasutusel.

Rakendamine meditsiini valdkonnas

Madala antibakteriaalse aktiivsuse ja esimese põlvkonna ravimite liiga kitsa toimega on pikaajaline fluorokinoloonide kasutamine piiratud ainult uroloogiliste ja seedetrakti bakteriaalsete infektsioonidega.

Kuid järgnevad arengud on võimaldanud saada väga tõhusaid ravimeid, mis täna konkureerivad penitsilliini antibakteriaalsete ravimite ja makroliididega. Kaasaegsed fluoritud hingamisvalumid on leidnud oma koha erinevates meditsiini valdkondades:

Gastroenteroloogia

Enterobakterite põhjustatud põletike alune seedetraktist raviti Nevigramonega üsna edukalt.

Kuna selle rühma täiendavad ravimid, mis on aktiivsed enamiku bakterite vastu, on rakenduse ulatus laienenud.

Venereoloogia ja günekoloogia

Fluorokinolooni antimikroobsete tablettide toime võitluses paljude patogeenidega (eriti ebatüüpiliste) põhjustab sugulisel teel levivate nakkuste (nagu mükoplasmoos, klamüüdia) edukat kemoteraapiat ja gonorröad.

Naistel esineb bakteriaalne vaginoos, mida põhjustavad penitsilliinile resistentsed tüved, samuti hästi süsteemsele ja kohalikule ravile.

Dermatoloogia

Stafülokokkide ja mükobakterite tekitatud epiderma põletikku ja terviklikkust ravitakse sobiva klassi ravimitega (Sparfloksatsiin).

Neid kasutatakse nii süsteemselt (tabletid, süstid) kui ka kohalikuks kasutamiseks.

Otolarüngoloogia

Enamikku patogeensetest bakteritest väga tõhusa kolmanda põlvkonna keemilisi preparaate kasutatakse laialdaselt ENT organite raviks. Levofloksatsiin ja selle analoogid peatavad kiiresti kõhupiirkonna nina sümptomite (sinusiidi) põletiku.

Kui haigus on põhjustatud enamiku fluorokinoloonide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvedest, on soovitatav kasutada Moxy- või Hemifloksatsiini.

Oftalmoloogia

Pika aja jooksul pole teadlased suutnud saada stabiilseid keemilisi ühendeid, mis sobivad vedelate doseerimisvormide valmistamiseks. See raskendas fluorokinoloonide kasutamist paiksete ravimitena. Kuid valemite edasise täiustamise abil oli võimalik saada salve ja silmatilku.

Lomefloksatsiini, levofloksatsiin ja moksifloksatsiin näidustatud of konyunkivitov, keratiit operatsioonijärgsel põletiku ja ennetamiseks viimane.

Pulmonoloogia

Fluorokinolooni tabletid ja teised hingamisteede ravimvormid on suurepärased, et leevendada pneumokokkidest põhjustatud alumiste ja ülemiste hingamisteede põletikku. Makroliidi ja penitsilliiniresistentsete tüvede korral on tavaliselt ette nähtud gemifloksatsiin ja moksifloksatsiin. Neid iseloomustab väike toksilisus ja need on hästi talutavad. Tuberkuloosi keerulises kemoteraapias kasutatakse edukalt Lomefloksatsiini ja Sparfloksatsiini. Viimane põhjustab aga sagedamini negatiivseid mõjusid (fotodermatiit).

Uroloogia ja nefroloogia

Fluorokinoloonid on valitud ravimid võitluses kuseteede nakkushaiguste vastu. Nad toimivad tõhusalt nii gram-positiivsete kui ka gramnegatiivsete patogeenidega, sealhulgas need, mis on resistentsed teiste antibakteriaalsete ainete rühmade suhtes.

Erinevalt kinoolantibiootikumidest on ravimid 2 ja järgnevad põlvkonnad neerud mittetoksilised. Kuna kõrvaltoimed on kerged, on patsientidel hästi talutavad tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin, lomefloksatsiin, ofloksatsiin ja levofloksatsiin. Nimetatud tablettide ja süstelahuste kujul.

Teraapia

Nagu kõik antibakteriaalsed ravimid, vajavad selle grupi keemilised preparaadid meditsiinilise järelevalve all hoolikat kasutamist. Neid võib määrata ainult spetsialist, kes suudab õigesti arvutada annuse ja manustamisjärgu kestuse. Valiku ja tühistamise iseseisvus pole siin lubatud.

Näidustused

Antibiootikumide ravi positiivne tulemus sõltub suuresti patogeeni korrektsest identifitseerimisest. Fluorokinoloonid on väga aktiivsed järgmise patogeense mikrofloora suhtes:

  • Gramnegatiivne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, siberi katku patogeen, Pseudomonas aeruginosa jt.
  • Gram-positiivsed - streptokokid, klostridia, legionella ja teised.
  • Mükobakterid, sealhulgas tuberkuloossed basiilid.

Selline mitmekesine antibakteriaalne toime aitab laialdaselt kasutada mitmesuguseid ravimeid. Fluorokinolooniga narkootikume edukalt ravida urogenitaalne infektsioonid, sugulisel teel levivate haiguste, kopsupõletik (ebatüüpiline), kroonilise bronhiidi ägenemine, põletik ninakõrvalurgetesse silmahaigus bakteriaalset päritolu, osteomüeliit, enterokoliit, sügav nahakahjustusi, millega kaasneb suppuration.

Loend fluorokinoloonidega ravitavatest haigustest on väga ulatuslik. Peale selle on need ravimid optimaalsed penitsilliini ja makroliidide ebaefektiivsuse ning raskete lekkevormide korral.

Vastunäidustused

Selleks, et antibiootikumravi saaks eranditult kasu, tuleb arvestada selle keemiliste preparaatide rühma vastunäidustustega. Nalidiksiidsed ja oksooliinhapped on neerudele mürgised ja seetõttu on neerupuudulikkusega inimestel keelatud kasutada. Ka tänapäevastel ravimitel on mitmeid rangeid piiranguid.

Antibiootikumide fluorokinoloonide seerumil on teratogeenne toime (põhjustab mutatsioonide ja emakasisese arengu defekte) ja seetõttu on see raseduse ajal keelatud. Imetamise perioodil võib tekkida vastsündinute fütnerelle ja hüdrotsefaalia paistetus.

Väikelastel ja keskmise vanusega lastel mõjutab nende kemikaalide mõju luu kasvu aeglustumist, nii et neid saab määrata ainult viimase abinõuna (kui terapeutiline kasu ületab võimaliku kahju). Eakad inimesed on suurenenud ohtu kõõluste purunemiseks. Lisaks sellele ei soovitata seda antimikroobsete tablettide rühma diagnoositud konvulsioonse sündroomi korral kasutada.

Selleks, et mitte põhjustada oma kehale korvamatut kahju, peate rangelt järgima arstiretsepte ja mitte kunagi ise ravima!

