Põhiline
Sümptomid

Pvasteroli kasutamise juhised

Telli ühe klõpsuga

  • ATX klassifikatsioon: C10AA07 rosuvastatiin
  • Mnn või rühma nimi: Golimumab
  • Farmakoloogiline rühm: C10A - KOLESTEROOLI / TRIGLISERIIDI TASE
  • Tootja: POLPHARMA SA
  • Litsentsi omanik: AKRIKHIN-PHARMA *
  • Riik: teadmata

Meditsiinilise kasutamise juhised

ravim

Polusterool

Kaubanimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Annustamisvorm

Tabletid, kaetud 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg

Koostis

Üks tablett sisaldab

abiained: laktoosmonohüdraat (tüüp 1), laktoosmonohüdraat (tüüp 2), mikrokristalne tselluloos, naatriumtsitraat, krospovidoon tüüp B, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat.

Kirjeldus

Ümmarguse kujuga valge või peaaegu valge värviga tabletid, kaksikkumer pinnaga, graafikul "5" ühel küljel (annus 5 mg).

Ümmarguse kujuga valge või peaaegu valge värviga tabletid, kaksikkumerad pinnad, ühel küljel on graveering "10" (annus on 10 mg).

Ümmarguse kujuga valge või peaaegu valge värviga tabletid, kaksikkumerad pinnad, ühel küljel on graveering "20" (annus on 20 mg).

Ümmarguse kujuga valge või peaaegu valge värviga tabletid, kaksikkumerad pinnad, ühel küljel on graveering "40" (annus 40 mg).

Farmakoterapeutiline grupp

Lipiidi alandavad ravimid HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid

ATH-kood C10A A07

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Rosuvastatiin on selektiivne ja konkureeriv HMG-CoA reduktaasi inhibiitor - ensüüm, mis konverteerib 3-hüdroksü-3-metüülglutarüül-koensüümi A kolesterooli prekursoriks. Rosuvastatiini peamine eesmärk on maks, kus viiakse läbi kolesterooli (kolesterooli) süntees ja madala tihedusega lipoproteiini katabolism (LDL).

Rosuvastatiini hulk suureneb maksas LDL retseptorid rakkude pinnal, suurendades katabolismi LDL ja krampe, mis tagajärjel pidurdub sünteesi väga madala tihedusega lipoproteiinide (VLDL), vähendades seeläbi kogusummas VLDL ja LDL. Rosuvastatiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse ligikaudu 5 tundi pärast suukaudset manustamist. Absoluutne biosaadavus on ligikaudu 20%. Rosuvastatiin imendub peamiselt maksas. Rosuvastatiini jaotusruumala on ligikaudu 134 liitrit. Umbes 90% rosuvastatiini seondub plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga. Rosuvastatiin metaboliseerub piiratult (umbes 10%). Rosuvastatiin on tsütokroom P450 ensüümide ainevahetuse mittepõhine substraat. Rosuvastatiini ainevahetuse peamiseks isoensüümiks on CYP2C9. Ensüümid CYP2C19, CYP3A4 ja CYP2D6 on metabolismi vähem seotud.

Peamised rosuvastatiini metaboliidid on N-dismetüül ja laktooni metaboliidid. N-dismetüül on ligikaudu 50% vähem aktiivne kui rosuvastatiin, laktooni metaboliidid on farmakoloogiliselt inaktiivsed. Rozuvastatiin annab rohkem kui 90% ringlevasse HMG-CoA reduktaasi inhibeerivast farmakoloogilisest aktiivsusest, ülejäänu annab metaboliidid.

Umbes 90% rosuvastatiini annusest eritub väljaheitega (sh imendunud ja unabsorbeeritud rosuvastatiin). Ülejäänud on eritunud uriiniga. Plasma poolväärtusaeg (T ½) on ligikaudu 19 tundi. Poolväärtusaeg ei muutu ravimi suureneva annusega. Geomeetriline keskmine plasmakliirens on ligikaudu 50 liitrit tunnis (variatsioonikordaja 21,7%). Nagu teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite puhul, osaleb rosuvastatiini maksa kogumise protsessis membraani kolesterooli transporter, millel on rosuvastatiini maksa eliminatsioonil oluline roll.

Rosuvastatiini süsteemne ekspositsioon suureneb proportsionaalselt annusega.

Terapeutilist toimet ilmneb ühe nädala jooksul pärast rosuvastatiinravi alustamist, pärast 2 nädala möödumist saavutab see 90% maksimaalsest võimalikust efektist. Maksimaalne terapeutiline toime saavutatakse tavaliselt neljandal nädalal ja seda regulaarselt manustatakse.

Farmakodünaamika

Polvasterol langetab kõrgenenud LDL-kolesterooli (LDL-C), üldkolesterooli, triglütseriidide (TG) ja suurendab sisu kõrge tihedusega lipoproteiin kolesterooli (HDL-C) ja vähendab ka sisu apolipoproteiin B (apoB), neLPVP kolesterooli, LDL-VLDL VLDL-TG ja suurendab tase apolipoproteiin A-I (apoA-I), vähendab LDL-C / HDL-C, üldkolesterooli / HDL-kolesterooli ja LDL-neLPVP / HDL-C suhe ja ApoB / apoA-I.

Polyvasterool on efektiivne hüperkolesteroleemiaga täiskasvanud patsientidel koos hüpertriglütserideemiaga või ilma selleta, sõltumata rassist, soost või vanusest ja perekondlikust hüperkolesteroleemilisest seisundist.

Kasutamisnäited

- esmane hüperkolesteroleemia (tüüp IIa, sealhulgas perekondlik heterosügootne hüperkolesteroleemia) või segatüüpi düslipideemia (tüüp IIb) kui toidulisandit, kui toitumine ja muud ravimid, mis ei ole ravimid (nt kehaline kehakaalu langus), on ebapiisavad

- perekondlik homosügootne hüperkolesteroleemia, mis täiendab dieeti ja muud lipiide alandavat ravi (näiteks LDL-afereesi) või juhtudel, kui selline ravi ei sobi patsiendile

- täiskasvanud patsientidel dieedina täiskasvanud patsientidel ateroskleroosi progresseerumise aeglustamiseks üldkolesterooli (kolesterooli) taseme languse ja LDL-kolesterooli taseme saavutamiseks

- kardiovaskulaarsete komplikatsioonide ennetamine täiskasvanud patsientidel, kellel on adjuvantravi tõttu suurenenud aterosklerootiliste kardiovaskulaarsete haiguste tekke oht.

Annustamine ja manustamine

Ärge närige ega purustage tableti sees, neelake terved, pestage veega. Võib manustada sõltumata söögist. Enne ravimi manustamist Polvasteroliga ja selle ajal peab patsient järgima standardset lipiiditaset alandavat dieeti. Ravimi annus tuleb valida individuaalselt, olenevalt ravi eesmärkidest ja ravivastusest.

Soovitatav algannus patsientidele, kes hakkavad seda ravimit võtma, või teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite võtmisel üle võetud patsientidel peab olema 5 või 10 mg polüsterooli 1 kord päevas. Algannuse valimisel tuleb juhinduda kolesterooli tasemest ja võtta arvesse võimalikku kardiovaskulaarsete tüsistuste riski ning hinnata võimalikku kõrvaltoimete riski. Vajadusel võib annust suurendada 4 nädala möödumisel ravimi võtmisest. Suurendage ravimi annust järk-järgult.

Tänu võimalusele kõrvaltoimeid, võttes samal ajal 40 mg annus, võib annuse suurendamine kuni 40 mg võib pidada ainult patsientidel raske hüperkolesteroleemia ja kõrge risk kardiovaskulaarsete tüsistuste (eriti patsientidel, kellel perekondlik hüperkolesteroleemia patsientidel), kes ei saavutanud soovitud ravi tulemus annusega 20 mg. Soovitatav on jälgida ravimeid saavate patsientide annust 40 mg.

Patsientidel, kes ei ole varem seda ravimit võtnud, ei ole soovitatav määrata 40 mg annust. Pärast 2... 4-nädalast ravi ja / või Polyvasterooli annuse suurendamist on vajalik jälgida lipiidide ainevahetuse näitajaid (vajadusel on vajalik annuse korrigeerimine).

Kardiovaskulaarsete komplikatsioonide ennetamine täiskasvanud patsientidel, kellel on suurenenud aterosklerootiliste kardiovaskulaarsete haiguste tekke oht täiendava ravina

Soovitatav annus on 20 mg üks kord ööpäevas.

Annuse kohandamine ei ole vajalik. Üle 70-aastastele patsientidele soovitatakse algannust 5 mg.

Neerupuudulikkusega patsiendid

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik, soovitatav algannus on 5 mg. Mõõduka neerukahjustusega (kreatiniini kliirens alla 60 ml / min) patsientidel on ravimi kasutamine annuses 40 mg vastunäidustatud. Raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) patsientidel on ravimi Polasterool kasutamine vastunäidustatud.

Maksapuudulikkusega patsiendid

Puudub kogemus ravimi kasutamisega patsientidel, kelle skoor üle 9 on Childe-Pugh skaala.

Eripopulatsioonid. Etnilised rühmad

Erinevate etniliste rühmade patsientidel, kellel oli polüsterooli farmakokineetilisi parameetreid uurides, täheldati rosuvastatiini süsteemse kontsentratsiooni suurenemist jaapani ja hiina keeles. Seda asjaolu tuleks arvestada rosuvastatiini väljakirjutamisel nendele patsientide rühmadele. Soovitatav algannus Aasia rassi patsientidele on 5 mg.

Patsientidel, kellel on ebanormaalne müopaatia

Ravimi retseptiravim 40 mg annuses on vastunäidustatud patsientidel, kellel on müopaatia tekkega eelsoodumus. Soovitatav algannus sellel patsiendil on 5 mg.

Kõrvaltoimed

Sageli (> 1/100, 1/1000, 1/10 000 või võrdne 1 g / päevas) niatsiini (nikotiinhappe) suurendavad müopaatiariski koosmanustamisel HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid, ilmselt seetõttu, et nad võivad põhjustada müopaatia kui seda kasutatakse eraldi. Koos fibraadiga manustamisel on 40 mg annus vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 4.4). Need patsiendid peaksid alustama ka annusega 5 mg.

Kuigi täpne koostoime mehhanism ei ole teada, võib proteaasi inhibiitori kombineeritud kasutamine oluliselt suurendada rosuvastatiini toimet. In farmakokineetiline uuring, koosmanustamine 20 mg rosuvastatiini ja kombinatsioonis kasutatava ravimi kahe proteaasi inhibiitorid (400 mg lopinaviir / irtonavira 100 mg) tervetele vabatahtlikele seostati umbes 2-kordse ja 5-kordset suurenemist AUC homeostaasi (0-24) Rosuvastatiin ja Cmax vastavalt. Seetõttu ei soovitata rosuvastatiini jagamist proteaasi inhibiitorit kasutavatel HIV-patsientidel.

Rosuvastatini samaaegne kasutamine alkaani ja magneesiumhüdroksiidi sisaldava antatsiidsuspensiooniga põhjustab rosuvastatiini plasmakontsentratsiooni vähenemist ligikaudu 50% võrra.

See toime leevendati, kui antacüüdi võeti 2 tundi pärast rosuvastatiini võtmist. Selle koostoime kliinilist tähtsust ei ole uuritud.

Rosuvastatiini ja erütromütsiini samaaegne kasutamine põhjustab AUC (0-t) 20% -lise vähenemise ja C-sisalduse vähenemise 30%max Rosuvastatiin. See koostoime võib olla põhjustatud erütromütsiini poolt põhjustatud soolemotiliidist.

Suukaudsed kontratseptiivid / hormoonasendusravi:

Rosuvastatiini ja suukaudsete rasestumisvastaste vahendite samaaegne kasutamine suurendab PEP-etinüülöstradiooli ja norgestreeli vastavalt 26% ja 34%. Suukaudsete kontratseptiivide dooside valimisel tuleb seda plasmataseme tõusu arvesse võtta. Farmakokineetilised andmed ei ole kättesaadavad üksikutele, kes võtavad rosuvastatiini ja hormoonasendusravi samal ajal, mistõttu sellist mõju ei saa välistada. Kuid kombinatsiooni kasutatakse naistel kliinilistes uuringutes laialdaselt ja see on hästi talutav.

Muud meditsiinilised ravimid:

Erinevate koostoimeuuringute andmete põhjal ei ole oodata kliiniliselt olulist koostoimet digoksiiniga.

Tsütokroom P450 ensüümid:

In vitro ja in vivo uuringud näitavad, et rosuvastatiin ei ole tsütokroom P450 isoensüümide inhibiitor ega indutseerija. Lisaks sellele ei ole rosuvastatiin nende isoensüümide jaoks toitainete substraat. Rozuvastatiini ja flukonasooli (CYP2C9 ja CYP3A4 inhibiitor) ega ketonasooli (CYP2A6 ja CYP3A4 inhibiitor) kliiniliselt olulist koostoimet ei täheldatud. Rosuvastatiini ja itrakonasooli (CYP3A4 inhibiitori) ja rosuvastatiini CPD ühendi suu kaudu manustamisel suureneb 28%. Seda vähest tõusu ei peeta kliiniliselt oluliseks. Seega ei ole oodata tsütokroom P450 ainevahetuse tõttu ravimite koostoimet.

Erijuhised

Suhe annusega alla 40 mg: isiklikuks või perekonna pärilik lihashaigust ja eelnenud ajaloo lihaste toksilisuse kasutatakse muid HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite või fibraatide, liigne alkoholi, hüpotüreoidismi, sõit (Aasia sõit), samaaegne manustamine fibraat.

Juuresolekul müopaatiariski / rabdomüolüüsi - neerupuudulikkus, vanus üle 70 aasta, samal kujul, nagu märgitud tõus plasmas rosuvastatiini, põetud maksahaigus, sepsis, hüpotensioon, ulatusliku operatsiooni, trauma, raske metaboolne, endokriinne ja elektrolüütide häired või ravile allumatu epilepsia.

Kasutamine pediaatrilises praktikas

Ravimi efektiivsus ja ohutus alla 18-aastastel lastel ei ole veel täielikult kindlaks tehtud.

Lihas-skeleti süsteemist

Polyvasterooli kasutamisel kõigis annustes ja eriti ravimi annuste üle 20 mg manustamisel teatati järgmisest toimest lihas-skeleti süsteemile: müalgia, müopaatia, harvadel juhtudel rabdomüolüüs.