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmade, nende ravimite täielike loendite, klassifikatsioonide, ajaloo ja muu olulise teabega. Selleks looge saidi peamenüüs sektsioon "Klassifikatsioon".

Usaldage oma tervishoiutöötajaid! Tehke kohtumine, et näha oma linna parimat arsti!

Hea arst on üldarsti spetsialist, kes teie sümptomite põhjal teeb õige diagnoosi ja määrab tõhusa ravi. Meie portaalis saate valida arsti Moskva, Peterburi, Kaasani ja teiste Venemaa linnade parimatest kliinikutest ja saada alla 65% soodustust vastuvõtul.

* Nupu vajutamisel viib teid otsinguvormi veebilehe spetsiaalsele lehele ja kirjutab teie huvitatud spetsialisti profiilile.

* Võimalikud linnad: Moskva ja piirkond, Peterburi, Jekaterinburg, Novosibirski, Kazan, Samara, Perm, Nižni Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov-on-Don, Chelyabinsk, Voronež, Izhevsk

Fluorokinoloonide kasutamise juhised

Shchekina E. G., Ph.D. talu Teadused, dotsent NUF-i farmakoloogia

Kinoloonirühma antibakteriaalsed ravimid on olnud pikka aega teada. Rühma esivanem on klorokviin ja meditsiinipraktikasse sisse toodud esimene kinoloon on nalidiksiinhape, sünteesitud 1962. aastal.

Fluorokinoloone üldiselt heakskiidetud süstematiseerimine puudub. On mitmeid liigitusi: fluorokinoloonid jagunevad põlvkondade kaupa (tabel 1); vastavalt molekulide fluoriaatomite arvule (monofluorokinoloonid, difluorokinoloonid ja trifluorokinoloonid); samuti fluoritud ja anti-pneumokoki (või hingamisteede). Kliinikus kõige uuritud ja laialdaselt kasutatavad on monofluorinated ühendid.

Selle ravigrupi omadused on ainulaadne antimikroobse toime mehhanism, laialdane spektrikas ja võimas bakteritsiidne toime, postubiootilise toime olemasolu, madal toksilisus, kõrge suukaudse biosaadavuse tase, hea tungimine mikroorganismi kudedesse ja rakkudesse, pikk poolestusaeg ja mikroorganismide resistentsuse aeglane areng.

Fluorokinolooni toime sihtmärk on bakteriaalsed topoisomeraasid - topoisomeraas IV ja DNA güraas (topoisomeraas II) -ensüümid, mis täidavad ruumilise DNA molekuli superküllimist replikatsiooni erinevatel etappidel. Fluorokinoloonid inhibeerivad topoisomeraasi IV ja bakteriaalse DNA sünteesi, mis põhjustab DNA ja RNA biosünteesi katkemist ja proteiini sünteesi pöördumatut katkemist mikroobilises rakus. Fluorokinolooni toime tulemusena vähenevad bakterite agressiivsed omadused, eksotoksiinide ja eksoensüümide esilekutsumine pärsitakse ja mikroorganismide tundlikkus fagotsütoosi suhtes suureneb. Väärib märkimist, et ravimitel on võime toimida mikroorganismide kasvu- ja puhkeperioodil.

Fluorokinoloonidel on väga laiaulatuslik toime. Selle rühma preparaadid on aktiivsed grampositiivsete ja gramnegatiivsete, aeroobsete ja anaeroobsete mikroorganismide, klamüüdia, mükoplasma, legionella, mükobakterite vastu. Sensitive fluorokinoloonide Gy (-) vardad: tsitrobakter, enterobakterite, Campylobacter, Escherichia, Salmonella, Serratia Morganella, Shigella, Vibrio Proteus (sh mirabelny vulgaarne..), Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Moraxella Catarralis, Providencia, Pasteurella, Brucella, Neisseria, igasugused stafülokokid. Esimese põlvkonna preparaadid on aktiivsed paljude gram-negatiivsete aeroobsete mikroorganismide (sh multiresistentsete) ja Staphylococcus aureus vastu. Tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin ja lomefloksatsiin inhibeerivad Mycobacterium tuberculosis'e ja leepra kasvu. I-põlvkonna ravimite puudumine on nende madal aktiivsus pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasma ja anaeroobide vastu. II ja III põlvkondade fluorokinoloonid ei ole madalamad kui 1. põlvkonna preparaadid nende mõjust gram-negatiivsetele mikroorganismidele (välja arvatud pool syphonicis bacillus). Nagu grampositiivsete taimestiku, sealhulgas Pneumokokkidel klamüüdia, mükoplasma, mükobakterid, mõju narkootikumide II ja III põlvkonna fluorokinoloonide oluliselt parem nende eelkäijad. Levofloksatsiinil, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin, sitafloxacin ja teist suure afiinsusega topoisomeraasi grampositiivsete bakterite ja järelikult suurema antibakteriaalne toime, nii et nad eritavad "hingamisteede fluorokinoloone" rühm. Kolmanda põlvkonna preparaadid on efektiivsed spoori moodustavate anaeroobide vastu, sealhulgas need, mis on resistentsed esimese põlvkonna fluorokinoloonide toimel. Aktiivsed tegevused gramnegatiivsete aeroobsete mikroorganismide suhtes on madalamad kui tsiprofloksatsiin. Gatifloksatsiini peetakse paljutõotavaks ravimiks tuberkuloosi kombineeritud ravis. Kõik fluorokinoloonide resistentsed P-laktamaasidega gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite, kuid metitsilliin-resistentsed stafülokokid on ainult Trovafloksatsiini ja Moksifloksatsiiniga. Fluorokinoloon on resistentsed seente, viiruste, treponema ja enamiku lihtsamate omaduste suhtes. On tõendeid selle kohta, et fluorokinoloonidel on immunomoduleeriv toime, suurendab neutrofiilide fagotsüütilist aktiivsust.

Joon. 1. Kinoloonide arengukava

Tähelepanuväärne on selle ravimi rühma farmakokineetilised omadused. Fluorokinoloone iseloomustab suur jaotusruumala, hea tungimine kudedesse ja väike seondumine plasmavalkudega. Suu kaudu manustatava fluorokinoloonide biosaadavus on 80-100%, välja arvatud norfloksatsiin (20-40%). Kõik fluorokinoloonid imenduvad kiiresti seedetrakti. Ofloksatsiin, pefloksatsiin ja lomefloksatsiin on kõige paremini imenduvad. Toit aeglustab ravimite imendumist, kuid see ei vähenda nende biosaadavust. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 1-3 tunni jooksul. Fluorokinoloonid tungivad hästi kudedesse ja kehavedelike, alveolaarsete makrofaagide, polümorfonukleaarsete leukotsüütide, sapiteede ja hingamisteede, kopsude, seedetrakti limaskesta, neerude ja suguelundite kaudu. Halvemad ravimid tungivad peavalu, kuid meningiidi korral suureneb tungimise määr (eriti pefloksatsiini puhul). Fluorokinoloonide kontsentratsioon rakkudes on tavaliselt mitu korda suurem kui vereplasmas. Pefloksatsiin metaboliseerub suures ulatuses (kuni 80%), samal ajal kui peamine metaboliit norfloksatsiin säilitab antibakteriaalse aktiivsuse. Muud fluorokinoloonid metaboliseeruvad vähem, kuid nende metaboliidid on mitteaktiivsed. Enamiku esimese põlvkonna ravimite eliminatsiooni poolväärtusaeg on 5-9 tundi ja uute fluorokinoloonide korral - 10-20 tundi. Selline pikk poolestusaeg ja post-antibiootiline toime võimaldab välja kirjutada esimese põlvkonna ravimid 2 korda ja teise ja kolmanda põlvkonna ravimid - 1 kord päevas.