CPK-d ei tohiks teha pärast intensiivset füüsilist koormust või kui CPK suurendamiseks on muid võimalikke põhjuseid, võib tulemuseks olla valesti tõlgendatav. Kui esialgne CPK tase oluliselt suureneb (5 korda kõrgem kui normi ülempiir), tuleb 5-7 päeva pärast seda uuesti mõõta. Ärge alustage ravi, kui korduv test kinnitab CPK esialgset taset (üle 5 korra kõrgem kui normaalne ülempiir).

Patsiendile tuleb teatada vajadusest teavitada arsti viivitamatult lihasevalu, lihasnõrkuste või spasmide äkilise tekkimise juhtumitest, eriti koos segasuse ja palavikuga. Sellistel patsientidel tuleb määrata CPK tase. Ravi tuleb lõpetada, kui CPK tase on märkimisväärselt tõusnud (tavalise ülempiiriga võrreldes rohkem kui 5 korda) või kui lihaste sümptomid on väljendunud ja põhjustavad igapäevaseid ebamugavusi (isegi kui CPK tase on 5 korda väiksem kui ülemine piir normid). Kui sümptomid kaovad ja CPK tase normaliseerub, tuleb hoolikalt jälgida patsiendi väiksemate annuste kasutamisel Polvasteroli või teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite uuesti määramist. Tavaline CPK kontroll sümptomite puudumisel ei ole soovitatav.

Polvasterooli ja samaaegse ravi ajal ei täheldatud skeletilihaste toime suurenemist. See teatasid täheldeldatud müopaatia ja myositis patsientidel, keda ravitakse teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitor koos fibraatide, sh gemfibrosiil, tsüklosporiin, nikotiinhape, seenevastaste asoolipainete, proteaasi inhibiitorid ja makroliidantibootikumidega. Gemfibrosiil suurendab müopaatia ohtu koos mõne HMG-CoA reduktaasi inhibiitoriga. Seega ei soovitata samaaegselt manustada pvasterooli ja gemfibrosiili. Ravimi ja potentsiaalse kasu tasakaal tuleb hoolikalt kaaluda, kui kasutada nii polvsterooli kui ka fibraatide või niatsiini koos.

2-4 nädalat pärast ravi alustamist ja / või polüsterooli annuse suurendamist on vajalik jälgida lipiidide ainevahetuse näitajaid (vajadusel tuleb annust kohandada).

Enne ravi alustamist ja 3 kuud pärast ravi alustamist on soovitatav määrata maksafunktsiooni näitajad. Polyvasterooli saabumine tuleb peatada või ravimit vähendada, kui transaminaaside aktiivsuse tase vereseerumis on 3 korda kõrgem kui normi ülempiir. Hüpotüreoidismi või nefrootilise sündroomi tõttu tekkinud hüperkolesteroleemiaga patsientidel tuleb enne ravi alustamist Polvasteroliga alustada peamiste haiguste ravi.

Interstitsiaalne kopsuhaigus

Statiinide kasutamisel teatati ühekordse interstitsiaalse kopsuhaiguse juhtudest, eriti kui teostati pikaajalist ravi. Kirjeldatud sümptomiteks võivad olla õhupuudus, kuiv köha ja üldine seisundi halvenemine (väsimus, kehakaalu langus ja palavik). Kui patsiendil kahtlustatakse interstitsiaalse kopsuhaiguse tekkimist, tuleb statiinravi katkestada.

Patsientidel, kellel oli tühja kõhu veresuhkru tase 5,6-6,9 mmol / l, oli ravi rosuvastatiiniga suurenenud diabeedi risk.

Ravimi mõju sõiduki või potentsiaalselt ohtliku masina juhtimise võimele

Autoga sõites või mehhanismidega töötades tuleb meeles pidada, et ravi ajal võib tekkida pearinglus.

Üleannustamine

Sümptomid - kõrvaltoimete sümptomite raskusaste.

Ravi on sümptomaatiline ja toetav. Maksafunktsiooni kontroll ja CPK tase on vajalikud. On ebatõenäoline, et hemodialüüs oleks tõhus.

Vabastage vorm ja pakend

10 tabletti pannakse mullpakendisse, mis on pehmest fooliumist, polüamiidist lamineeritud mattpallist, hiilgavast poolest lamineeritud polüvinüülkloriidi ja alumiiniumfooliumi kile (AL / OPA / AL / PVC).

3 plaanimõõtmetes pakendis koos meditsiinilise juhendiga riigi- ja vene keeles asetage pappaketisse.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, pimedas kohas temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Säilivusaeg

Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaja lõppu

Apteegi müügitingimused

Tootja

Farmaatsiatööstus "POLFARMA" JSC, Poola

st. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski

Registreerimistunnistuse omanik

Chimpharm JSC, Kasahstan

Tarnija aadress, mis saab tarbijate nõudmisi toodete (kaupade) kvaliteedi kohta Kasahstani Vabariigis

Chimpharm JSC, Shymkent, KAZAKHSTANI VABARIIK,

Polyvasterool 10 mg. Ravimi meditsiinilise kasutamise juhend (kiideti heaks Kasahstani Vabariigi Tervishoiuministeeriumi farmakomitee esimehe 31. jaanuari 2018. aasta otsusega nr 013290)

Kasahstani Vabariigi Tervishoiuministeeriumi farmaatsiakomitee

31. jaanuaril 2018 nr 013290

Meditsiinilise kasutamise juhised

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Tabletid, kaetud 5 mg, 10 mg, 20 mg

Üks tablett sisaldab

toimeaine - rosuvastatiini kaltsium 5,20 mg, 10,40 mg või 20,80 mg (vastab rosuvastatiini 5,00 mg, 10,00 mg või 20,00 mg)

Abiained: laktoosmonohüdraat (tüüp 1), laktoosmonohüdraat (tüüp 2), mikrokristalliline tselluloos, naatriumtsitraat, krospovidoon tüüp B kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat;

koor - Opadry II valge 33 G 28523: hüpromelloos 2910 (6 cP), laktoosmonohüdraat, makrogool 3350, triatsetiin, titaandioksiid (E171)

Valge või peaaegu valge ümmarguse kujuga tabletid, kaksikkumerpinnaga, ühele küljele on pressitud "5" (5 mg annuse puhul).

Valge või peaaegu valge ümmarguse kujuga tabletid, kaksikkumer pinnaga, ühele küljele on pressitud "10" (10 mg annuse puhul).

Valge või peaaegu valge ümmarguse kujuga tabletid, kaksikkumer pinnaga, ühele küljele on graveeritud "20" (ühekordse annuse korral 20 mg).

Preparaadid südame-veresoonkonna haiguste raviks. Lipiidit vähendavad ravimid. Hüpokolesteroleemilised ja hüpotriglütserideemilised ravimid. HMG CoA reduktaasi inhibiitorid. Rozuvastatiin.

ATH-kood C10A A07

Rosuvastatiin on selektiivne ja konkureeriv HMG-CoA reduktaasi inhibiitor - ensüüm, mis konverteerib 3-hüdroksü-3-metüülglutarüül-koensüümi A kolesterooli prekursoriks. Rosuvastatiini peamine eesmärk on maks, kus viiakse läbi kolesterooli (kolesterooli) süntees ja madala tihedusega lipoproteiini katabolism (LDL).