Narkootikumide eemaldamise mehhanism selles rühmas võib olla neeru- ja ekstrarenaalne. Neerupuudulikkuse korral on vaja kohandada tsiprofloksatsiini, sparfloksatsiini, ofloksatsiini ja levofloksatsiini annust.

Fluorokinoloonide farmakokineetilised omadused võimaldavad neid kasutada peaaegu igas nakkusprotsessi lokalisatsioonis (tabel 2).

Üheks kõige efektiivsemaks fluorokinolooniks gramnegatiivsete mikroorganismide vastu, sealhulgas püotsüünipulgale, on tsiprofloksatsiin. Seda ravimit kasutatakse ka ravimiresistentsete tuberkuloosi vormide kombineeritud ravis.

Kõige aktiivsem klomidioosi ja pneumokokkide tekitamiseks fluorokinoloon I on ofloksatsiin. Seda kasutatakse kombinatsioonravis ravimresistentsete tuberkuloosi vormide jaoks.

Pefloksatsiin on aktiivsusena veidi väiksem kui tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin ja levofloksatsiin, kuid see tungib BBB-s paremini kui teised fluorokinoloonid.

Norfloksatsiini kasutatakse urogenitaalsete infektsioonide ravis, kuid sagedamini kui teistes fluorokinoloonides esineb peamiselt seedetrakti ja kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid.

Lomefloksatsiin on inaktiivne pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasma vastu. Seda kasutatakse osana tuberkuloosi kombinatsioonravist.

Levofloksatsiin on forloksatsiini levorotaatne isomeer. Kaks korda aktiivne ja paremini taluv kui ofloksatsiin. Ravim on väga aktiivne penitsilliini suhtes resistentsete pneumokokkide, enterokokkide, klamüüdia, mükoplasma, kuldsete ja epidermaalsete stafülokokkide suhtes, mis on gaseeritud gangreeni põhjustaja. Seoses Pseudomonas aeruginosa'ga madalam tsiprofloksatsiin. Viimase põlvkonna fluorokinoloonide seas on levofloksatsiin endiselt ainuke ravim, mis on saadaval kahes annustamisvormis - suukaudseks manustamiseks ja intravenoosseks manustamiseks.

Sparfloksatsiin on levofloksatsiiniga spektrile lähedane, kuid patsiendid seda halvendavad. Väga aktiivne Mycobacterium tuberculosis'i vastu.

Moksifloksatsiin inhibeerib samaaegselt kahte sihtmärk-ensüümi aktiivsust, mistõttu sellel on kõrge bakteritsiidne aktiivsus ja suurem võime takistada resistentsete tüvede esilekutsumist. Mõju mükoplasmale ja ureaplasmale on parem kui tsiprofloksatsiin ja levofloksatsiin ning mõju klamüüdiale - tsiprofloksatsiin ja onloksatsiin. Ravimi efektiivsus spoori moodustavate anaeroobide vastu on võrreldav imipeneemiga, metronidasooliga ja klindamütsiiniga. Anti-pneumokoki toime tugevus on madalam ainult sitafloksatsiinile ja hemifloksatsiinile.

Gatifloksatsiinil on võrreldav toime tsiprofloksatsiinile atüüpilise kopsupõletiku patogeenide vastu. Gatifloksatsiin toimib rakusisese patogeenide vastu suunatud tegevusega tänapäeva makroliidide asitromütsiini ja roksütromütsiini ees.

Hemifloksatsiin on grampositiivsetest mikroorganismidest aktiivsem kui moksifloksatsiin, gatifloksatsiin, sitafloksatsiin ja esimese põlvkonna ravimid. Jätkub aktiivse tsiprofloksatsiini ja gram-negatiivsete bakterite suhtes resistentsete pneumokokkide vastu, mis on väga aktiivsed atüüpiliste kopsupõletike patogeenide vastu. Sitafloksatsiin ja hemifloksatsiin on üks aktiivsemaid anti-pneumokoki fluorokinoloone.

Trovafloksatsiini toime spekter on võrreldav imipeneemiga, kuid ravimi toime Pseudomonas aeruginosa arvukate tüvede suhtes ületab tsiprofloksatsiini tase.

Fluorokinoloonid on madala mürgisusega ravimid. Kõrvaltoimete tekkimist, mis nõuavad ravi katkestamist, on täheldatud 1-3% patsientidest. Rühma kõrvalmõjudest on kõige sagedamini esinenud seedetrakti reaktsioone (3-6%) - iiveldus, maitse muutused, kõhulahtisus, kõhuvalu jne; kesknärvisüsteemi osa (1-4%) - peavalu, pearinglus, ärrituvus, tähelepanuhäired, unehäired, ototoksilisus, võivad tekkida krambid. Maksa kahjulikke toimeid täheldatakse 2-3% patsientidest ja need ilmnevad seerumi transaminaaside ja leelisfosfataasi, hepatiidi, maksapuudulikkuse, kolestaatilise ikteruse suurenenud tasemete tõttu. Hepatotoksiline toime esineb kõige sagedamini fluorokinoloonide, eriti trovafloksatsiini viimase põlvkonna kasutamisel, mis põhjustas selle turult kõrvaldamise Euroopas.

+0,5... 2% -l patsientidest, kes kasutavad fluorokinoloone, ilmnevad allergilised reaktsioonid, mis on iseloomulikud intravenoosseks manustamiseks (anafülaktiline šokk). Fluorokinoloonidel on fototoksilisus, eriti sparfloksatsiin ja lomefloksatsiin. Fotodefekti areng tuleneb UV-kiirguse mõjul fluorokinolooni molekuli võimalikust hävitamisest, vabade radikaalide indutseerimisest ja sellest tulenevalt naha kahjustumisest. Seetõttu ei tohi te fluorokinoloonidega töötlemise ajal ja 3 päeva pärast ravi lõppu UV-kiirgusega kokku puutuda.