Rosuvastatiini hulk suureneb maksas LDL retseptorid rakkude pinnal, suurendades katabolismi LDL ja krampe, mis tagajärjel pidurdub sünteesi väga madala tihedusega lipoproteiinide (VLDL), vähendades seeläbi kogusummas VLDL ja LDL. Rosuvastatiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse ligikaudu 5 tundi pärast suukaudset manustamist. Absoluutne biosaadavus on ligikaudu 20%. Rosuvastatiin imendub peamiselt maksas. Rosuvastatiini jaotusruumala on ligikaudu 134 liitrit. Umbes 90% rosuvastatiini seondub plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga. Rosuvastatiin metaboliseerub piiratult (umbes 10%). Rosuvastatiin on tsütokroom P450 ensüümide ainevahetuse mittepõhine substraat. Rosuvastatiini ainevahetuse peamiseks isoensüümiks on CYP2C9. Ensüümid CYP2C19, CYP3A4 ja CYP2D6 on metabolismi vähem seotud.

Atorvasterool aitab vähendada kolesterooli

Inimesel, kes kannatavad lihasest kolesteroolist, on oht, et nad kogevad suurt hulka tõsiseid haigusi.

Mõned neist võivad isegi kaasa tuua traagilise tulemuse.

Sel põhjusel on vaja kontrollida kolesterooli taset veres. Kui arst märgib, et see on ületatud, määrab patsient tavaliselt kolesterooli alandamise ravimeid.

Üks nendest ravimitest võib nimetada Atorvasteroliks.

1. Farmakoloogiline toime

Atorvasterool on HMG-CoA reduktaasi selektiivne konkureeriv inhibiitor, nimelt ensüüm, mis vastutab HMG-CoA muundumise eest mevalonaadiks ja vähendab selle kiirust. Selle ravimi kasutamine aitab vähendada kolesterooli ja lipoproteiinide taset veres.

Atorvasterool suurendab hepatotsüütide rakumembraani pinnal väikese tihedusega lipoproteiinide maksa retseptorite arvu, mis suurendab nende imendumist ja katabolismi.

See ravim imendub hästi ja saavutab suurima kontsentratsiooni 1-2 tundi pärast tarbimist.

2. Kasutamisnäited

Atorvastatiini kasutatakse tavaliselt südame-veresoonkonna haiguste arengu ennetamiseks.

Täiskasvanud, kellel ei ole ilmne isheemiline südamehaigus, kuid kellel on selle arengu jaoks mitu riskifaktorit (üle 65-aastane, suitsetamine, madala tihedusega lipoproteiinide madal tase, kõrge vererõhk või varajane koronaararteri haigus perekonna ajaloos), peaks kirjeldatud ravimit võtma järgmiselt:

  1. Insuldi ja müokardi infarkti esinemise tõenäosuse vähendamine.
  2. Revaskulariseerimise ja stenokardia tekkimise vajaduse vähendamine.

Et vähendada insuldi ja müokardiinfarkti ohtu, on Atorvasterol ette nähtud 2. tüüpi diabeediga inimestele, kellel ei ole südame pärgarteritõbe, kuid kellel on sellised riskitegurid nagu suitsetamine, kõrge vererõhk, albüunuria ja retinopaatia.

Raske südame isheemiatõvega patsientide puhul kirjeldatakse kirjeldatud ravimit järgmiselt:

  1. Surmaga lõppenud ja mittesurmava insuldi esinemise vältimine.
  2. Surnud müokardi infarkti esinemise tõenäosuse vähendamine.
  3. Vähendada revaskularisatsiooniprotseduuride vajadust.
  4. Kongestiivse südamepuudulikkuse tõttu hospitaliseerimise tõenäosuse vähendamine.
  5. Stenokardia riski vähendamine.

10... 17-aastased patsiendid, kellel on heterosügootne pärilik hüperkolesteroleemia. Atorvastatiin, mis on ette nähtud kolesterooli, madala tihedusega lipoproteiini ja apoliproteiini B alandamiseks

Kirjeldatud ravimit soovitavad ka patsiendid, kellel on järgmised patoloogiad ja haigused:

  1. Suurenenud triglütseriidid vere seerumis.
  2. Primaarne düsbetalipoproteineemia.
  3. Perekonna tüüpi homosügootne hüperkolesteroleemia.

3. Annustamine

Atorvasteroli kasutamise ajal peate järgima kolesterooli sisalduse vähendavat dieeti.

Seda ravimit tuleb võtta üks kord päevas annuses 10 kuni 80 milligrammi, olenemata toidu ajal. Pärast 2-4 ravinädalat on vajalik kontrollida lipoproteiinide sisaldust veres ja reguleerida annust.

4. vabastamisvorm, kompositsioon

Atorvastrooli valmistatakse 10, 20 ja 40 milligrammi kaaluvate tablettide kujul vastava atorvastatiini sisaldusega. Need on pakendatud blisterpakenditesse ja müüakse 30 tk pakendis.

Iga tableti koostis sisaldab selliseid aineid nagu:

  • mannitool;
  • mikrokristalliline tselluloos;
  • talk;
  • kolloidne veevaba ränidioksiid;
  • kaltsiumkarbonaat;
  • kroskarmelloosnaatrium;
  • Povidoon;
  • naatriumlaurüülsulfaat;
  • magneesiumstearaat;
  • hüpromelloos;
  • makrogool 6000;
  • titaandioksiid.

Kirjeldatud toodet valmistab Poola ettevõte Polpharma / Medana Pharma S.A.

5. Koostoime teiste ravimitega

Atorvasterooli kasutamisel tuleb arvestada järgmiste punktidega:

  1. Selle ravimi kombinatsioon fibraatide, tsüklosporiini, assoolirühma seentevastaste ravimitega, makroliidide ja niatsiiniga võib põhjustada müopaatia, rabdomüolüüsi ja neerutalitluse häiret.
  2. Atorvastatiini kasutamine erütromütsiini, itrakonasooli, proteaasi inhibiitorite, greibimahlade ja klaritromütsiini abil aitab suurendada atorvastatiini kontsentratsiooni vereplasmas.
  3. Atorvesterooli ja suukaudsete kontratseptiivide samaaegsel kasutamisel suurenevad noretisterooni ja etinüülöstradiooli kontsentratsioonid.
  4. Atorvesterooli ja kolestipooli või antatsiidide kombinatsioon toob kaasa kirjeldatud ravimi kontsentratsiooni vähenemise veres.
  5. Atorvesterooli ja varfariini kasutamine põhjustab protrombiiniaja kerget langust ravi algusjärgus.

6. Kõrvaltoimed

Kirjeldatud ravimi kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

  1. Kõhukinnisus või kõhulahtisus.
  2. Düspepsia.
  3. Kõhupuhitus
  4. Epigastrikne hellus
  5. Iiveldus ja oksendamine.
  6. Anoreksia.
  7. Trombotsütopeenia.
  8. Anafülaksia
  9. Pankreatiit.
  10. Alopeetsia.
  11. Hüperglükeemia või hüpoglükeemia.
  12. Mälu ja mälu rikkumine.
  13. Paresteesia.
  14. Valu peas ja peapööritus.
  15. Hüpesteesia.
  16. Perifeerne neuropaatia.
  17. Hepatiit, kollatõbi.
  18. Helista kõrvadele.
  19. Sügelemine ja nahalööve, urtikaaria.
  20. Bulloosne lööve.
  21. Angioödeem.
  22. Müalgia ja artralgia.
  23. Müosiit või müopaatia.
  24. Krambid.
  25. Rabdomüolüüs
  26. Nõrkus
  27. Impotentsus.
  28. Valu rinnus ja seljas.
  29. Perifeerne turse.
  30. Asteenia.