Fluorokinoloonide kasutamise korral on kõõluse struktuurist tingitud peptidoglükaani kahjustuse tõttu võimalik tendiniit ja tendulaaginiit, mistõttu on mõnel juhul vaja ravimi, eriti pefloksatsiini, eemaldada kõõluste ruptuuride (sagedamini eakatel inimestel) võimaliku eemaldamise tõttu. Koos fluorokinoloonide samaaegse määramisega glükokortikoididega suureneb kõõluste rebenemise oht. Fluorokinoloonid ei ole ette nähtud alla 18-aastastele lastele kõhrkoe patoloogiliste muutuste tekke ohu tõttu. Ravimite ebapiisavate teadmiste tõttu ei ole fluorokinoloonide kasutamine raseduse ja imetamise ajal soovitatav. Kirjanduses pole andmeid fluorokinoloonide teratogeensuse kohta.

Pärast ravimite sisseviimist võib esineda lühiajalist põletustunne, konjunktiivi hüpeemia, silmalau ödeem, rebend, fotofoobia, keratiit. Harva pseudomembranoosne koliit, sekundaarne kandidoos, mööduv interstitsiaalne nefriit. Fluorokinoloonidega ravimisel peavad patsiendid tarbima suures koguses vedelikku kristalluuria vältimiseks (1,2-1,5 l päevas).

Nendel patsientidel, kellel puudujäägi glyukozo6-fosfaat võib areneda hemolüütiline aneemia, eriti kui kasutatakse tsiprofloksatsiini, pefloksatsiin, norfloksatsiinil, sparfloksatsiin.

Kardiotoksilisus QT-intervalli pikenemise kujul EKG-s esineb sagedamini 3.-4. Põlvkonna fluorokinoloonides. Grepafloksatsiini meditsiinipraktikast väljajätmise aluseks oli see efekt ja võimalikud ka sellega kaasnevad äkksurmad. Fluorokinoloone tuleks kasutada ettevaatlikult põdevad inimesed Raske kardiovaskulaarse haiguse, samuti nende ainete kombinatsioonid koos ravimitega põhjustades pikenemise intervalli QT: antiarütmikumid (kinidiin, sotalool, amiodaroon), antihistamiinid (terfenadiin, astemisool), psühhotroopsete (fluoksetiin), makroliidide, co-trimoxazole, imidazoles ja kinoloonitaolised antimalariaravimid.

Fluorokinoloone ei tohi anda krampidevastase sündroomi, parkinsonismi, epilepsia, aju ringluse häirete ja neerupuudulikkusega patsientidele.

Fluorokinoloone inhibeeri maksa oksüdatiivsete ensüümide võib suurendada mõju ravimeid, mis metaboliseeritakse tsütokroom P-450 süsteemi (ksantiine antikoagulandid). Koosmanustamisel ravimitega fluorokinoloone, uriin Aluseline (karboanhüdraasi inhibiitorid, tsitraadid, naatriumvesinikkarbonaat), suureneb risk Nefrotoksilise ja Kristalluuria. Fluorokinolooniga antimikroobne toime väheneb nende samaaegse manustamisega antibakteriaalsed häiri nukleiinhapete sünteesi (tetratsükliin, rifampitsiin, Nitrofuraane) ja valgu (klooramfenikooli). Fluorokinoloone ei tohi kasutada samaaegselt lisarauda, ​​multivitamiinide, antatsiidid (alumiiniumi või magneesiumi sisaldavate), ranitidiin ja pirensepiin.

Seega on fluorokinoloonid väga efektiivsed mitmesuguste kogukonnas omandatud ja haiglaste nakkuste ravimisel ning neid saab kasutada raskete nakkuste empiiriliseks raviks haiglas. Praegu peetakse neid rasketeks alternatiivideks väga aktiivsetele laia toimespektriga antibiootikumidele raskete infektsioonide ravis.

L T E R A T U R A

1. Vengerovsky A. I. Arstide ja apteekrite farmakoloogia loengud. - 3. väljaanne, Pererab. ja täiendav: juhendaja - M.: IF "Füüsikaline ja matemaatiline kirjandus", 2007. - 704 lk.

2. Drogovoz S. M., Strashny V. V. Farmakoloogia lagritsa, proviisori ja üliõpilase täiendamiseks. - 2006. - 479 p.

3. Kliiniline farmakoloogia: õpik. / Alla. ed Kukes. - 3. väljaanne, Pererab. ja lisage. - M.: GEOTAR-Media, 2006 lk.

4. Mashkovsky M. D. Ravimid. - 15. ed., Peregat. ja lisage. - M.: LLC "Publishing New Wave", 2005. - 1200 p.

5. Mihhailov I. B. Arsti raamatute tabel kliinilise farmakoloogia kohta. - Arstide juhend. - SPb.: Foliant Publishing House, 2001. - 736 p.

6. Sidorenko S.V. Kinoloonide roll antibiootikumravi / / Russian Medical Journal. - 2003. - V. 11. - № 2. - P. 98-102.

7. Kharkevich D.A. Pharmacology: Textbook. - 8. väljaanne, Pererab., Ext. ja rev. - M.: GEOTAR-Media, 2005. - P. 373-376.

Eksamitõug / muud spurs / fluorokinoloonid

nalidiksiinhape pipemido hape

tsiprofloksatsiin * ofloksatsiin * pefloksatsiin * norfloksatsiin * enoksatsiin * lomefloksatsiin **

sparfloksatsiin ** levofloksatsiin * moksifloksatsiin *

Kasutamisnäited.

Fluorokinoloonide kasutamise ulatuslik kliiniline kogemus näitab nende suurt efektiivsust mitmesuguste infektsioonide ravis.

Ravimid on ette nähtud:

- kuseteede infektsioonid (püelonefriit, tsüstiit);

- suguhaigused (gonorröa, klamüüdia);

- sooleinfektsioonid (salmonelloos, düsenteeria, enterokoliit, ersinioos, koolera, kampülobakterioos);

- hingamisteede infektsioonid (krooniline bronhiit, haigla- ja atüüpiline kopsupõletik, tsüstiline fibroos);

- kirurgilised infektsioonid (naha, pehmete kudede, luude ja liigeste põrutus-põletikulised infektsioonid, põletused, intrakandjalised infektsioonid);

- väikesed gaasiinfektsioonid;

- septiline ja baktereemia;

- kesknärvisüsteemi infektsioonid (gramnegatiivne floora põhjustatud sekundaarne bakteriaalne meningiit);

- neutropeeniaga patsientidel (ravi ja ennetamine);

- tuberkuloosi (tsiprofloksatsiini, ofloksatsiini ja lomefloksatsiini kasutatakse II rea ravimina).

Tsiprofloksatsiin (tsüproaan, tsüfran, tsüprinool). Kõige sagedasem ja sagedamini kasutatav fluorokinoloon, mis on kõige aktiivsem selle rühma suhtes tundlike mikroorganismide suhtes. Ületab teised psoriaasi vastased toimeained. aeraginosa.

OFLOKSACIIN (tarvid, zanotsiin). Üks kõige aktiivsemaid klomidioid vastu fluorokinoloone. Kasutamine resistentse tuberkuloosi raviskeemi. Enamiku gramnegatiivsete bakterite toime on väiksem kui tsiprofloksatsiin.

Pefloksatsiin (peflatsiin, abaktaal). Tsüprofloksatsiini ja ofloksatsiini aktiivsus on halvem püotsüaanipulgaga võrreldes. Madal aktiivne klamüüdia ja mükobakteri tuberkuloosi vastu. Kui maksa metabolism moodustab aktiivse metaboliidi - norfloksatsiini. See tungib hemato-entsefaalsete barjääride sisse.

NORFLOKSASIIN (nolitsiin, norbaktiin). Pefloksatsiini farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit. Tema lähedal on spektris. Kasutatakse ainult uroseptiliselt ja vahendina sooleinfektsioonide raviks.

Enoksatsiin (Enoxor). Väga aktiivne enterobakterite vastu. Ärge tegutsedes sinise põlvkonna batsilliga. See siseneb tugevate ravimite koostoimete hulka teofülliiniga, mistõttu seda ei kasutata koos hingamisteede infektsioonide raviks.

Lomefloksatsiin (maksakviin, lomfloks). Sellel on tüüpiline antibakteriaalse aktiivsuse spekter, mis on kõige enam sarnane ofloksatsiiniga. Klaskide ja mükoplasmide vastu tugev aktiivsus. Nagu onloksatsiini, kasutatakse seda resistentsete tuberkuloosi vormide raviks. See toimib pikka aega, mis võimaldab seda manustada üks kord päevas.

Sparfloksatsiin (sparflo). See kuulub fluorokinoloonide kolmandasse põlvkonda. Sellel on kõrge aktiivsus grampositiivse kooki (sh pneumokoki) floora vastu. Aktiivselt toimib ka klamüüdia, mükoplasma ja mycobacterium tuberculosis. Mis puutub gram-negatiivsetesse aeroobsetesse mikroorganismidesse, siis on see toime, mis on võrreldav ofloksatsiiniga.

Põhiliselt ekstrarenaalsest näärmest välja lõigatud, sellel on pikk poolväärtusaeg, mis võimaldab seda manustada üks kord.

LEVOFLOKSACIIN (tavanitsiin). Toime spekter on sarnane forloksatsiiniga, kuid on 2-4 korda aktiivsem kui enterobakterite, klamüüdia, mükobakterite tuberkuloosi puhul. Viletsuse mõju sinine veri. Ravim on väga aktiivne grampositiivsete kookide vastu, sealhulgas metitsilliiniresistentsed stafülokokid ja penitsilliiniresistentsed pneumokokid.

Moksifloksatsiin (avelox). See on väga aktiivne grampositiivsete kookide vastu (stafülokokid, pneumokokid, enterokokid), rakusisene mikroorganism ja anaeroobid. Mõju stafülokokile on parem kui levofloksatsiin. Seoses gramnegatiivsete bakteritega on ravimi aktiivsus sarnane tsiprofloksatsiini aktiivsusega. Ravimi toime anaeroobidele on võrreldav metronidasooliga ja on parem kui teised fluorokinoloonid.

Esineb peamiselt seedetrakti (3-6%) iivelduse, oksendamise, anoreksia, ebamugavustunde episemist, kõhulahtisust. Kesknärvisüsteemi muutused esinevad 1-4% patsientidest - peavalu, pearinglus, unehäired, ärevus, ärevus. Allergilised nahareaktsioonid arenevad 2% -l juhtudest. Kõik fluorokinoloonid päikese insolatsiooni all põhjustavad fotosensibilisatsiooni. 3% -l juhtudest suureneb transaminaaside tase, leelisfosfataas, bilirubiin. Harva võib areneda leukopeenia ja aneemia, artralgia, artropaatia. tendiniit, kõõluse rebendid.

Milliseid haigusi kasutavad fluorokinoloonantibiootikumid?

Bakteriaalsete infektsioonide ravi ei ole võimalik ilma antimikroobsete ainete kasutamiseta. Fluorokinoloonid on antibiootikumid, millel on laia toimespektriga antimikroobne toime. Nime järgi on selge, et nende ainete koostis sisaldab fluori molekuli. Need ei ole tõelised antibiootikumid. Nendel ravimitel pole loomulikku vastet. On 3 põlvkonda fluorokinoloonidest. Igaühel neist on oma kasutustunnused. Millal on määratud fluorokinoloonid ja millised on nende ravimite kasutamise vastunäidustused?

Ravirühma omadused

Praegu kasutatakse nakkushaiguste raviks järjest rohkem sünteetilisi ravimeid. Selle põhjuseks on bakterite kõrge vastupidavus looduslikele antibiootikumidele. Fluorokinoloonid on meditsiinis eriti olulised. Need on valitud uroloogiliste organite haiguste raviks valitud ravimid. Fluorokinoloonide eeliseks on see, et enamus bakterit on nende suhtes tundlikud. Neil ravimitel on järgmised omadused:

  • on mitmesuguseid meetmeid;
  • on bakteritsiidne toime;
  • suurepäraselt tungida läbi urogenitaalse süsteemi elundid;
  • raskete haiguste korral;
  • vähendada septilise šoki riski;
  • on kõrge biosaadavus;
  • pika aja jooksul kehasse sattunud, põhjustades post-antibiootilist toimet;
  • võib kombineerida teiste antibakteriaalsete ravimitega (makroliidid, sünteetilised penitsilliinid);
  • haige talub hästi;
  • tõhus rakusisese mikroorganismi vastu.

Selles rühmas olevad ravimid imenduvad täielikult mao ja soolte limaskestale. Nad loovad toimeaine kõrge kontsentratsiooni kudedesse. Fluorokinoloonide eripära on see, et nad suudavad tungida platsentaarbarjääri. Lisaks võib ravim aine olla imetavate naiste rinnapiim. Selle tõttu ei kasutata seda rühma kuuluvaid ravimeid lapse toomise ja söötmise ajal.

Selles rühmas olevad ravimid pärsivad bakterite, sealhulgas topoisomeraasi, elutumavate ensüümide moodustumist. See toimemehhanism on ainulaadne. Selle tulemuseks on DNA sünteesi pärssimine, mis põhjustab bakterirakkude surma. Lisaks toimivad fluorokinoloonid bakteriaalsele RNA-le.

See mehhanism on teisene. Fluorokinolooni preparaatidega on bakteritsiidne toime.