Üleannustamine

Praegu ei ole spetsiifiline atorvastaoli üleannustamise ravi. Seetõttu peab see olema toetav ja sümptomaatiline.

Kuna ravimil on tugev plasmavalkude seos, ei ole üleannustamise ajal soovitatav hemodialüüs.

7. Vastunäidustused

Atorvastatiini ei tohi tarbida järgmiste haigusnähtude ilmnemisel:

  1. Suurenenud tundlikkus selle komponentide suhtes.
  2. Aktiivne maksahaigus või suurenenud transaminaaside sisaldus vereplasmas pika aja jooksul.
  3. Müopaatia.
  4. Lapse vedamise ja rinnaga toitmise perioodid.
  5. Vanus kuni kümme aastat.
  6. Usaldusväärsete rasestumisvastaste vahendite puudumine reproduktiivse vanuse naistel.

Raseduse ajal

Atorvasteroolil on keelatud rasedaid võtta, kuna see ravim võib lootele kahjustada.

Arst peab võimaliku riskiteguri kohta hoiatama fertiilses eas patsiente.

Kui atorvastatiiniravi ajal tekib kontseptsioon, peaks naine viivitamatult selle ära võtma.

8. Ladustamistingimused

Eespool nimetatud ravimid tuleb hoida lastele nakatumisel temperatuuril, mis ei ületa 25 kraadi.

Selle ravimi kõlblikkusaeg on 3 aastat.

9. Hind

Selle ravimi ostmiseks mõnes Venemaa apteegis peate maksma 380-790 rubla, sõltuvalt selle vabastamisvormist.

Ukraina apteekides on Atorvasterooli maksumus 50-270 grivna.

10. Analoogid

Nende ravimite puhul, mida võib nimetada Atorvasterooli analoogideks, peaks olema:

11. Arvamused

Enamik ülevaate Atorvasteroli kohta on positiivne.

Selle ravimi pikaajaline kasutamine toob kaasa kolesterooli taseme märkimisväärse vähenemise kehas ja paranemist.

Patsiendid nimetasid ravimi kasutamise lihtsust, kõrvaltoimete äärmiselt harva esinevaks ja kõrge efektiivsusega selle ravimi peamiseks eeliseks.

Artikli lõpus saate üksikasjalikumat ülevaadet inimestelt, kes on kunagi omistatud Atorvasterolile. Ja kui te tunnete ka seda ravimit, ärge lubage oma arvamust selle üle teiste lugejatega jagada.

LOVASTEROL

Lipiidi alandav aine statiinide rühmast, HMG-CoA reduktaasi inhibiitor. See on eelravim, sest sellel on oma struktuuris suletud laktoonitsükkel, mis pärast hüdrolüüsi pärast kehasse sisenemist.

Statiinide laktooni tsükkel on struktuurilt sarnane HMG-CoA reduktaasi ensüümi osaga. Vastavalt konkurentsihäire põhimõttele seondub statiini molekul koensüüm A retseptori osaga, kus see ensüüm on kinnitatud. Teine statiini molekuli osa pärsib hüdroksümetüülglutaraadi muundamist mevalonaadiks, mis on kolesterooli molekuli sünteesi vaheprodukt. HMG-CoA reduktaasi aktiivsuse pärssimine toob kaasa mitmeid järjestikuseid reaktsioone, mille tagajärjeks on rakusisene kolesteroolisisaldus ja LDL-retseptorite aktiivsuse kompenseeriv tõus ning seega ka LDL kolesterooli katabolismi kiirenemine (Xc).

Statiinide lipiidide taset alandav toime on seotud Xc-LDL-i põhjustatud Xc koguhulga vähenemisega. LDL-i taseme langus sõltub annusest ja ei ole lineaarne, vaid eksponentsiaalne.

Statiinid ei mõjuta lipoproteiinide ja maksa lipaasi aktiivsust, ei avalda olulist mõju vabade rasvhapete sünteesile ja katabolismile, mistõttu nende mõju TG tasemele on sekundaarne ja kaudselt nende peamiste toimete kaudu Xc-LDL taseme vähendamisel. Näib, et TG taseme mõõdukas langus statiinidega ravimisel seostub LPPP katabolismi kaasatud hepatotsüütide jääkide (apo E) retseptorite ekspressiooniga, mis on ligikaudu 30% TG-st.

Kontrollitud uuringute kohaselt tõstab lovastatiin Xc-HDL-i taset kuni 10% -ni.

Lisaks lipiidide alandavale toimele on statiinidel positiivne mõju endoteeli düsfunktsioonile (varajase ateroskleroosi prekliiniline tunnus), veresoonte seinale, ateroomile, parandada vere reoloogilisi omadusi, neil on antioksüdandid ja proliferatsioonivastased omadused.

Allaneelamisel on lovastatiin seedetraktist imendunud aeglaselt ja mitte täielikult (umbes 30% annusest). Paastumine vähendab imendumist 1/3 võrra. Cmax saavutatakse 2-4 tunni jooksul, seejärel väheneb plasma tase kiiresti, moodustades 24 tunni pärast 10% maksimumist. Seondumine plasmavalkudega - 95%. Css Lovastatiin ja selle aktiivsed metaboliidid tehakse öösel ühekordseks määramiseks 2-3 päeva jooksul ja 1,5 korda kõrgem kui ühekordse annuse manustamine.

Lovastatiin tungib läbi BBB ja platsentaarbarjääri. Esmakordselt läbi maksa metaboliseerub see laialdaselt, oksüdeerub beeta-hüdroksühappe, selle 6-hüdroksüderivaadi ja muude metaboliitide hulka, millest mõned on farmakoloogiliselt aktiivsed (plokk 3-hüdroksü-3-metüülglutarüül-koensüüm A-reduktaas). T1/2 - 3 tunni jooksul läbi soolestiku 83% eritub, 10% - neerud.

Esmane hüperkolesteroleemia (hypolipoproteinaemias Ila ja IIb tüüpi) kõrged LDL (halva dieedi patsientidel on suurenenud risk koronaarateroskleroosi), kombineeritud hüperkolesteroleemia ja hüpertriglütserideemia, ateroskleroos.

Äge maksahaigus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine teadmata etioloogia seerumis, rasedus (või selle tõenäosus), imetamine (imetamine rinnaga), patsiendi tõsine üldine seisund, suurenenud tundlikkus lovastatiini suhtes.

Kas on alla neelatud Algannus on 10-20 mg 1 kord ööpäevas õhtul koos toiduga. Vajadusel suurendage annust 1 korda 4 nädala jooksul.

Maksimaalne ööpäevane annus on 80 mg 1 või 2 annusena (hommiku- ja õhtusöögi ajal). Kui Cs kontsentratsioon plasmas väheneb kuni 140 mg / dl (3,6 mmol / l) või Cs-LDL-i 75 mg / dl (1,94 mmol / l), tuleb lovastatiini annust vähendada.