Rühma esindajad

Fluorokinolooni ravimite klassifikatsioon eraldab 4 põlvkonda ravimitest. Põlvkonda 1 esindavad ravimid, millel on vähe efektiivsust grampositiivsete mikroobide suhtes. See rühm sisaldab oksooli ja nalidiksiinhappeid. Teise põlvkonna eripära on see, et need ravimid on efektiivsed pneumokokkide, atüüpiliste mikroorganismide ja penitsilliinide suhtes resistentsete stafülokokkide vastu. Siia kuuluvad "tsiprofloksatsiin", "lomefloksatsiin", "ofloksatsiin", "norfloksatsiin". 3. põlvkonnaks on "levofloksatsiin", "sparfloksatsiin".

Fluorokinoloonid 3 põlvkonda nimetatakse respiratoorseks, kuna need on tõhusad ülemise ja alumiste hingamisteede haiguste patogeenide vastu. Fluorokinolooni klassifikatsioon eraldab 4 põlvkonda ravimitest. Selle rühma esindajad on aktiivsed anaeroobsete nakkuste patogeenide vastu. Fluorokinolooni 4 põlvkond on "moksifloksatsiin". See klassifikatsioon on tingimuslik. Üldist süstematiseerimist pole. Fluorokinoloonide klassifitseerimine jagab ravimid fluoritud ja hingamisteedesse.

Tähistamismärgised

Selle rühma ettevalmistused näitavad selgelt väljendunud aktiivsust järgmiste mikroorganismide vastu:

  • Neisseria;
  • mükoplasma;
  • ureaplasma;
  • Klebsiella;
  • E. coli;
  • enterobakter;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • hemofiilipulgad;
  • Staphylococcus aureus;
  • legionella;
  • shigella;
  • klamüüdia;
  • salmonella

Mis puutub grampositiivsetesse bakteritesse, siis kõige tähtsam on fluorokinoloonide tõhusus stafülokokkide ja pneumokokkide vastu. Enamik fluorokinoloone on aktiivsed Mycobacterium tuberculosis'e vastu.

Fluorokinoloonantibiootikumid ei ole otstarbekad kasutamiseks seennakkuste ja viirusnakkuste vastu.

Need ravimid on ebapiisavad treponema vastu. Fluorokinoloone kasutatakse järgmiste patoloogiate puhul:

  • klamüüdia;
  • gonorröa;
  • eesnäärme põletik;
  • põie põletik;
  • püelonefriit;
  • kõhulahtisus;
  • düsenteeria;
  • salmonelloos;
  • haiglane kopsupõletik.

Ravimeid kasutatakse liigeste ja naha nakkushaiguste korral. Fluorokinoloone võib valmistada suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul ja silma ja kõrvu tilgadena.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Oluline on mitte ainult ravimite klassifikatsioon, vaid ka vastunäidustused fluorokinoloonide määramisel. Nende hulka kuuluvad talumatus selle ravimi rühma, ateroskleroosi ateroskleroos, lapse rinnaga toitmise ja rinnaga toitmise periood, lapsepõlv, ensüümi glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit. Võimalikud kõrvaltoimed on järgmised:

  • düspeptilised sümptomid;
  • valu epigasmist piirkonnas;
  • kõrvetised;
  • kuulmisorgani kahjustus;
  • uimasus või unetus;
  • peavalu;
  • pearinglus;
  • tundlikkuse rikkumine;
  • nägemiskahjustus;
  • krambid;
  • treemor;
  • eksanteem;
  • ebanormaalne maksafunktsioon;
  • neerupõletik;
  • sidemete, kõõluste ja liigeste kahjustus;
  • jäsemete vaskulaarne tromboos;
  • südametegevuse tõus;
  • jämesoolepõletik;
  • kandidoos

Lomefloksatsiini ja Sparfloksatsiini iseloomustavad kõrvaltoimed nagu valguse tundlikkuse suurenemine (UFO) ja angioödeem. Siseorganite kaotus pärast fluorokinoloonide võtmist on üsna haruldane.

Lisateave

Praeguseks ei ole täpset teavet loote fluorokinoloonide toime kohta. Hüdrosefalosoofia lastel esineb üksikuid haigusjuhtumeid, frittaallide väljavool. Fluorokinolooni preparaate ei soovitata lastel aktiivse luu kasvu ajal. Laste ja noorukite ravimi kasutamine juhul, kui potentsiaalne kasu ületab võimaliku kahju, on lubatud. Eakate inimeste puhul suurendab fluorokinoloonide kasutamine kõõluste purunemise tõenäosust. Selle rühma ravimeid ei soovitata patsientidele, kellel on krambid.

1. põlvkonna ravimid mõjutavad neerude ja maksa kahjulikku toimet, seetõttu ei soovitata neid nimetada neeru- ja maksahaigustega inimestele. Ravi korralduses on sama oluline ka fluorokinoloonide ja teiste ravimite koostoime. On kindlaks tehtud, et fluorokinoloonide ja antatsiidide samaaegne manustamine vähendab endiste biosaadavust. Kinoloonide toksiline toime suureneb koos metüülksantiinidega.

Soovitud terapeutilise toime saavutamiseks peate narkootikumide tarvitamisel järgima teatud reegleid. Esiteks tuleb tablette pesta veega. Teiseks peate järgima arsti määratud raviskeemi. Kolmandaks, ravimite kasutamist ei saa paralleelselt vismuti ja raua ettevalmistamisega. Samuti on oluline, et see ei puutuks otsese ultraviolettkiirgusega kokku.

Seega kasutatakse fluorokinoloone väga sageli kaasaegses meditsiinis. Need on suurepärane alternatiiv penitsilliinidele, makroliididele ja tsefalosporiinidele.

Fluorokinoloonrühm. Selgita, hoiata, nõustada

Hea farmatseudid, tere!

Hiljuti analüüsime kõige populaarsemaid antibiootikumide rühmi.

Täna tahaksin elada veel üks väga populaarsete antibakteriaalsete ainete rühm. Ma räägin fluorokinoloonidest.

Need ei ole antibiootikumid, kuna neil pole loomulikke vasteid. Kuid nad ei ole tõhususelt halvemad.

Kui te küsimustele kiiresti vastata, ei saa te enam lugeda:

  • Mitu põlvkonda on praegu fluorokinoloone olemas?
  • Nimetage vähemalt üks selle rühma iga põlvkonna ravim.
  • Kuidas põlvkonnad üksteisest erinevad?
  • Milliseid fluorokinoloone kasutatakse peamiselt urogenitaalse süsteemi infektsioonides?
  • Nimetage selle ravigrupi poolt põhjustatud harv kõrvaltoime.
  • Millises vanuses võib fluorokinoloone kasutada ja miks?

Noh, kuidas? Kas sa seda tegid?

Kui ei, jätkake vestlust.

Fluorokinoloonide ajaloost

Fluorokinoloonide "vanemad" on kinoloonid - nalidiksiinhape (Negram, Neugrammon), pimemiidhape (Palin) jne.

Olen kindel, et te nimetate seda, kui neid kasutatakse.

See on õige. Eelistatavalt kuseteede infektsioonidega. Kinoloonid on põhiliselt uroseptilised, st ravimid, vabastades bakteriaalsed sissetungijad põit, neerud, kusepõie.

Viimasel ajal nimetatakse neid vahendeid vähem ja vähem, sest turg näitas palju tõhusamaid ravimeid.

Kinoloonid sünteesiti juhuslikult, kui tegu oli antimalaarsete ravimitega, mida nimetatakse klorokviiniks.

Mõni aasta pärast nende avastamist leidis üks teadlast idee lisada fluoro-aatom kinoloonivalemisse ja näha, mis juhtub. Ja selgus aga täiesti uus antibakteriaalsete ainete rühm, mis on efektiivsusega võrreldav tsefalosporiinidega.

Fluorokinoloonrühm. Põlvkondade tunnused

Mõnedes publikatsioonides peetakse kinoloone koos fluorokinoloonidega ja arvestatakse nende esimese põlvkonna hulgas.

Mingisugune prügi juhtub: kinoloonid on esimese põlvkonna fluorokinoloonid.

Kuid rühm osutus täiesti erinevaks, millel olid erinevad omadused ja näited!

Nii et ma räägin, nagu terve mõistus ütleb mulle.

Täna on kolm fluorokinoloonide põlvkonda:

Fluorokinolooni põlvkonnad on antibakteriaalse aktiivsuse spektris üksteisest erinevad.

Iga uus põlvkond ületab eelnevalt mõnda viisil.

Esimest põlvkonda nimetatakse gram-negatiivseks, sest selle põlvkonna ravimid toimivad paljudele gram-negatiivsetele bakteritele. Ja gram-positiivsest ainult väikesest käppajast: mitmed stafülokoki liigid, listeria, corynebacterium, tubercle bacillus.

Teile meelde gramnegatiivsete bakterite Pseudomonas aeruginosa, gonokokk (gonorröa), meningokokkinfektsioon (patogeeni mädane meningiit), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, ja teised.

Esimese põlvkonna ettevalmistused võib jagada kahte rühma:

Süsteemsed: tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin ja ofloksatsiin. Nad tungida erinevate elundite ja kudede, nii kasutatakse erinevates asukohtades infektsioonid: hingamisteed, kõrva, silma, nina nina, urogenitaalne sfääri, seedetrakt, nahk, luud ja teised.

Uroseptikumid: norfloksatsiin ja pefloksatsiin. Need vahendid moodustavad uriiniga suure kontsentratsiooni, seetõttu kasutatakse neid enamasti kuseteede infektsioonideks.

Kuid selle põlvkonna ravimid avaldavad vähest mõju pneumokokile, klamüüdiale, mükoplasmaale, anaeroobidele.

Norfloksatsiin kuulub ka silmatilkadesse ja kõrvatroppidesse Normaks.

2 põlvkonna nimetatakse "hingamisteede" vahendina sellega seotud tegutseda mitte ainult neid aineid, mis ühelt põlvkonnalt, kuid enamik patogeenide respiratoorsete infektsioonide (Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, jne).

Nad tegelevad hästi inimeste samade vaenlastega nagu 1. põlvkond, aga ka pneumokokkide, klamüüdia ja mükoplasmadega.

3. põlvkond - nimetan seda "anaeroobide äike".

Artikli kogumiseks materjali kogudes kohtasin mitu selle põlvkonna esindajat, kuid ei näinud neid apteekide sortimentides. Ma ei näe mingit põhjust rääkida "surnudest hingetest". Nii et ma nimetan kõige populaarsemaks: Moxifloxacin (kaubanimi Avelox).

Narkootikumid, või pigem ravim, kolmanda põlvkonna fluorokinoloonid toimivad samade patogeenidega nagu eelmised kaks, pluss on võimalik hävitada anaeroobseid baktereid. Pidage meeles, kes nad on?

Need on tagasihoidlikud mikroobid, mis erinevalt oma vendadest ei vaja hapniku täielikku elu.

Nad põhjustavad tõsiseid infektsioone. Nende toksiinid on äärmiselt agressiivsed, võimelised nakkama elutähtsaid elundeid ja tekitama peritoniiti, siseorganite abstsessid, sepsis, osteomüeliit ja muud tõsised haavandid.

Anaeroobsed bakterid vastutavad ka teetanuse, gaasi gangreeni, botulismi ja toidust pärineva toksikontsentratsiooni eest.

Seega põlvest põlve laieneb fluorokinoloonide antibakteriaalse aktiivsuse spekter.

Fluorokinoloonirühma eelised

Sa ilmselt märkasid, et selle rühma ettevalmistusi armastas paljud arstid, mistõttu neid on sageli ette nähtud.

Millist kasu nad neilt leidsid?

Lisage nende eelised.

  1. Kas teil on laiaulatuslik tegevus.
  2. Tungivad sügavalt erinevatesse kudedesse.
  3. Neil on pikk poolväärtusaeg, mistõttu neid saab 1-2 korda päevas kasutada.
  4. Seepärast imenduvad seedetraktist hästi sisse suulised vormid, mis on paljudele patsientidele mugavam ja meeldivam.
  5. Väga tõhus.
  6. Hästi talutav.

Fluorokinoloonide toimemehhanism

Fluorokinoloonidel on bakteritsiidne toime. Nad inhibeerivad ensüüme, mis on vajalikud bakteriaalsete tütarrakkude DNA sünteesiks. Mis on DNA? See on raku "süda", see on selle geneetiline kood, "käsk", kuidas elada ja olla hea. Nr "juhiseid" - pole elu.

Näidud fluorokinoloonide kasutamiseks

Fluorokinoloonidel on lai, ma isegi ütleksin, kõige laiemat näidustust:

  • Ülemise ja alumise hingamisteede haigused.
  • Kuseteede ja eesnäärme infektsioonid: tsüstiit, ureetriit, püelonefriit, prostatiit. Neid eriti hästi toime saabuvad norfloksatsiin ja pefloksatsiin.
  • Gonorröa, klamüüdia, mükoplasmoos.
  • Intraabdominaalsed infektsioonid (peritoniit, koletsüstiit jne)
  • Sooleinfektsioonid (salmonelloos, düsenteeria, koolera jne)
  • Naha, pehmete kudede, luude ja liigeste infektsioonid.
  • Sepsis
  • Meningiit
  • Tuberkuloos.
  • Silmainfektsioonid, välimine kõrva (norfloksatsiin).

Valik fluorokinolooniga ravimi sõltub liigist ja haiguse tõsidusest, kestus tüübist kasutatav aine ja efektiivsuse varem.

Igal ravimil on oma eelised. Näiteks:

Tsüprofloksatsiin on fluorokinoloonide kõige aktiivsem gram-negatiivsete bakterite vastu. See ületab oma "kolleege", kes tegutseb sinise põlvkonna batsilliga. Seda kasutatakse ravimiresistentsete tuberkuloosi vormide kombineeritud ravis.