Kui samaaegselt kasutatakse immuunsüsteemi pärssivate ravimitega, ei tohi lovastatiini ööpäevane annus ületada 20 mg.

Seedetrakti osaks: kõrvetised; harva - iiveldus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõhupuhitus, suukuivus, maitsehäireid, anoreksia, maksaensüümide transaminaaside taseme ning harvadel juhtudel - kolestaatilist kollatõbi, hepatiit, pankreatiit, gastralgia, maksafunktsiooni.

Alates lihasluukonna: müalgia, müopaatia, müosiiti rabdomüolüüs (samal ajal kasutada tsüklosporiin, gemfibrosiil või nikotiinhape), liigesevalu, suurenenud sisaldus extracardiac fraktsioonist CPK vereplasmas.

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi osa: pearinglus, peavalu, unehäired, krambid, paresteesiad; üksikjuhtudel - vaimsed häired.

Hemopoeetilise süsteemi külg: hemolüütiline aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia.

Nägemisorgani osa: hägune nägemine, läätse hägusus, katarakt, nägemisnärvi atroofia.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus; üksikjuhtudel - urtikaaria, angioödeem, toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Muu: vähendatud tõhusus; äge neerupuudulikkus (rabdomüolüüsi tõttu), valu rinnus, südamepekslemine.

Lubades kasutada makroliidantibootikumidega gemfibroziil kumid (näiteks tsüklosporiin), nikotiinhape suurendab riski edasist arengut rabdomüolüüsina äge neerupuudulikkus (eriti patsientidel, kellel diabeetiline nefropaatia).

Samaaegsel kasutamisel koos antikoagulantide, kumariini ja indandiini derivaatidega suureneb verejooks ja suureneb protrombiiniaeg.

Kui samaaegselt kasutatakse suukaudseid kontratseptiive, võib lovastatiin ära hoida hormonaalsete kontratseptiivide tõttu tekkivat hüperlipideemiat.

Usutakse, et lovastatiini hüpolipideemilise toime vähenemine on võimalik koos "silmuse" ja tiasiid-diureetikumide kasutamisega.

Diltiaseem, verapamiil, isradipiin pärsib CYP3A4 isoensüümi, mis osaleb lovastatiini metabolismi, seetõttu on samaaegsel kasutamisel võimalik suurendada lovastatiini kontsentratsiooni vereplasmas ja suurendada müopaatia ohtu.

On teatatud ägeda rabdomüolüüsi ja hepatotoksilisuse arengust samaaegsel kasutamisel itrakonasooliga.

Kirjeldatud on raske hüperkaleemia tekkimist diabeeti põdeval patsiendil koos lisinopriili samaaegse kasutamisega.

Ettevaatlik peab olema maksakahjustusega patsientidel ajaloos ja kroonilises alkoholismis.

Lovastatiin tuleb tühistada maksa transaminaaside ja / või CPK ja teiste haiguste üldise tõsise seisundi püsiva suurenemise korral.

Lovastatiin on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal (rinnaga toitmine).

Akuutse maksahaiguse vastunäidustus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine teadmata etioloogia seerumis. Ettevaatlik peab olema ajalooline maksahaigus.

Polusterool

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Tabletid, kaetud 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg

Üks tablett sisaldab

abiained: laktoosmonohüdraat (tüüp 1), laktoosmonohüdraat (tüüp 2), mikrokristalne tselluloos, naatriumtsitraat, ristspovidoon tüüp B, veevaba ränidioksiid kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat.

Ümmarguse kujuga valge või peaaegu valge värvusega tabletid, kaksikkumerad pinnad, ühel küljel on graveering "5" (annus on 5 mg).

Ümmarguse kujuga valge või peaaegu valge värviga tabletid, kaksikkumerad pinnad, ühel küljel on graveering "10" (annus on 10 mg).

Ümmarguse kujuga valge või peaaegu valge värviga tabletid, kaksikkumerad pinnad, ühel küljel on graveering "20" (annus on 20 mg).

Ümmarguse kujuga valge või peaaegu valge värviga tabletid, kaksikkumerad pinnad, ühel küljel on graveering "40" (annus 40 mg).

Lipiidi alandavad ravimid HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid

ATH-kood C10A A07

Rosuvastatiin on HMG-CoA reduktaasi selektiivne ja konkurentsivõimeline inhibiitor, ensüüm, mis konverteerib 3-hüdroksü-3-metüülglutarüül-koensüümi A kolesterooli eelkäijaks.

Rosuvastatiini hulk suureneb LDL pechenochnyhretseptorov rakupinnal, suurendades katabolismi LDL ja püüdmine, chtoprivodit pärssimise sünteesi väga madala tihedusega lipoproteiinide (VLDL), vähendades seeläbi kogusummas VLDL ja LDL. Uvastatiini plasma maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse umbes 5 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist. Absoluutne biosaadavus on ligikaudu 20%. Rosuvastatiin imendub peamiselt maksas. Rosuvastatiini jaotusruumala on ligikaudu 134 liitrit. Umbes 90% rosuvastatiinist on seotud plasma trombidega, peamiselt albumiiniga. Rosuvastatiin metaboliseerub piiratult (umbes 10%). Rosuvastatiin on tsütokroom P450 ensüümide ainevahetuse mittepõhine substraat. Roosuvastatiini metabolismiga seotud peamine zoensüüm on CYP2C9. Ensüümid CYP2C19, CYP3A4 ja CYP2D6 on metabolismi vähem seotud.

Rozuvastatiini peamised tuvastatud metaboliidid on N-dismetüül ja laktooni metaboliidid. N-dismetüül ligikaudu 50% vähem aktiivne kui rosuvastatiin, on laktooni metaboliidid farmakoloogiliselt inaktiivsed. Rügieeniva HMG-CoA reduktaasi inhibeerivat farmakoloogilist aktiivsust annab rosuvastatiin üle 90%, ülejäänu - selle metaboliitide kaudu.

Umbes 90% rosuvastatiini annusest eritub muutumatul kujul roojasummatust (sh imendunud ja rosuvastatiini ei imendunud). Ülejäänud osa eritub uriiniga. Plasma poolväärtusaeg (T ½) on ligikaudu 19 tundi. Ravimi annuse suurenemisega poolväärtusaeg ei muutu. Geomeetriline keskmine plasmakliirens on ligikaudu 50 liitrit tunnis (variatsioonikordaja 21,7%). Nagu teistegi HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite puhul, osaleb maksa kogumise protsessis membraani kolesterooli transporter, mis mängib rosuvastatiini maksa eliminatsiooni olulist rolli.

Rosuvastatiini süsteemne ekspositsioon suureneb proportsionaalselt annusega.

Terapeutilist toimet ilmneb ühe nädala jooksul pärast rosuvastatiini ravi alustamist, pärast 2 nädala möödumist saavutatakse 90% maksimaalsest võimalikust toimest. Maksimaalne terapeutiline toime saavutatakse tavaliselt neljandal nädalal ja seda regulaarselt manustatakse.