Ofloksatsiin on kõige aktiivsem pneumokokkide ja klamüüdia vastu alates 1. põlvkonnast, kuid on nõrgem kui 2. ja 3. põlvkonna ravimid.

Norfloksatsiin ja pefloksatsiin on eriti kasulikud kuseteede ja eesnäärmeinfektsioonide korral.

Lisaks sellele tungib pefloksatsiin hematoentsefaalbarjääri paremini kui teised fluorokinoloonid, mistõttu seda kasutatakse meningiiti (selleks on olemas intravenoosseks manustamiseks mõeldud kontsentraadi vorm).

Sparfloksatsiin on selle rühma teiste ravimite puhul parem kui toime kestus. Seda kasutatakse üks kord päevas.

Levofloksatsiin on onloksatsiini isomeer, kuid see on 2 korda aktiivsem ja paremini talutav.

Moksifloksatsüni kogu grupi eest kõige aktiivsemad vastu Pneumokokkidel klamüüdia, mükoplasma, anaeroobid. Seda võib kasutada empiiriliselt (st pimesi, ilma seemneteta bakteriteta) erinevate saitide raskete infektsioonide korral.

Vastunäidustused fluorokinoloonide kasutamisel

  • Rasedus
  • Rinnaga toitmine
  • Allergilised reaktsioonid fluorokinoloonidele,
  • Lapsed ja noorukid.

Fluorokinoloonid on vastunäidustatud kuni 18 aastani, nagu ka loomkatsetes, märkisid teadlased, et kõhrkudede areng on hilinenud. Seetõttu ei ole neid üldjuhul ette nähtud kuni skeleti moodustamise lõpuni. Kuigi mõnel juhul määravad nende eest vastutavad arstid lastele fluorokinoloone. Näiteks tsüstilise fibroosi korral või muude antibakteriaalsete ainete talumatus.

Fluorokinoloonide kõige levinumad kõrvaltoimed

  1. Seedetrakti osa: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus. Seetõttu soovitame neil pärast sööki võtta.
  2. Kesknärvisüsteemi kahjustused: peavalu, peapööritus, krambid (epilepsia all kannatavatel inimestel).
  3. Fotodermatoos, s.t. naha tundlikkuse suurenemine ultraviolettkiirguse suhtes. Päikese toimel hävitatakse fluorokinoloone, moodustuvad vabad radikaalid ja tekivad nahakahjustused.

Niisiis, kui müüte ravimeid sellest rühmast, peate pakkuma päikesekaitset. Eriti suvel ja päikeselistes piirkondades.

Lomofloksatsiin (Lomflox) ja sparfloksatsiin (Sparflo) erinevad rohkem kui teised, sest nad on võimelised indutseerima fotodermatoosi.

  1. Maksa trasamiinuse suurendamine. See tähendab, et ravimid on hepatotoksilised. Seetõttu oleks hea mõte ravida fluorokinoloonide rühma koos hepatoprotektoriga. Harva esineb, kuid meditsiiniline hepatiit juhtub.
  2. EKG pikenenud QT intervall. Tervislikel inimestel pole see hirmutav. Ja kui ravimeid võtab isik, kellel on tõsised südameprobleemid, võib tekkida arütmia. Kuid see juhtub, kui võtta suured annused ravimit.
  1. Harvaesinev kõrvaltoime on kõõlusepõletik, s.o kõõluse põletik ja selle purunemine. Kõige sagedamini kannatab Achilleuse kõõlus. See juhtub peamiselt eakatel.

Tendiniidid esinevad, kuna fluorokinoloonid pärsivad kollageenvalgu sünteesiks vajaliku ensüümi aktiivsust. Ja see moodustab kõõluste ja tõesti sidekoe aluse.

Oluline on:

Kui fluorokinoloone võetakse samaaegselt koos antatsiidide ja vitamiini-mineraalide kompleksiga, moodustuvad lahustumatud kompleksid ja ravimil puudub soovitud toime. Seetõttu peaks nende meetodite vaheaeg olema vähemalt 4 tundi.

Nüüd meenutame kõik eespool ja kirjeldame soovituste loendit ostjale.

5 soovitust ostjale fluorokinoloonirühma ravimi müümisel

Kui müüte ravimit fluorokinoloonide rühmas:

  1. Pakkuda päikesekaitsekreemi. Rääkige järgmiselt: "See ravim suurendab naha tundlikkust päikesevalgusele ja võib põhjustada lööve. Seetõttu soovitan teil osta toodet, mis kaitseb nahka päikese eest. "
  2. Kui inimene keeldub punktist 1, hoiata: "Vältige päikest kogu raviperioodi vältel ja veel 3 päeva pärast selle lõppu."
  3. Paku hepatoprotektorit ("Kas arst on teile andnud teile midagi maksa kaitsmiseks?")
  4. Öelge, et peate ravimit pärast sööki võtma, jooki seedetõmbejõu vähendamiseks maos juua rohkelt vedelikke.
  5. Kui inimene, koos fluorokinoloonirühma ravimiga, omandab teise antatsiidivahendi või vitamiini-mineraalse kompleksi, soovitatakse neid aeglaselt lahjendada (vähemalt 4-tunnine paus).

See kõik on täna. Kuidas teile artikkel meeldis, sõbrad?

Kui teil on midagi lisada, kommenteerida, kirjutage kommentaarikast allpool.

Oleksin tänulik, kui jagate oma kolleegidega artikli linki.

Vaadake uuesti oma blogi "Apteek meestele"!

P.S. Kui te pole juba uusi blogiartikleid tellinud, saate seda kohe teha, kulutades vaid paar minutit. Selleks täitke liitumisvorm, mille näete iga artikli lõpus ja paremal lehe ülaosas. Ärge unustage kinnitada sissetuleva kirja tellimust. Pärast seda saate e-kirja, millel on kasulikke pettuslehti allalaadimise link.

Kui te pole kirja saanud, kontrollige rämpsposti kaust.

Kas midagi läheb valesti? Vaadake juhiseid.

Igatahes, ebaõnnestus? Kirjuta sellele. Me mõistame!

Mu kallid lugejad!

Kui teile meeldib artikkel, kui soovite midagi küsida, lisada, jagada kogemusi, võite seda teha allpool toodud erilisel kujul.

Lihtsalt palun ärge vajutage seda! Teie kommentaarid on minu peamine motivatsioon teie jaoks uute loomingute jaoks.

Oleksin väga tänulik, kui jagate selle artikli linki oma sõprade ja kolleegidega sotsiaalvõrgustikest.

Lihtsalt klõpsake sotsiaalsetele nuppudele. võrgud, milles olete liige.

Klõpsake nuppe sotsiaalne. võrgud suurendavad keskmist kontrolli, sissetulekut, palka, vähendab suhkrut, vererõhku, kolesterooli, elimineerib osteokondroosi, lamedate kätega, hemorroidid!