Polvasterol soderzhanieholesterina langetab kõrgenenud LDL-kolesterooli (LDL-C), üldkolesterooli, triglütseriidide (TG), kolesterooli povyshaetsoderzhanie kõrge tihedusega lipoproteiinide (HDL-C) ja sisu takzhesnizhaet apolipoproteiin B (apoB) neLPVP-kolesterool, VLDL-kolesterool, TG VLDL iuvelichivaet tase apolipoproteiin A-I (apoA-I), sootnoshenieHS alandab LDL / HDL-C, üldkolesterooli / HDL-kolesterooli ja LDL-neLPVP / HDL-C ja sootnoshenieApoB / apoA-I.

Polyvasterool on efektiivne hüperkolesteroleemiaga täiskasvanud patsientidel koos hüpertriglütserideemiaga või ilma selleta, sõltumata rassist, soost või vanusest ja perekondlikust hüperkolesteroleemilisest seisundist.

Kasutamisnäited

- primaarse hüperkolesteroleemia (Ila tüüpi heterotsügootset perekonna sealhulgas hüperkolesteroleemia) või segatüüpi düslipideemia (tüüp IIb) lisaks dieedile, kui dieedi ja muude nemedikamentoznyemetody ravi (nt füüsilise treeningu, kehakaalu langus) ei ole piisavad

- perekondlik homosügootne hüperkolesteroleemia, mis täiendab dieeti ja muud lipiidide taset alandavat ravi (näiteks LDL-aferees) või juhtudel, kui selline ravi ei sobi patsiendile

- täiskasvanud patsientidel dieedina täiskasvanud patsientidel ateroskleroosi progresseerumise aeglustamiseks üldkolesterooli (kolesterooli) taseme languse ja LDL-kolesterooli taseme saavutamiseks

- kardiovaskulaarsete komplikatsioonide ennetamine täiskasvanud patsientidel, kellel on lisaraviks aterosklerootilise südame-veresoonkonna haiguse tekke oht.

Annustamine ja manustamine

Ärge närige ega purustage tableti sees, neelake see tervelt veega alla. Võib määrata toidukordadest sõltumatu. Enne ravi ajal semisterooliga peab patsient järgima standardset lipiiditaset alandavat dieeti. Ravimi annus tuleb valida individuaalselt, olenevalt ravi eesmärkidest ja ravivastusest.

Soovitatav algannus patsientidele, kes hakkavad seda ravimit võtma, või teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite võtmisel üle võetud patsientidel peab olema 5 või 10 mg polüsterooli 1 kord päevas. Algannuse valimisel tuleb teil juhinduda kolesterooli tasemest ja võtta arvesse võimalikku südame-veresoonkonna tüsistuste riski ja võimaliku kõrvaltoimete tekkimise ohtu. Vajadusel võib annust suurendada 4 nädala möödumisel ravimi võtmisest. Suurendage ravimi annust järk-järgult.

Seoses võimaliku arengu pobochnyheffektov saabudes 40 mg annuse annuse suurendamine kuni 40 mg mozhetrassmatrivatsya ainult neil patsientidel, kellel on raske hüperkolesteroleemia ja vysokimriskom kardiovaskulaarsete tüsistuste (eriti patsientidel, kellel semeynoygiperholesterinemiey), kes ei saavutanud soovitud tulemuse terapiipri annuse vastuvõtu 20 mg. Soovitatav on jälgida ravimeid saavate patsientide annust 40 mg.

Patsientidel, kes ei ole varem seda ravimit võtnud, ei ole soovitatav määrata 40 mg annust. Pärast 2... 4-nädalast ravi ja / või suurenenud annuste manustamist on polüivasteroolil vaja kontrollida lipiidide ainevahetuse näitajaid (vajadusel on vajalik annuse kohandamine).

Kardiovaskulaarsete komplikatsioonide ennetamine täiskasvanutel, kellel on lisaravimitena suurenenud aterosklerootiliste kardiovaskulaarsete haiguste tekke oht

Soovitatav annus on 20 mg üks kord ööpäevas.

Annuse kohandamine ei ole vajalik. Üle 70-aastastele patsientidele soovitatakse algannust 5 mg.

Neerupuudulikkusega patsiendid

Neerupuudulikkuse, kerge või mõõduka raskusastmega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik, soovitatav algannus on 5 mg. Patsientidel, kellel on mõõdukas neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens alla 60 ml / min), on ravimi kasutamine annuses 40 mg vastunäidustatud. Raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) patsientidel on ravimi Polasteroli kasutamine vastunäidustatud.

Maksapuudulikkusega patsiendid

Narkootikumide kasutamise kogemus lastel Lapse-Pugh skaalaga üle 9 ei ole olemas.

Eripopulatsioonid. Etnilised rühmad

Polvasterolau farmakokineetiliste parameetrite uurimisel erinevate etniliste rühmade patsientidel täheldati rosuvastatiini süsteemse kontsentratsiooni suurenemist jaapani ja hiina keeles. Arvestades seda asjaolu, rosuvastatiini väljakirjutamisel nendele patsientide rühmadele. Soovitatav algannus Aasia rassi patsientidele on 5 mg.

Patsientidel, kellel on ebanormaalne müopaatia

Ravimi 40 mg annuse kasutamine on vastunäidustatud patsientidel, kellel on müopaatia tekkega eelsoodumus. Soovitatav algannus sellel patsiendil on 5 mg.

Sageli (> 1/100, 1/1000, 1/10 000 või võrdne 1 g / päevas) niatsiini (nikotinovoykisloty) suurendavad müopaatiariski koosmanustamisel HMG-CoA reduktazyingibitorami, võibolla seetõttu võivad nad põhjustada müopaatiat otdelnomprimenenii. 40 mg annus on koos fibraadiga kasutamisel vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 4.4). Need patsiendid peaksid alustama ka annusega 5 mg.

Kuigi täpne koostoime mehhanism ei ole teada, võib proteaasi inhibiitori kombineeritud kasutamine oluliselt suurendada rosuvastatiini toimet. Farmakokineetilised issledovaniisovmestny said 20 mg rosuvastatiini ja koostisega ravimi ingibitoramiproteazy 2 (400 mg lopinaviir / irtonavira 100 mg) tervetele vabatahtlikele seostati umbes 2-kordse ja 5-kordset suurenemist homeostaasi AUC (0-24) ning rosuvastatiini Cmaxsootvetstvenno. Seetõttu ei ole soovitatav jagada rosuvastatiiniga patsiente, kes saavad HIV proteaasi inhibiitoreid.

Alumiiniumhüdroksiidi ja magneesiumi sisaldava antatsiidiga seotud rosuvastatiini suspensiooni samaaegne kasutamine vähendab rosuvastatiini kontsentratsiooni plasmas ligikaudu 50% võrra.

See toime leevendati, kui antacüüdi võeti 2 tundi pärast rosuvastatiini võtmist. Selle koostoime kliinilist tähtsust ei ole uuritud.

Rosuvastatiini ja erütromütsiini samaaegne kasutamine põhjustab PTC (0-t) 20% -list vähenemist ja rosuvastatiini Cmax-i 30% -list vähenemist. See koostoime võib olla tingitud erütromütsiini poolt põhjustatud soolestiku suurenenud peristaltikast.

Rosuvastatiini ja suukaudsete kontratseptiivide samaaegne kasutamine suurendab PTP etinüülöstradiooli ja norgestreeli vastavalt 26% ja 34%. Kontratseptsiooni sisaldava pilli valimisel tuleb seda plasmataseme tõusu arvesse võtta. Ei ole saadaval farmakokineetilised andmed isikute, kes võtsid nii igormozamestitelnuyu rosuvastatiini ravi, nii et neid mõjusid ei saa isklyuchit.Odnako kombinatsioon kasutatakse laialdaselt naistel kliinilistes uuringutes ja hea talutav.

Muud meditsiinilised ravimid:

Eri koostoimete andmete põhjal ei ole kliiniliselt olulist koostoimet digoksiiniga oodata.

Tsütokroom P450 ensüümid:

In vitro ja in vivo uuringute tulemused näitavad, et rosuvastatiin ei ole tsütokroom P450 isoensüümide inhibiitor ega indutseerija. Lisaks sellele ei ole rosuvastatiin nende isoensüümide jaoks toitainete substraat. Puudus vastastikmõju klinicheskiznachimogo rosuvastatiini ja flukonasool (ensüümi CYP2C9 ja CYP3A4) või ketokonasooli (CYP2A6i CYP3A4 inhibiitor). Rousuvastatiini ja itrakonasooli (inhibiitor CYP3A4) ja rosuvastatiini CPD seotuse tulemus suureneb 28% võrra. Seda vähest tõusu ei peeta kliiniliselt oluliseks. Seega ei ole oodata tsütokroom P450 ainevahetuse tõttu ravimite koostoimeid.

Suhe annusega alla 40 mg: isiklikku või semeynyyanamnez pärilikud lihashaigust ning eelmiste haiguslugu myshechnoytoksichnosti kasutatakse muid HMG-CoA reduktaasi ilifibratov, liigne alkoholi, hüpotüreoidismi, sõit (Aasia sõit) odnovremennoenaznachenie fibraate.

Juuresolekul müopaatiariski / rabdomüolüüsi -pochechnaya rike, vanus üle 70 aasta, haigusseisundi kotoryhotmecheno kontsentratsiooni tõus plasmas rosuvastatiini, vanamneze maksahaigus, sepsis, hüpotensioon, kompleksne hirurgicheskievmeshatelstva, trauma, raske metaboolne, endokriinne või elektrolitnyenarusheniya või kontrollimatu epilepsia.

Kasutamine pediaatrilises praktikas

Ravimi efektiivsust ja ohutust alla 18-aastastel lastel ei ole veel täielikult kindlaks tehtud.

Lihas-skeleti süsteemist

Rakendades Polvasterola kõik dozirovkahi, eriti kui nad saavad annus ületab 20 mg, osleduyuschih teatatud mõju lihasluukonna: müalgia, müopaatia, rabdomüolüüs vredkih juhtudel.

CPK-d ei tohiks teha pärast intensiivset füüsilist koormust või kui CPK suurendamiseks on muid võimalikke põhjuseid, võib see kaasa tuua saadud tulemuste valesti tõlgendamise. Kui CPK esialgne tase on oluliselt tõusnud (5 korda kõrgem kui normi ülempiir), tuleb 5-7 päeva pärast seda uuesti mõõta. Te ei tohiks ravi alustada, kui korduv test kinnitab CPK esialgset taset (üle 5 korra võrreldes tavalise ülempiiriga).

Patsiendile tuleb teatada vajadusest arstile viivitamatult teatada lihasvalu, lihasnõrkuse või spasmide äkilisest ilmnemisest, eriti kui see on seotud palaviku ja haigusega. Need patsiendid peavad taseme määramiseks KFK.Terapiya tuleb lõpetada, kui CK tase oluliselt suurenenud (boleechem 5 korra võrreldes ülemise normi) või kui sümptomid storonymyshts väljendunud ja häirivad igapäevaelu (isegi kui CK B5 korda vähem võrreldes tavalise ülempiiriga). Kui sümptomid kaovad ja CPK tase normaliseerub, kaaluge polüsterooli või teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite uuesti määramist väiksemates annustes, jälgides hoolikalt patsienti. CPK tavapärane kontroll sümptomite puudumisel ei sobi.

Puudus esinevad suurenenud skeletilihaste vozdeystviyana saabudes Polvasterola terapii.Soobschalos ja samaaegne täheldeldatud müosiidist ja müopaatia võtvatel patsientidel muud ingibitoryGMG-CoA reduktaasi inhibiitor kombinatsioonis fibriinhappe derivaat, vklyuchayagemfibrozil, tsüklosporiin, nikotiinhape, asoolitüüpi protivogribkovyesredstva inhibiitorid proteaasid ja makroliidantibiootikumid. Gemfibrosiil suurendab müopaatia esinemise riski koos mõne HMG-CoA reduktaasi inhibiitoriga. Seetõttu pole polvasterooli ja gemfibrosiili samaaegne manustamine soovitatav. Riskide ja võimaliku kasutamise suhet tuleks hoolikalt kaaluda, kui kasutate nii polumsterooli kui ka fibriaate või niatsiini koos.

2-4 nädalat pärast ravi alustamist ja / või polüsterooli annuse suurendamist on vajalik jälgida lipiidide ainevahetuse indeksid (vajadusel tuleb annuse kohandamine).

Enne ravi alustamist ja 3 kuud pärast ravi alustamist on soovitatav määrata maksafunktsiooni näitajad. Polvasterooli vastuvõtmine tuleb peatada või ravimi annust vähendada, kui transaminaaside aktiivsuse tase vereseerumis on 3 korda kõrgem kui normaalne ülempiir. Hüpotüreoidismi või nefrootilise sündroomi tõttu tekkinud hüperkolesteroleemiaga patsientidel tuleb enne ravi alustamist Polvasteroliga põhiliste haigustega ravida.

Interstitsiaalne kopsuhaigus

Statiinide kasutamisega on teatatud interstitsiaalsest kopsuhaigusest üks kord, eriti kui on läbi viidud pikaajaline ravi. Kirjeldatud sümptomiteks võivad olla õhupuudus, kuiv köha ja üldine seisundi halvenemine (väsimus, kehakaalu langus ja palavik). Kui patsiendil esineb kahtlusi interstitsiaalse kopsuhaiguse tekke suhtes, tuleb ravi statiinidega katkestada.

Patsientidel, kellel oli tühja kõhu veresuhkru tase 5,6-6,6 mmol / l, oli ravi rosuvastatiiniga suurenenud diabeedi risk.

Ravimi toime kohta sõiduki või potentsiaalselt ohtliku masina juhtimise võimele

Sõites või töötades koos mehhanismiga, tuleb arvestada, et ravi ajal võib tekkida peapööritus.

Sümptomid - kõrvaltoimete sümptomite raskusaste.

Ravi on sümptomaatiline ja toetav. Maksafunktsiooni kontroll ja CPK tase on vajalikud. On ebatõenäoline, et hemodialüüs oleks tõhus.

Vabastage vorm ja pakend

10 tabletti pandi fooliumi kontuuri yacheykovuyuupakovku pehmete matovoystorony lamineeritud koos polüamiidi, läikiva poolega ja plenkoypolivinilhloridnoy lamineeritud alumiiniumfooliumist (AL / OPA / AL / PVC).

3 kontuuripaketti koos juhistega meditsiinis kasutamiseks riigi ja vene keeles asetatakse pappkotti.

Hoida kuivas, pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaja lõppu

Apteegi müügitingimused

Farmaatsiatööstus "POLFARMA" JSC, Poola